Penicilīni un cefalosporīni pieder beta-laktāma antibiotiku grupai. Viņu darbības mehānisms ir saistīts ar baktēriju šūnu sienas iznīcināšanu. Tas padara tos samērā nekaitīgus ar labu iecietību..

Ir iespējamas alerģiskas reakcijas, tāpēc tiek veikta sākotnēja paaugstināta jutība. 8% gadījumu starp penicilīniem un cefalosporīniem pastāv krusteniskā rezistence. Penicilīni ir piemēroti lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā..

Atšķirības starp atsevišķām zālēm ierobežo atšķirīgā biopieejamība un antibakteriālās aktivitātes spektrs. Ampicilīnam un amocacilīnam ir 30–60% no perorālās rezorbcijas, un tie ietilpst plašā penicilīnu diapazonā. Benzilpenicilīns un fenoksimetilpenicilīns ir dabiski atvasinājumi. Viņiem ir šaurs darbības spektrs un viegli attīstās pretestība. Šī iemesla dēļ to izmantošana ir ļoti ierobežota..

Blakus efekti

Alerģiskas reakcijas rodas 1-5% gadījumu. Tie rodas ar izsitumiem, rinītu, edēmu un reti noved pie anafilaktiska šoka. Var izraisīt apsārtumu..

Disbakterioze ir vēl viena nevēlama iedarbība, kas raksturīga visām plaša spektra antibiotikām, kas rada apstākļus maksts infekciju, traucējumu un vemšanas attīstībai..

Vienlaicīga alkohola lietošana nav ieteicama. Tas palielina narkotiku, kā arī paša alkohola toksicitāti..

Penicilīna grupas antibiotikas apstrādā nieres, radot apstākļus nefrotoksicitātei. To lietošana nieru problēmu gadījumā ir ierobežota..

Daži no visbiežāk sastopamajiem cefalosporīniem ir cefaleksīns, cefuroksīms, ceftibutēns, cefinims. Cefalosporīni ir plaša spektra un izturību mazākā mērā nekā penicilīni.

Tāpat kā penicilīni, cefalosporīni 1-4% gadījumu izraisa alerģiskas reakcijas, kuņģa-zarnu trakta traucējumus (disbioze). B kompleksa un K vitamīna deficīts, kam antibiotiku terapijas laikā nepieciešami papildu piedevas.

Izmantojot

Penicilīnus un cefalosporīnus lieto dažādām baktēriju infekcijām - elpceļu (bronhīts, pneimonija), urinēšanai, pielonefrītam, sinusītam, vidusauss iekaisumam, ādas infekcijām, sepsi, meningītu.

Antibiotiku izvēles, devas un ilgums ir pilnībā atkarīgs no ārstējošā ārsta. Gudra antibiotiku lietošana ir rezistences veidošanās pamatā.

Antibiotikas no penicilīnu vai cefalosporīnu grupas

Kopējs beta laktāma antibiotiku (UAV) ķīmiskās struktūras fragments ir beta laktāma gredzens. Šo zāļu mikrobioloģiskā aktivitāte ir saistīta ar tā klātbūtni. UAV darbības mērķis mikrobu šūnā ir trans - un karboksipeptidāzes fermenti, kas iesaistīti mikroorganismu ārējās membrānas galvenā komponenta - peptidoglikānu - sintēzē. Visām antibiotikām, kas satur beta-laktāma gredzenu, ir baktericīda iedarbība..

Ir biosintētiski un daļēji sintētiski penicilīni. Pussintētiskos penicilīnus iedala: 1) penicilīnos, kas izturīgi pret penicilināzes, 2) plaša spektra penicilīnos.

Penicilīna klasifikācija.

Biosintētiskie penicilīni

Parenterālai ievadīšanai (iznīcina skābā kuņģa vidē)

- benzilpenicilīna nātrija sāls, benzilpenicilīna kālija sāls

- benzilpenicilīna novokaīna sāls, bicilīns - 1, bicilīns - 5.

Iekšķīgai ievadīšanai (izturīgs pret skābēm)

Pussintētiskie penicilīni

Parenterālai un enterālai ievadīšanai (izturīgs pret skābēm)

a) izturīgs pret penicilināzi:

- oksacilīna nātrija sāls, kloksatsilīns, dikloksacilīns, fluloksacilīns, nafcilīns.

b) Plašs darbības spektrs:

Parenterālai ievadīšanai (iznīcina skābā kuņģa vidē)

Plašs darbības spektrs, ieskaitot Pseudomonas aeruginosa:

- dinātrija sāls karbenicilīns, ticarcilīns, azlocilīns, mezocilīns.

Iekšķīgai ievadīšanai (izturīgs pret skābēm).

- karbenicilīna indanilnātrijs, karfecilīns.

Aminopenicilīni - ampicilīns, amoksicilīns - neiedarbojas uz mikroorganismiem, kas ražo beta-laktamāzes (jo īpaši penicilināzi). Tāpēc ieteicams izrakstīt aminopenicilīnus kopā ar beta-laktomāzes inhibitoriem - klavulānskābi vai sulbaktāmu. Tiek izmantotas kombinētās zāles - amoksiklavs (amoksicilīns + klavulānskābe), timentīns (ticarcilīns + klavulānskābe), unazīns (ampicilīns + sulbaktāms).

1.6. Tabula. Penicilīnu salīdzinošās farmakoloģiskās īpašības.

IzcelsmePreparātiIespējas
Dabiskie penicilīni Semisintētiskie penicilīniBenzilpenicilīns (kālija, nātrija un novokaīna sāļi) Bicilīns-1, bicilīns-5 Fenoksimetilpenicilīns Oksacilīns, Dicloxacillin Aminopenicilīni (ampicilīns, amoksicilīns), karboksipenicilīni (karbenicilicilicinicilicikliskatsicinicikliskieĪsa darbība. Labvēlīga ietekme uz grampozitīvo mikrofloru.Ilgstoša darbība.Izturīgs pret HCl. Izturīgs pret HCl un penicilināzi. Izturīgs pret HCl. Plašs antibakteriālo aktivitāšu spektrs. uz karboksipenicilīniem

Izšķir četras cefalosporīnu paaudzes.Visiem no tiem ir plašs antibakteriālas darbības spektrs. Ceturtās paaudzes cefalosporīniem piemīt visplašākais antibakteriālo darbību spektrs

(tas ietver Pseudomonas aeruginosa, Proteus un coca celmus, kas ražo beta-laktamāzi).

1.7. Tabula. Cefalosporīnu farmakoloģiskās īpašības.

Piekūns.PreparātiSalīdzinošās īpašības
I II III IVCefalosporīns (zeporin), cefradīns, cefazolīns, cefaleksīns Cefuroksīms Cefamandols Cefaklors Cefotaksīms Ceftriaksons Ceftazidīms Cefoperazons Cefixim Cefīrs CefipimAugsta aktivitāte galvenokārt pret grampozitīvu floru. Izturīgas pret stafilokoku beta laktamāzēm un ir lielākās daļas penicinilātu anti-stafilokoku antibiotiku aizstājēji. Viņiem ir plašāks darbības spektrs uz gramnegatīvo floru un tie ir izturīgāki pret gramnegatīvām baktērijām beta laktamāzēm salīdzinājumā ar pirmās paaudzes zālēm. Viņiem ir plašāks darbības spektrs attiecībā uz grampozitīviem un grampozitīviem salīdzinot ar I un II paaudzes narkotikām. Dažas zāles (piemēram, ceftazidīms, cefoperazons un mazākā mērā cefotaksīms) ir ļoti efektīvas pret Pseudomonas aeruginosa. Viņi spēj iekļūt hematoencefāliskajā barjerā. Rīkojieties ar grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām. Viņiem ir plašāks pretmikrobu spektrs, salīdzinot ar trešās paaudzes zālēm.Tie ir efektīvāki pret grampozitīviem kokiem. Viņiem ir augsta aktivitāte pret Pseudomonas aeruginosa un citām gramnegatīvām baktērijām, ieskaitot celmus, kas ražo beta-laktamāzes.

