Antibiotika "Ciprofloxacin" kļūst īpaši populāra vēsā sezonā, kad jūs varat noķert infekciju uz ielas (SARS, gripa utt.). Šis rīks ir pieejams dažādās formās, no kurām katra ir piemērota noteikta veida ārstēšanai. Tālāk mēs tos apsvērsim sīkāk un sniegsim arī informāciju par ārstēšanas ar antibiotiku "Ciprofloxacin" īpašībām.

Galvenā informācija

"Ciprofloksacīns" ir zāles, kas ir pretmikrobu zāles, kurām ir plašs darbības spektrs. Tas pieder fluorhinolonu grupai un tam piemīt baktericīda iedarbība..

Tās darbības mehānisms, nonākot cilvēka ķermenī, ir tāds, ka līdzeklis aktīvi kavē organismā dzīvojošo baktēriju DNS girāzes enzīmu, kā rezultātā tiek ievērojami traucēta viņu šūnu olbaltumvielu sintēze, kā arī DNS replikācijas struktūra..

Šīs zāles galvenā iezīme ir tā, ka tai ir tieša iedarbība uz absolūti visiem mikroorganismiem, kas ietver gan tos, kas atrodas aktīvajā reprodukcijas fāzē, gan tos, kuri atrodas pilnīgā atpūtas stāvoklī.

"Ciprofloksacīns" spēj nomākt milzīga skaita baktēriju, kas ietver aerobos gramnegatīvos un intracelulāros patogēnus, darbību. Šis līdzeklis ir bezspēcīgs pret tiem stafilokokiem, kuriem ir imunitāte pret meticilīnu..

Mūsdienu farmācijas uzņēmumi ražo Ciprofloxacin tablešu, injekciju šķīdumu un acu pilienu veidā. Mēs sīki apsvērsim katru no tiem..

Tabletes

Viena no populārākajām antibiotiku "Ciprofloxacin" izdalīšanās formām ir tabletes. Tie ir iesaiņoti blisteros, un paši dražejas ir pārklātas blīvas plēves apvalka formā.

Ciprofloksacīna tabletes ir sadalītas divos veidos atkarībā no to galvenā komponenta satura: 250, 500 un 750 mg. Zāļu devas izvēlas tikai speciālists medicīnas jomā, pamatojoties uz analīžu rezultātiem. Aģenta veidu ietekmē ne tikai slimības smagums, bet arī