Karbapenemi - imipenēms, meropenēms - ļoti aktīvas daļēji sintētiskas antibiotikas ar plašu darbības spektru, tiek izmantotas dažādu lokalizāciju smagām infekcijām: pneimonijai, peritonītam, meningīta sepsei, kuņģa-zarnu trakta, urīnpūšļa, ādas un piedēkļu infekcijām hroniska bronhīta saasināšanās gadījumā, inimetidemidepidetam. nieres, tāpēc tas tiek izrakstīts kopā ar šī enzīma inhibitoru - cilastatīnu (kombinētu preparātu -

"Tienam").

Karbapenēmu blakusparādības: iespējamas alerģiskas reakcijas,

kairinošs efekts injekcijas vietā, dispepsijas simptomi, leikopoēze, galvassāpes, disbioze.

Monobaktami. Aztreonāms ir efektīvs pret gramnegatīvām baktērijām: gonokokiem, meningokokiem, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Pseudomonas aeruginosa un citām. Neietekmē grampozitīvas baktērijas un anaerobus. Lieto urīnceļu, elpošanas ceļu, meningīta, sepsi, pneimonijas infekcijām
Monobaktāmu blakusparādības: iespējamas alerģiskas reakcijas, galvassāpes, superinfekcija, reti hepatotoksiska iedarbība.

Mikroorganismu rezistences mehānismi pret beta-laktāma antibiotikām:

1. Penicilīnu saistošo olbaltumvielu (PSB) afinitātes samazināšanās pret antibiotikām.

2. Mikroorganisma ārējo struktūru caurlaidības samazināšanās.

3. Jaunu beta-laktamāžu parādīšanās vai esošo izteiksmes modeļa izmaiņas.

Pašmācības uzdevumi.

1. uzdevums. Norādiet, kāda ķīmiskā struktūra ir antibiotiku pamatā - penicilīni. Izskaidrojiet mehānismu un norādiet penicilīnu iedarbības veidu uz mikroorganismiem..

Norādiet penicilīnu darbības spektru, atspoguļojiet rezultātu tabulā

1.8., Aizpildiet tabulu.

1.8. Tabula. Penicilīna preparātu salīdzinošās īpašības.

PreparātiLietošanas veidsIzturība pret skābēm (+/-)Darbības diapazons (šaurs / plašs)Izturība pret penicilīna ze (+/-)Pseudomonas aeruginosa aktivitāte (+/-)
Benzilpenicilīna nātrija sāls
Benzilpenicilīna kālija sāls
Fenoksimetilpenicilīns
Bicilīns - 5
Oksacilīns
Ampicilīns
Ampiox
Amoksiklavs
Azlocilīns
Unazina

-Kādus penicilīnus izvēlas sifilisa ārstēšanai??

-Cik ilgs ir benzilpenicilīna nātrija darbības ilgums

sāļi, novokaīna sāls benzilpenicilīns, bicilīns - 1, bicilīns - 5:

-Uzskaitiet penicilīnu blakusparādības.

-Attaisnojiet kombināciju "plaša spektra penicilīns + beta-laktamāzes inhibitori" racionalitāti. Norādiet kombinēto preparātu sastāvu (unazin, amoxiclav, tazocin).

Izskaidrojiet mehānismu un norādiet cefalosporīnu iedarbības veidu uz tiem jutīgiem mikroorganismiem..

Aizpildiet 1.9. Tabulu.

1.9. Tabula. Cefalosporīnu salīdzinošās īpašības.

PreparātiPaaudzeLietošanas ceļš (+/-)Izturība pret mikroorganismu gramu “+” beta-laktāta ziedēm (+/-)Izturība pret beta-laktāmu ziedēm gramu "-" mikroorganismiem (+/-)Darbība saistībā ar Pseudomonas aeruginosa (+/-)
Cefazolīns
Cefuroksīms
Cefopera zona
Cefepim

-Norādiet cefalosporīnu darbības spektru

(rezultāti parādīti 1.4. tabulā).

-Norādiet karbapenēmu darbības spektru (atspoguļojiet rezultātus 1.10. Tabulā)

Pamatojiet imipenēma + nieru kanāliņu dihidropeptidāzes inhibitora - cilastatīna kombinācijas racionalitāti. Uzskaitiet karbapenēmu blakusparādības.

-Norādiet monobaktāma darbības spektru (atspoguļojiet rezultātu 1.10. Tabulā).

Uzskaitiet karbapenēmu blakusparādības.

Tab. 1.10. Beta-laktāma antibiotiku spektrs.

SpektrsPatogēniBP *OC *AC *KC *CHCentrālā komiteja *PROCESORS *IP *AT *
Grams "+"Penicilināzes ražojoši stafilokoki
Grams "+"Stafilokoki, kas nesatur penicilināzes
Grams "+"Streptokoku
Grams "+"Pneimokoki
Grams "+"Meningokoki
Grams "+"Gonokoki
Grams "+"Korintas baktērijas
Grams "+"Sibīrijas mēris
Grams "+"Spirochetes
Gram "-"E. coli
Gram "-"Šigella
Gram "-"Salmonella
Gram "-"Pseudomonas aeruginosa
Gram "-"Helicobacter
AnaerobesBacteroids
AnaerobesClostridia
AT *Mikoplazma hlamīdijas

* Saīsinājumu saraksts: AnE - anaerobi; AT - netipiski starpšūnu parazīti; BP - benzilpenicilīns; OC - ​​oksacilīns; AC - ampicilīns; KC - karbenicilīns; CZ - cefazolīns; Centrālā komiteja - Cefaclor; CPU - cefoperazons; IP - Imipenēma; AT - Aztreonam.

Paškontroles uzdevumi

I. Norādiet antibiotiku terapijas galvenos farmakokinētiskos principus:

1. Antibiotikas optimālās devas izvēle 2. Optimālā ievadīšanas ceļa izvēle. 3. Izvēlēties minimāli efektīvas antibiotiku devas, lai samazinātu toksicitāti. 4. Optimālā antibiotiku režīma izvēle. ___________________________

Galvenie antibakteriālās darbības mehānismi:

II.Antibiotikas, kas traucē mikrobu sienas sintēzi, ietver:

1. Penicilīni. 2. Cefalosporīni. 3. Karbapenēmi. 4 tetraciklīni. 5. Makrolīdi.

III Kāds ir sekundārās rezistences pret antibiotikām veidošanās mehānisms:

1. Šūnas membrānas struktūras izmaiņas, kas ietekmē antibiotikas iespiešanos. 2. Antibiotikas lietošanas vietas modificēšana ar mikroorganismu palīdzību. 3. Sintēze mikrobu šūnu fermentiem, kas iznīcina antibiotiku.

IV Antibiotikas profilaktiskiem nolūkiem lieto:

1. Vēdera operācijās. 2. Gripas profilaksei. 3. Incentrējot infekciju ar holēru un mēri. 4. Pustulāru ādas slimību ar dermatītu profilaksei.

V. Biosintētiskie penicilīni:

1. Ampicilīns. 2. Amoksicilīns. 3. Benzilpenicilīna nātrija sāls. 4. Bicilīns-1. 5. Cefaklors. 6. Meropenēms. 7. Benzilpenicilīna novokaīna sāls. 8. Azitromicīns. 9. Bicilīns-5.

VI.Biosintētiski perorālie penicilīni

1. Bicilīns-1. 2. Bicilīns-5. 3. Fenoksimetilpenicilīns. 4. Oksacilīns. 4. Benzilpenicilīna nātrija sāls.

VII.Pussintētiskie penicilīni:

  1. Meropenēms. 2. Azlocilīns. 3. Cefotaksīms. 4. Benzilpenicilīna nātrija sāls. 5. Ampicilīns. 6. Oksacilīna nātrija sāls. 7. Karbenicilīna dinātrija sāls. 8. Bicilīns-5. 9. Azitromicīns.

VIII Penicilīni baktēriju šūnā pārkāpj:

  1. Šūnu sienas sintēze. 2. Olbaltumvielu sintēze ribosomu līmenī. 3. Citoplazmas membrānas caurlaidība. 4. RNS sintēze.

IX Penicilīni, kas galvenokārt darbojas uz grampozitīvām baktērijām:

  1. Ampicilīns. 2. Amoksicilīns. 3. Oksacilīna nātrija sāls. 4. Bicilīns-1. 5. Bicilīna nātrija sāls. 6. Bicilīns-5. 7 benzilpenicilīna novokaīna sāls.

X. Penicilīni ar plašu darbības spektru:

  1. Benzilpenicilīna nātrija sāls. 2. Oksacilīns. 3. Bicilīns-5. 4. Ampicilīns. 5. Amoksicilīns. 6. Nātrija karbenicilīna sāls.

XI Kas raksturīgs benzilpenicilīna preparātiem?

  1. Viņi darbojas baktericīdi. 2. Viņi darbojas bakteriostatiski. 3. Izturīgs pret grampozitīvu mikroorganismu beta-laktamāzēm. 4. Inaktivētas ar gram-pozitīvu mikroorganismu beta-laktamāzēm. 5. Iznīcināts skābā kuņģa vidē. 6 Nav iznīcināts skābā kuņģa vidē. 7. Piesakies enterāli. 8. Piesakies parenterāli.

XII.Kādās slimībās tiek izmantoti benzilpenicilīna preparāti?

  1. Streptokoku infekcija. 2. Sifiliss. 3. Tuberkuloze. 4. Epidēmiskais meningīts. 5. Gonoreja. 6. difterija. 7. Riketsiozes. 8. Gāzes gangrēna. 9. Sibīrijas mēris.

XIII Benzilpenicilīna preparātu blakusparādības:

  1. Dzirdes traucējumi un vestibulārie traucējumi. 2. Alerģiskas reakcijas. 3. Aknu bojājumi. 4. Disbakterioze. 5. Kaitinošais efekts.

XIV.Oksacilidīna nātrija sāls:

  1. Tam ir plašs darbības spektrs. 2. Ietekmē galvenokārt grampozitīvu floru. 3. Izturīgs pret grampozitīvu mikroorganismu beta-laktamāzēm. 4. Inaktivētas ar gram-pozitīvu mikroorganismu beta-laktamāzēm. 5. Nav iznīcināts skābā kuņģa vidē. 7. Piešķirt iekšpusē. 8. Piešķirt parenterāli.

XV amoksicilīns:

  1. Tam ir plašs darbības spektrs. 2. Ietekmē galvenokārt grampozitīvu floru. 3. Izturīgs pret grampozitīvu mikroorganismu beta-laktamāzēm. 4. Inaktivēti grampozitīvu mikroorganismu betalaktamāzes. 5. Tas tiek iznīcināts skābā kuņģa vidē. 6. Nav iznīcināts skābā kuņģa vidē. 7. Piešķirt iekšpusē. 8. Piešķirt parenterāli.

XVI Beta-laktamazes inhibitori:

  1. Klavulānskābe. 2. Tazobaktams. 3. Sulbaktāms. 4. Cilastatin.

XVII Amoksicilīna un klavulānskābes kombinēta lietošana noved pie:

  1. Paplašinot antibakteriālo aktivitāšu spektru.. 2. Antibakteriālās aktivitātes spektra sašaurināšanās.

XVIII Zāles ir kombinēts līdzeklis.Zāles satur antibiotiku no karbapenēma grupas un specifisku nieru dihidropeptidāzes inhibitoru. Šādas zāles ir:

1. Augmentīns. 2. Amoksiklavs. 3. Tienam. 4. Cilastatin. 5. Imipenēma.

Pusassintētiski penicilīni ar aktivitāti pret Pseudomonas aeruginosa:

  1. Ampicilīns. 2. Cefaklors. 3. Nātrija karbenicilīna sāls. 4. Azlocilīns. 5. Oksacilīna nātrija sāls.

XX Kuras pretmikrobu līdzekļu grupas penicilīni nav savienojami ar:

1. Aminoglikozīdi. 2. Tetraciklīni. 3. Makrolīdi. 4. Cefalosporīni. 5. SAP.

XXI Cefalosporīni:

  1. Ampicilīns. 2. Cefaklors. 3. Nātrija karbenicilīna sāls. 4. Azlocilīns. 5. Cefatoksīms. 6. Cefpirs.

XXII Cefasporīni baktēriju šūnā izjauc:

1. Šūnas sienas sintēze. 2. Olbaltumvielu sintēze ribosomu līmenī. 3. Citoplazmas membrānas caurlaidība. 4. RNS sintēze.

XXIII Cefaklors:

  1. Tam ir plašs darbības spektrs. 2. Ietekmē galvenokārt grampozitīvu floru. 3. Nav aktivitātes pret Pseudomonas aeruginosa. 4. Izturīgs pret stafilokoku beta-laktamāzi. 5. Inaktivētas gramnegatīvo baktēriju beta-laktamāzes. 6. Iznīcināts skābā kuņģa vidē. 7. Nav iznīcināts skābā kuņģa vidē. 8. Tas ir baktericīds. 9. Tas darbojas bakteriostatiski. 10. Piešķirt iekšpusē.

XXIV Cefatoksīms:

  1. Tam ir plašs darbības spektrs. 2. Ietekmē galvenokārt grampozitīvu floru. 3. Viņam ir maza aktivitāte pret zilajām nūjām. 3. izturīgs pret stafilokoku beta-laktamāzi. 5. Inaktivētas gramnegatīvo baktēriju beta-laktamāzes. 6. Tas ir baktericīds. 7. Tas darbojas bakteriostatiski. 8. Piešķirt parenterāli.

Xxv. Cefpir:

  1. Tam ir plašs darbības spektrs. 2. Ietekmē galvenokārt grampozitīvu floru. 3. Ir aktivitāte pret Pseudomonas aeruginosa. 4. Izturīgs pret stafilokoku beta-laktamāzi. 5. Izturīgs pret gramnegatīvo mikroorganismu beta-laktamāzēm. 6. Tas ir baktericīds. 7. Tas darbojas bakteriostatiski. 8. Piešķirt parenterāli.

XXVI: Preparāti no cefalosporīnu grupas, kas izturīgi pret cefalosporināzi:

  1. Cefalotīns. 2. Cefoperazons. 3. Cephaloridin. 4. Cefotaksīms.

XXVII.Zāles pieder pie cefalosporīnu IV paaudzes grupas. Tam ir plašs darbības spektrs, tas ir izturīgs pret beta-laktamāzēm. Tas ir paredzēts pacientiem ar novājinātu imunitāti. Šādas zāles ir:

1. Cepepime. 2. Cefoperazons. 3. Ceftazidīms. 4. Cefuroksīms. 5. Cefotaksīms.

Ņemiet vērā nevēlamās blakusparādības, kas var rasties, lietojot cefalosporīnus:

1. Alerģiskas reakcijas. 2. Neirotoksicitāte. 3. Nefrotoksicitāte. 4. Hematotoksicitāte. 5. Kardiotoksicitāte.

XXIX. Imipenēma:

  1. Tam ir plašs darbības spektrs. 2. Ietekmē galvenokārt grampozitīvu floru. 3. Izturīgs pret gramnegatīvo mikroorganismu beta-laktamāzēm. 4. Iznīcina ar dehidropeptidāzes-1 proksimālajiem nieru kanāliņiem. 5. Tas ir baktericīds. 6. Tas darbojas bakteriostatistiski. 7. Piešķirt parenterāli.

XXX.Meropenenms:

1. Tam ir plašs darbības spektrs. 2. Ietekmē galvenokārt grampozitīvu floru. 3. Izturīgs pret gramnegatīvo mikroorganismu beta-laktamāzēm. 4. Iznīcina ar dehidropeptidāzes-1 proksimālajiem nieru kanāliņiem. 5. Tas ir baktericīds. 6. Tas darbojas bakteriostatiski. 7. Piešķirt parenterāli.

XXXI: Ņemiet vērā nevēlamās blakusparādības, kas var rasties, lietojot karbapenemus:

1. Alerģiskas reakcijas. 2. Superinfekcija. 3. Nefrotoksicitāte.

XXXII.Aztreonams:

  1. Ietekmē galvenokārt grampozitīvu floru. 2. Ietekmē galvenokārt gramnegatīvu floru. 3. Izturīgs pret gramnegatīvo mikroorganismu beta-laktamāzēm. 4. Tas ir baktericīds. 5. Tas darbojas bakteriostatistiski. 6. Piešķirt parenterāli.

Norādiet vienu no zālēm, kas ir izturīga pret penicilināzi un ir efektīva, lietojot iekšķīgi:

1. Fenoksifenicilīns. 2. Karbenicilīns. 3. Ampicilīns plus klavulānskābe. 4. Piperacilīns.

XXXIV. UZSTĀDĪT ATBILSTĪBU:

Mikroorganisms: Efektīva antibiotika:

1) stafilokoki a) ampicilīns

2) E. coli b) ceftazidīms

3) Pseudomonas aeruginosa c) Ceftazidīms

Narkotika: Darbības diapazons:

1) Benzilpenicilīns a) Gram (+) flora

2) Ceftazidīms b) Gram (+) flora un gram (-) flora

3) Ampicilīns c) Proteus

Narkotika: Darbības ilgums:

1) Benzilpenicilīns a) 1 - 2 nedēļas

2) benzilpenicilīns b) līdz 4 nedēļām

3) bicilīns-1 c) 12 - 18 stundas

4) bicilīns-5 g) 3 - 4 stundas

Situācijas uzdevumi:

1. Pacientam ar apakšžokļa osteomielītu tika izrakstīta benzilpenicilīna intramuskulāra injekcija. Netika novēroti uzlabojumi, sējot strutaini izdalījumi parādīja stafilokoku klātbūtni. Benzilpenicilīns tika atcelts. Kādas penicilīnu grupas zāles var izrakstīt pacientam?

2. Pacientam, kurš tika ārstēts ar penicilīnu, tūlīt pēc nākamās zāļu injekcijas bija straujš elpas trūkums, pacients nokrita, asinsspiediens 60/40 mm RT. st.

Diagnoze? Nepieciešamās aktivitātes?

3. Pacientam ar abscesētu pneimoniju tiek izrakstīti cefalosporīni. Absceseto pneimoniju biežāk izraisa Staphylococcus aureus kopā ar anaerobām baktērijām. Izrakstīt racionālu pretmikrobu līdzekļu kombināciju, ņemot vērā to iedarbību uz mikrobu floru.

Izrakstīt zāles atbilstoši indikācijām:

1. Antibiotika parenterālai ievadīšanai infekcijas gadījumā, ko izraisa stafilokoki, kas ražo beta-laktamāzi.

2. Antibiotika sifilisa ārstēšanai.

3. Antibiotika no cefalosporīnu grupas iekšķīgai lietošanai.

4. Antibiotikas no karbapenēma grupas.

5. Antibiotika streptokoku infekcijas ārstēšanai.

6. Ilgstošas ​​darbības biosintētiskais penicilīns.

7. Pussintētisks penicilīns ar aktivitāti pret Pseudomonas aeruginosa.

8. Pussintētisks penicilīns iekšķīgai lietošanai.

9. Pussintētisks plaša spektra penicilīns.

Farmakoloģiskā grupa - cefalosporīni

Apakšgrupu sagatavošana netiek izslēgta. Iespējot

Apraksts

Cefalosporīni ir antibiotikas, kuru pamatā ir 7-aminocefalosporīnskābe. Cefalosporīnu galvenās iezīmes ir plašs darbības spektrs, augsta baktericīda aktivitāte un salīdzinoši augsta izturība pret beta-laktamāzēm, salīdzinot ar penicilīniem.

Pēc antibakteriālo aktivitāšu spektra un jutības pret beta-laktamāzēm izšķir I, II, III un IV paaudzes cefalosporīnus. Pirmās paaudzes cefalosporīni (šaura spektra) ietver cefazolīnu, cefalotīnu, cefaleksīnu un citus; II paaudzes cefalosporīni (darbojas uz grampozitīvām un dažām gramnegatīvām baktērijām) - cefuroksīms, cefotiam, cefaclor un citi; III paaudzes cefalosporīni (plaša spektra) - cefiksīms, cefotaksīms, ceftriaksons, ceftazidīms, cefoperazons, ceftibutēns utt.; IV paaudze - cefepims, cefpiroms.

Visiem cefalosporīniem ir augsta ķīmijterapijas aktivitāte. Pirmās paaudzes cefalosporīnu galvenā iezīme ir to augsta antistafilokoku aktivitāte, ieskaitot pret penicilināzes veidošanos (beta-laktamāzes veidošanos), celmiem, kas izturīgi pret benzilpenicilīnu, pret visu veidu streptokokiem (izņemot enterokokus), gonokokiem. Otrās paaudzes cefalosporīniem ir arī augsta antistafilokoku aktivitāte, ieskaitot pret penicilīniem rezistentiem celmiem. Viņi ir ļoti aktīvi pret Escherichia, Klebsiella, Proteus. Trešās paaudzes cefalosporīniem ir plašāks darbības spektrs nekā pirmās un otrās paaudzes cefalosporīniem, un tiem ir lielāka aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām. IV paaudzes cefalosporīniem ir īpašas atšķirības. Tāpat kā II un III paaudzes cefalosporīni, tie ir izturīgi pret gramnegatīvo baktēriju beta-laktamāzēm, taču, papildus tam, tie ir izturīgi arī pret hromosomu beta-laktamāzēm un atšķirībā no citiem cefalosporīniem ir ļoti aktīvi pret gandrīz visām anaerobām baktērijām, kā arī pret bakteroīdiem. Saistībā ar grampozitīvajiem mikroorganismiem tie ir nedaudz mazāk aktīvi nekā pirmās paaudzes cefalosporīni un nepārsniedz trešās paaudzes cefalosporīnu aktivitāti gramnegatīvajos mikroorganismos, taču tie ir izturīgi pret beta-laktamāzēm un ļoti efektīvi pret anaerobiem..

Cefalosporīniem ir baktericīdas īpašības un tie izraisa šūnu līzi. Šīs iedarbības mehānisms ir saistīts ar baktēriju dalīšanas baktēriju šūnu membrānas bojājumiem, kas rodas tās enzīmu specifiskas nomākšanas dēļ.

Ir izveidoti vairāki kombinēti preparāti, kas satur penicilīnus un cefalosporīnus kombinācijā ar beta-laktamāzes inhibitoriem (klavulānskābi, sulbaktāmu, tazobaktāmu)..

Antibiotikas - cefalosporīni

Beta-laktāmi ir visplašākā antibiotiku klase grupās. Šodien mēs pētām otrās klases pārstāvjus - cefalosporīnus.

Ko jūs varat sagaidīt no viņiem un kādām slimībām ārsts tos izrakstīs?

Cefalosporīnu atklāšanas vēsture

Cefalosporīni pirmo reizi tika izdalīti no sēnītes Cephalosporium aeromonium jau pagājušā gadsimta 40. gados. Pēc tam tas bija īsts sasniegums mikrobioloģijā - parādījās vēdertīfa izārstēšana! Šīs sēnītes kultūra iznīcināja salmonellas tīfus, kas sintezēja īpašas vielas, kas iznīcina penicilīnu (β-laktamāzes). Pēc tam zinātnieki saņēma cefalosporīnu C. Bet tikai pēc 15 gadiem cefalosporīni vienmērīgi nonāca klīniskajā praksē. Cefalotīns kļuva par pirmo reģistrēto narkotiku.

Tātad, kāda ir viņu atšķirība no penicilīniem? Jūs sacīsit: "Lielāka izturība pret β-laktamāzēm - tātad tās nogalinās vairāk baktēriju." Un jums būs tikai puse taisnības - pirmajām cefalosporīnu antibiotikām, kurām bija augsta antibakteriāla aktivitāte, nebija pilnīgas rezistences pret β-laktamāzēm! Būdami izturīgi pret plazmīdām laktamāzēm, tās iznīcināja gramnegatīvo baktēriju hromosomu laktamāzes. Tas lika zinātniekiem izstrādāt jaunus cefalosporīna atvasinājumus.

Cefalosporīni kā grupa

Tajos ietilpst gan dabiskās antibiotikas, gan daudzas daļēji sintētisko narkotiku grupas.

Pēdējā darbības spektrs ir plašāks nekā dabiskajiem penicilīniem. Tie iedarbojas uz grampozitīvu un gramnegatīvu floru, ir aktīvi pret penicilīniem izturīgiem mikroorganismiem.

Kā cefalosporīni iedarbojas uz baktērijām? Tāpat kā penicilīni, tie kavē šūnu sienu sintēzi. Vaislas baktērijas mirst autolītisko enzīmu izdalīšanās dēļ.

Cefalosporīnu darbības mehānisms ir skaidri parādīts shēmā:

Cefalosporīnu klasifikācija

  • Grampozitīvā flora ir jutīgāka pret pirmās paaudzes cefalosporīniem. Piemēram, streptokoki un stafilokoki var izraisīt ģeneralizētas strutainas infekcijas, elpošanas un urīnceļu slimības. Šajā gadījumā cefazolīns (kefzols) un cefaleksīns (keflex, tseporex) ir efektīvi.
  • II paaudzes cefalosporīni (cefuroksīms, cefamandols, cefaklors) iedarbojas uz grampozitīviem, gramnegatīviem mikroorganismiem un anaerobiem. Lieto plaušu, ādas, saistaudu infekcijām. Turklāt ar tādām nopietnām slimībām kā peritonīts, sepse, meningīts, visefektīvākās būs 2. paaudzes zāles. Tie iekļūst hematoencefāliskajā barjerā, kaulu audos un sinoviālajā šķidrumā. Šī funkcija ļauj tos izmantot osteomielīta un artrīta ārstēšanā..
  • III paaudzes cefalosporīni (cefotaksīms vai klaforans, ceftriaksons, cefiksīms, cefoperazons) ir aktīvāki pret gramnegatīvu floru. Tieši ar viņu parādīšanos ārsti varēja sākt ārstēt gonoreju un daudzas ķirurģiskas infekcijas, ko izraisīja Pseudomonas aeruginosa un Proteus. Trešās paaudzes zāles ir stabilas pret cefalosporināzi. Tos lieto smagām bronhopulmonārām un uroģenitālām infekcijām, miokardītu, meningītu, sepsi, locītavu un ādas slimībām.
  • IV paaudzes cefalosporīni (cefpiroms vai keiten) ir ļoti aktīvi pret grampozitīvu un gramnegatīvu floru. Tas ir Proteus un Pseudomonas aeruginosa, un pseudomonads.
  • 5. paaudzes cefalosporīni ir salīdzinoši neseni. Galvenais klases pārstāvis - ceftobiprols - līdz šim tiek lietots tikai intravenozai ievadīšanai. Šīs ir plaša spektra zāles, tās iznīcina pat pret meticilīniem izturīgus stafilokokus, kas visbiežāk izraisa nozokomiālu infekciju. Ceftobiprola rezistence, ko izraisa spontānas in vitro mutācijas, ir reti sastopama. Ir aprakstīta krusteniskā rezistence starp ceftobiprolu un dažiem citiem neseniem cefalosporīniem. Tomēr daži mikroorganismi, kas ir izturīgi pret citiem cefalosporīniem, var būt jutīgi pret ceftobiprolu..

Cefalosporīnu paaudzes un galvenie pārstāvji

Kas jums jāzina par cefalosporīniem

  1. Kāpēc cefalosporīni lielākoties tiek ievadīti precīzi parenterāli (t.i., intramuskulāri vai intravenozi)? Iemesls ir to trūkums - tie ir slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta.
  2. Iekšpusē jūs varat izrakstīt cefaleksīnu, cefacloru, cefixime.
  3. Cefalosporīni ir toksiskāki nekā penicilīni, bet alerģiskas reakcijas izraisa daudz mazāk (2-4%). Dažreiz tiek novērota krusteniskā alerģija pret penicilīniem un cefalosporīniem..

Ja sākāt ārstēšanu ar cefalosporīniem, uzmanieties no dažām blakusparādībām. Tas var būt paaugstināts nogurums, atgriezeniska leikopēnija, samazināta asins sarecēšana. Turklāt cefalosporīni kairina audus, tāpēc ar injekciju var novērot infiltrātu un flebītu. Norijot, var rasties slikta dūša, vemšana, sāpes epigastrālajā reģionā, caureja, svara zudums. Šo zāļu kairinošo īpašību dēļ var attīstīties arī zobu komplikācijas, stomatīts. Cefalosporīni, tāpat kā citas ķīmijterapijas zāles, var izraisīt disbiozi un pat superinfekciju.

Cefalosporīnu antibiotikas

Ķīmijterapijas līdzekļi. Penicilīna grupas antibiotikas

Izšķir šādas ķīmijterapijas līdzekļu grupas:

1. Antibakteriālie līdzekļi:

- Sintētiskie preparāti (sulfonamīdi, nitroimidazola atvasinājumi, nitrofurāns, oksihinolīns, hinoloni un fluorhinoloni).

2. Pretsēnīšu līdzekļi.

3. Pretvīrusu līdzekļi.

4. pretprotozoālie līdzekļi:

- Giardiazes, toksoplazmozes, amoebiasis, trichomoniasis, balantidiasis, leishmaniasis ārstēšanas līdzekļi.

5. Anthelmintiķi.

Antibakteriālie līdzekļi. Antibiotikas.

Antibiotikas ir vielas, kuru izcelsme pārsvarā ir mikrobi, to pussintētiskie un sintētiskie analogi, kas lielos atšķaidījumos spēj selektīvi nomākt pret tiem jutīgo mikroorganismu dzīvotspēju..

Saskaņā ar darbības mehānismu antibiotikas tiek apvienotas četrās grupās:

1. grupa - antibiotikas, kas traucē mikrobu sienas sintēzi: beta-laktāmi (penicilīni, cefalosporīni utt.), Vankomicīns.

2. grupa - antibiotikas, kas izjauc citoplazmatiskās membrānas darbību un atrodas membrānas iekšpusē: polimiksīni, poliēni (nistatīns, amfotericīns B), daļēji vankomicīns.

3. grupa - antibiotikas, kas traucē olbaltumvielu sintēzi mikrobu šūnā ribosomu līmenī: aminoglikozīdi, tetraciklīni, makrolīdi, hloramfenikols.

4. grupa - antibiotikas, kas traucē nukleīnskābju sintēzi: ansamicīni utt..

Antibiotikām ir baktericīda vai bakteriostatiska iedarbība uz mikrobiem.

Baktericīdas antibiotikas ātri izraisa mikroorganismu nāvi. Bakterostatisks - izjauc mikroorganismu augšanu un dalīšanos.

Antibiotiku sadalījums baktericīdā un bakteriostatiskā veidā ir relatīvs atkarībā no koncentrācijas. Zemā koncentrācijā tiem visiem ir praktiski tikai bakteriostatiska iedarbība.

Antimikrobiālais spektrs:

Visi mikroorganismi, kas ir jutīgi pret noteiktu antibiotiku, veido tā spektru. Antibiotikām var būt šaurs vai plašs darbības spektrs..

Šaura spektra antibiotikas ietekmē grampozitīvos un gramnegatīvos kokus (benzilpenicilīna preparāti, makrolīdi); tikai gramnegatīvi spieķi (polimiksīni); selektīvi iedarbojas uz sēnītēm (nistatīns, griseofulvīns).

Plaša spektra antibiotikas (tetraciklīni, hloramfenikols) iedarbojas uz daudziem grampozitīviem un gramnegatīviem kokiem un koliem, kā arī uz spirochetes, rickettsia, hlamīdijas un citiem patogēniem.

Mikrobu rezistence pret antibiotikām un veidi, kā to pārvarēt:

Lietojot antibiotikas, mikroorganismi izstrādā pret tiem rezistenci (rezistenci). Pretestība var būt dabiska. Šis ir īpašs struktūras vai apmaiņas variants, kurā antibiotikas neatrod pielietojuma punktus, vai spēja ražot fermentus, kas iznīcina kaimiņu antibiotikas. Pateicoties tam, dažādu grupu antibiotikām ir savs darbības spektrs. Mūsdienu antibiotiku terapijas (kopumā ķīmijterapijas) problēma ir vēl viens mikrobu rezistences veids - iegūta rezistence pret zālēm, kurām vēl nesen bija nevainojams terapeitiskais efekts.

Beta Lactams.

Tajos ietilpst: penicilīni, cefalosporīni.

Tie satur beta-laktāma cikla molekulas. Pārkāpj mikrobu sienas sintēzi, tām ir galvenokārt baktericīda iedarbība. Darbības mehānisms ir saistīts ar transpeptidāzes fermenta neatgriezenisku kavēšanu.

Penicilīni

Dabiskos penicilīnus veido dažāda veida sēnītes Penicillium.

- Benzilpenicilīna nātrija sāls

- Benzilpenicilīna kālija sāls

- Benzilpenicilīna novokaīna sāls (prokaīns - benzilpenicilīns)

- Bicilīns - I (sāls maisījums) (Benzatin, Retarpen)

- Bicilīns - III (1 + kālija un novokaīna sāls) pagarinājās

- Bicilīna - V (1 + novokaīna sāls) darbības

- Oksacilīns ir izturīgs pret skābu kuņģa vidi, oksacilīns ir izturīgs arī pret

- Ampicilīna un mikrobu enzīmi (nātrija sāļi)

- Plaša spektra karbenicilīns

Jutīgi pret šīm antibiotikām:

1. Grampozitīvas baktērijas (stafilokoki (vairums celmu ir stabili), streptokoki, pneimokoki);

2. gramnegatīvi kokiki (gonokoki, meningokoki);

3. Daži spirochetes (sifilisa, recidivējoša drudža, leptospirozes izraisītāji);

4. Nūjas (gāzes gangrēna, stingumkrampju, difterijas, Sibīrijas mēra izraisītāji);

5. Aktinomikozes patogēni.

Nav jutīgs - E. coli, mēra un tularēmijas izraisītāji, riketsija, vīrusi, vienšūņi.

Benzilpenicilīns:

Visaktīvākie un neatlaidīgākie. Paliek “atsauces” zāles visas antibiotiku klases izpētei.

Iekšķīgi lietojot benzilpenicilīnu gandrīz pilnībā iznīcina kuņģa sulas sālsskābe, tāpēc galvenais ievadīšanas veids ir intramuskulāra injekcija. Maksimālā koncentrācija asinīs pēc 15-30 minūtēm. Ievadiet ik pēc 4 līdz 6 stundām. Saskaņā ar īpašām indikācijām benzilpenicilīnu (nātrija sāli) var ievadīt vēnā, artērijā (osteomielīts), mugurkaula kanālā (meningīts - jūs nevarat lietot kālija sāli), ieelpojot aerosolu veidā (strutaini procesi elpceļos), locītavu maisiņos un serozos dobumos. Pēc absorbcijas benzilpenicilīns ātri iekļūst dobumā: pleiras, vēdera, perikarda; tas salīdzinoši viegli izkliedējas svaiga abscesa zonā, bet pēdējā hroniskā gaitā tas neiziet caur kapsulu.

Bicilīns - 1,3,5 tiek lietots tikai intramuskulāri.

Bicilīnu -1 ievada 1 reizi 1-2 nedēļās, bicilīnu - 5 - 1 reizi 3-4 nedēļās.

1. Alerģiskas reakcijas izsitumu uz ādas, dermatīta, bronhu spazmas, anafilaktiskā šoka veidā. Biežāk tiek novērotas alerģiskas reakcijas, un, lietojot parenterāli, tās ir grūtāk. Tāpēc pirms penicilīna lietošanas veic tolerances testu.

2. Ar benzilpenicilīna un bicilīnu intramuskulārām injekcijām var rasties perifēro nervu bojājumi (paralīze, parēze)..

3. Bicilīnu ievadīšana intramuskulāri ir ļoti sāpīga, injekcijas vietā ilgstoši saglabājas infiltrāti, dažreiz rodas aseptiska muskuļu nekroze.

4. Kandidoze, disbioze.

Lietošanas indikācijas:

1. Benzilpenicilīns tiek izrakstīts slimībām, kuras izraisa jutīgi streptokoku celmi (tonsilīts, brūču strutainas komplikācijas, sepse, osteomielīts, abscesi un flegmoni, pneimonija, endokardīts, otitis, mastīts), pneimokoku (pneimonija, meningīts utt.), Meningokoku. Šo antibiotiku lieto Sibīrijas mēra, gāzu gangrēnas, stingumkrampju, difterijas, gonorejas, sifilisa, aktinomikozes ārstēšanai..

2. Bicilīnus lieto sifilisa, miokardīta, reimatiskas sirds slimības un reimatisma recidīvu ārstēšanai..

Fenoksimetilpenicilīns:

Tam ir augsta izturība pret skābēm. Tas labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Nevēlamās reakcijas: raksturīgas benzilpenicilīnam, kā arī slikta dūša, vemšana, caureja. Kontrindicēts paaugstinātas jutības pret penicilīniem gadījumā. Tas tiek izrakstīts mērenām mutes dobuma infekcijām, tabletēm vai suspensijas veidā (galvenokārt bērniem) 4-6 reizes dienā.

Oksacilīns:

Oksacilīnu neiznīcina kuņģa sulas sālsskābe, un tas ātri uzsūcas pēc norīšanas tukšā dūšā. Lietojiet ik pēc 4 līdz 6 stundām. Oksacilīns ir labi panesams. Galvenā indikācija tā lietošanai ir infekcija, ko izraisa stafilokoki, kas ir izturīgi pret benzilpenicilīnu. Kontrindicēts paaugstinātas jutības pret penicilīniem gadījumā..

Ampicilīns, Amoksicilīns:

Pirmais penicilīnu grupas pārstāvis ar plašu pretmikrobu darbības spektru, kam ir aktivitāte gan pret grampozitīviem, gan gramnegatīviem mikrobiem. Tas kavē cocci augšanu, ieskaitot enterokokus, daļu no Salmonella, dizentērijas un Escherichia coli celmiem, atsevišķus Proteus celmus. Ampicilīns ir izturīgs pret kuņģa sulas sālsskābi, ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Var izmantot urīnceļu infekciju ārstēšanai.

Blakusparādības: iekšķīgi lietojot alerģiskas reakcijas - var rasties slikta dūša, vēdera uzpūšanās, caureja, disbioze. Varbūt superinfekcijas attīstība ar rezistentiem patogēnu celmiem (stafilokokiem utt.), Īpaši pacientiem ar hroniskām slimībām.

Ampioksi:

Ampicilīna un oksacilīna kombinētais preparāts. Lieto kopā ar nediagnozētiem patogēniem (sepsi, endokardītu, pēcdzemdību infekcijām); jaundzimušie ar infekcijām; ar smagām infekcijām; urīna un žults ceļu slimībām.

Amoksiklavs (Augmentin, Panklav):

Amoksicilīna un klavulānskābes (inhibitora B - laktamāzes) kombinētais preparāts. Lieto elpceļu, žults un urīnceļu, vēdera dobuma, iegurņa orgānu, ENT slimību, ādas, mīksto audu, kaulu, sepsi, prostatīta, gonorejas infekcijām. Lieto iekšķīgi un intravenozi.

Karbenicilīns:

Pussintētisko penicilīnu 2. paaudzes pārstāvis ar plašu darbības spektru. Aktīvs pret daudzām grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām, ieskaitot Pseudomonas aeruginosa, Proteus. To iznīcina beta laktamāzes un neietekmē stafilokokus. Rezerves zāles infekciju, ko izraisa Pseudomonas aeruginosa, ārstēšanai. Izturība pret karbenicilīnu ātri attīstās, tāpēc to parasti kombinē ar aminoglikozīdu grupas antibiotiku gentamicīnu (jūs nevarat sajaukt abas antibiotikas vienā šļircē vai infūzijas šķīdumā). Karbenicilīnu iznīcina sālsskābe, tāpēc to ievada parenterāli (muskuļos, vēnā). Tā kā zāles galvenokārt izdalās caur nierēm, urīnā tiek veidota augsta koncentrācija, kas ir pietiekama urīnceļu infekciju ārstēšanai. Karbenicilīnam ir diezgan zema toksicitāte, tas var izraisīt alerģiskas reakcijas.

Piperacilīns:

Pieder 3 paaudzes semisintētiskajiem penicilīniem. Tam ir plašs efektu klāsts. To raksturo augstāka aktivitāte pret gramnegatīvajiem patogēniem un īpaši Pseudomonas aeruginosa. To lieto smagu infekciju gadījumā, ko izraisa jutīgi mikroorganismi (peritonīts, meningīts, pneimonija, plaušu abscess, sepse, kaulu un locītavu, ādas un mīksto audu infekcija, inficētas brūces, apdegumi, gonoreja), kā arī pēcoperācijas infekcijas komplikāciju profilaksei. Ar sepsi, ko izraisa Pseudomonas aeruginosa, to lieto kombinācijā ar gentamicīnu. Piperacilīnu parasti ievada intravenozi pilienveida veidā (vai straumē), ar mērenu slimības gaitu - intramuskulāri. Var izraisīt alerģiskas reakcijas, ilgstoši lietojot, iespējama leikopēnija, trombocitopēnija, asiņošana, superinfekcija.

Cefalosporīnu antibiotikas

Cefalosporīni

Tiek iegūti pussintētiski preparāti uz dabisko cefalosporīnu bāzes..

Klasifikācija:

1. paaudzes zāles:

Viņiem ir augsta aktivitāte pret grampozitīvo floru, dažiem gramnegatīvās floras pārstāvjiem, un to spektrs un stiprums ir salīdzināms ar penicilīniem (ampicilīnu)..

Cefazolīns un cefaleksīns ir aktīvi pret stafilokokiem, streptokokiem, pneimokokiem, vairums meningokoku celmu, gonokoki, difterijas patogēni, gāzu gangrēna un aktinomicīti ir jutīgi pret šīm antibiotikām. Pirmās paaudzes cefalosporīniem ir vājāka ietekme uz gramnegatīvo floru. Tie kavē salmonellu, dažu šigelu, E. coli un citu celmu augšanu.Pseudomonas aeruginosa, Proteus, enterokoki, bakteroīdi galvenokārt ir izturīgi.

Pirmās paaudzes cefalosporīnus izmanto augšējo elpceļu infekcijām (tonsilīts, faringīts), pneimoniju, endokardītu, peritonītu, osteomielītu, vidusauss iekaisumu, sinusītu, furunkulozi, brūču infekcijas, inficētus apdegumus, urīnceļu infekcijas, ķirurģisku infekciju profilaksei) un citu cefazolu.

Viņi slikti iekļūst caur BBB. Cefazolīns netiek absorbēts, lietojot iekšķīgi, un cefaleksīns, gluži pretēji, labi uzsūcas. Cefazolīns ir aktīvāks un labāk iekļūst audos nekā citas 1. paaudzes zāles. Akūtu sistēmisku infekciju gadījumā to ievada intramuskulāri (vai vēnā) ik pēc 6 līdz 8 stundām. Cefaleksīns tiek ordinēts iekšķīgi galvenokārt vidēji smagām infekcijām kapsulu, tablešu, suspensijas formā 4 reizes dienā..

2 paaudžu preparāti:

Efektīvs pret tiem pašiem patogēniem kā pirmās paaudzes zāles. Tomēr to spektrā ir vairāk gramnegatīvu baktēriju, un tām ir vājāka ietekme uz grampozitīvajām. Izturīgs pret daudzām beta-laktamāzēm. Tos lieto elpceļu, urīnceļu, vidusauss iekaisuma, gonorejas utt. Infekcijām. Cefaclor tiek ordinēts iekšķīgi kapsulu formā 3 reizes dienā. Cefuroksīms apmierinoši iekļūst BBB un tiek uzskatīts par izvēlēto medikamentu meningīta ārstēšanai, ko izraisa meningokoki un hemofīlie baciļi. To ievada intravenozi ar intervālu 8-12 stundas.

Trešās paaudzes narkotikas:

Šī ir viena no daudzajām un plaši izmantotajām grupām. Cefalosporīni III paaudzes ir ļoti aktīvas pret lielāko daļu gramnegatīvo baktēriju, ieskaitot tās, kuras ir izturīgas pret citām antibiotikām. Ceftazidīms un cefoperazons ir efektīvi pret Pseudomonas aeruginosa. Tomēr saskaņā ar iedarbību uz stafilokokiem, streptokokiem, enterokokiem un citām grampozitīvām baktērijām trešās paaudzes cefalosporīni ir zemāki par pirmās un otrās paaudzes medikamentiem. Visas zāles ir izturīgas pret beta-laktamāzēm; labāk nekā citi cefalosporīni iekļūst audos, ieskaitot centrālo nervu sistēmu (izņemot cefoperazonu). Pārsvarā izdalās caur nierēm nemainītā veidā, galvenokārt izdalās tikai ceftriaksons un cefoperazons.

Indikācijas: pneimonija, urīnceļu infekcija, ausu, rīkles, deguna, sepse, meningīts, endokardīts, kaulu un mīksto audu, vēdera dobuma infekcijas utt. Šīs antibiotikas lieto parenterāli (intramuskulāri un intravenozi). Intervāli starp ievadīšanu atšķiras: cefotaksīmu un ceftazidīmu intramuskulāri ievada 2–3 reizes dienā, ceftriaksonu un cefoperazonu 1–2 reizes..

Preparāti 4 paaudzes:

Šīm antibiotikām, salīdzinot ar citiem cefalosporīniem, ir visplašākais pretmikrobu darbības spektrs. Gramnegatīvas (ieskaitot Pseudomonas aeruginosa), grampozitīvas baktērijas ir jutīgas pret tām, tās ir vāji aktīvas pret anaerobiem. Zāļu strukturālās īpašības nodrošina labu iekļūšanu dažādos orgānos un audos (sliktāk centrālajā nervu sistēmā), augstu izturību pret beta-laktamāzēm..

Tos izmanto elpceļu, urīnceļu, sepse, ķirurģiskas infekcijas, ieskaitot jauktu infekciju, ārstēšanai un empīriskai terapijai (līdz tiek noteikts patogēns). Ievadiet cefpiromu intravenozi, cefepime intravenozi vai intramuskulāri ik pēc 12 stundām.

Cefalosporīnu blakusparādības:

- alerģiskas reakcijas. Pacientiem ar anafilaktiskām reakcijām uz penicilīniem anamnēzē nedrīkst izrakstīt cefalosporīnus;

- cefaleksīns un citas zāles, ko lieto iekšķīgi, dažreiz izraisa nelabumu, caureju, disbiozi;

- daudzas 2. un 3. paaudzes zāles var izraisīt superinfekciju ar stabiliem grampozitīviem patogēniem (stafilokokiem utt.).

Cefalosporīnu grupas antibiotikas, lietošana

Saskaņā ar to pretmikrobu iedarbību tie pieder pie plaša spektra antibiotikām, ir izturīgi pret penicilināzi (ja aizmirstat, tad es jums atgādinu, ka baktēriju šūnā tas ir ferments, kas iznīcina penicilīnu).

Cefalosporīni ir daļēji sintētiski savienojumi. Visi sintezētie atvasinājumi nosacīti tiek sadalīti 4 paaudzēs. Ar katru paaudzi viņu stabilitāte, aktivitāte un darbības spektrs palielinās. Tos galvenokārt lieto, lai ārstētu infekcijas, ko izraisa gramnegatīvas baktērijas (piemēram, nieru infekcijas, cistīts), vai grampozitīvas baktērijas, ja penicilīni ir neefektīvi. Lielākā daļa cefalosporīnu slikti uzsūcas no gremošanas trakta, daži tiek lietoti iekšķīgi (cefaleksīns).

No blakusparādībām cefalosporīniem, visticamāk, rodas alerģijas, īpaši bieži, ja ir alerģija pret penicilīniem. Arī rodas aknu un nieru darbības traucējumi, ar injekciju var rasties sāpes, dedzināšana, iekaisuma reakcija. Ja lieto perorālos medikamentus, var tikt traucēta gremošana (sāpes vēderā, caureja, vemšana). Cefalosporīnu ietekme uz augli joprojām nav labi izprotama, tāpēc grūtnieces tiek parakstītas tikai veselības apsvērumu dēļ.

1. paaudzes cefalosporīni:

Iekšķīgi lietojot, intramuskulāri vai intravenozi, tas neuzsūcas. Ievadot intramuskulāri, terapeitiskā koncentrācija asinīs tiek saglabāta ilgu laiku (ievada ik pēc 8-12 stundām, atkarībā no slimības smaguma pakāpes). Intramuskulārai ievadīšanai flakona saturu izšķīdina 2-3 ml izotoniskā NaCl (fizioloģiskā šķīduma) vai ūdens injekcijām, dziļi injicējot muskuļos..

  • Reflin pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g ("Ranbaxi", Indija)
  • Cefazolīna nātrija sāls pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g
  • Cefazolīna nātrija sāls pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 500 mg
  • Totacef pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezīna pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g ("KRKA", Slovēnija)
  • Kefzol pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g ("Eli Lilly", ASV).

Stabils kuņģa skābā vidē, ātri uzsūcas, īpaši pirms ēšanas.

Lietojiet 4 reizes dienā (ik pēc 6 stundām). Ja ir aknu, nieru slimības, deva jāsamazina.

  • Cefaleksīna vāciņi. 250 mg Nr. 20
  • Leksīna vāciņi. 500 mg Nr. 20 ("Hikma", Jordānija)
  • Lexin-125 pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 125 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordānija)
  • Lexin-250 pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 250 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordānija)
  • Ospexin granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Austrija)
  • Ospexin granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Austrija)
  • Ospexin vāciņi. 250 mg Nr. 10 ("Biochemie", Austrija)
  • Ospexin vāciņi. 500 mg Nr. 10 ("Biochemie", Austrija)
  • Sporidex pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", Indija)
  • Sporidex vāciņi. 250 mg Nr. 30 ("Ranbaxi", Indija)
  • Sporidex vāciņi. 500 mg Nr. 10 ("Ranbaxi", Indija).

Cefadroksils

  • Duracef vāciņi. 500 mg Nr. 12 ("UPSA", Francija)
  • Duracef pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Francija).

Cefalosporīni 2 paaudzes:

Ievadiet 3-4 reizes dienā intravenozi vai intramuskulāri

  • Zinacef pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1,5 g ("GlaxoWellcome", Lielbritānija)
  • Zinacef pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 250 mg ("GlaxoWellcome", Lielbritānija)
  • Zinacef pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 750 mg ("GlaxoWellcome", Lielbritānija).

Lietojiet 2 reizes dienā.

  • Zinnat granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 125mg / 5ml 100ml (GlaxoWellcome, UK)
  • Zinnat tab., 125 mg Nr. 10 ("GlaxoWellcome", Lielbritānija)
  • Zinnat tab. 250 mg Nr. 10 ("GlaxoWellcome", Lielbritānija).

To ievada intramuskulāri vai intravenozi ik pēc 8 stundām.Īpaši piesardzīgi lieto, ja ir aknu un nieru darbības traucējumi..

  • Mefoxin pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g ("MSD", ASV).

Plašs antibakteriālo efektu klāsts. Lietojiet 3 reizes dienā. Ārstēšanas kurss parasti ir 7-10 dienas. Blakusparādības var būt gremošanas traucējumi (slikta dūša, vemšana, caureja), reibonis, galvassāpes, dzelte.

  • Vercef vāciņi. 250 mg Nr. 3 ("Ranbaxi", Indija).

Cefalosporīni 3 paaudzes:

Ievērojami plašāks darbības spektrs un pretmikrobu iedarbība

To lieto intramuskulāri un intravenozi. Ar intramuskulāru injekciju 1 g pulvera izšķīdina 2 g ūdens injekcijām. Ievadiet 2 reizes dienā (ik pēc 12 stundām). Lai mazinātu sāpes injekcijas laikā, narkotikām pievieno šķīdinātāju, kas satur lidokainu..

  • Claforan pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaksima nātrija sāls pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g (Hoechst Marion Roussel).

Tas labi iekļūst orgānos un audos. Parasti lieto ik pēc 8-12 stundām, atkarībā no infekcijas smaguma pakāpes. Izšķīdina izotoniskā NaCl šķīdumā (sāls šķīdums) vai 5% glikozes šķīdumā. Intramuskulārai ievadīšanai to var izšķīdināt 0,5% vai 1% lidokaīna šķīdumā. Šķīdinātāja tilpums ir atkarīgs no ievadīšanas veida un pulvera daudzuma flakonā. Pievienojot ūdeni, zāles izšķīst ar burbuļu veidošanos, spiediens pudeles iekšpusē paaugstinās, tāpēc ieteicams pievienot šķīdinātāju pa daļām un pēc pudeles kratīšanas korķī ievietot šļirces adatu, lai no pudeles izplūst gāze un spiediens normalizējas. Gatavajam šķīdumam var būt krāsa no gaiši dzeltenas līdz tumši dzeltenai.

  • Fortum pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g ("GlaxoWellcome", Lielbritānija)
  • Fortum pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 500 mg ("GlaxoWellcome", Lielbritānija)
  • Fortum pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 250 mg ("GlaxoWellcome", Lielbritānija).

Tas labi iekļūst orgānos un audos. To lieto intramuskulāri un intravenozi. Ar intramuskulāru injekciju 1 g pulvera izšķīdina 2 g ūdens injekcijām. Ievadiet 1 reizi dienā (ik pēc 24 stundām). Aknu un nieru slimību gadījumā ir jāsamazina deva.

  • Ceftriaksona nātrija sāls pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g ("Ranbaxi", Indija)
  • Ceftriaksona nātrija sāls pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 500 mg ("Ranbaxi", Indija)
  • Oframax pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g ("Ranbaxi", Indija).

Cefalosporīni 4 paaudzes:

Augsta stabilitāte. Plašs darbības spektrs - aktīvs pret zināmākajām baktērijām.

Ievadiet 2 reizes dienā (ik pēc 12 stundām) intramuskulāri vai intravenozi. Ārstēšanas kurss parasti ir 7-10 dienas. Intramuskulārai ievadīšanai to var izšķīdināt 0,5% vai 1% lidokaīna šķīdumā, izotoniskā NaCl šķīdumā, 5% un 10% glikozes šķīdumā. Šķīdinātāja tilpums ir atkarīgs no ievadīšanas veida un pulvera daudzuma flakonā. Parasti zāles ir labi panesamas. Visbiežāk rodas gremošanas sistēmas traucējumi un alerģiskas reakcijas. Nav ieteicams lietot, ja ir nepanesība pret citiem cefalosporīniem, penicilīniem vai makrolīdu grupas antibiotikām. Uzglabāšanas laikā šķīdums vai pulveris var satumst, tas neietekmē tā darbību.

  • Maksipim pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai (Bristol-Myers Squibb).

Kāpēc stevia ir noderīga ne tikai diabēta slimniekiem?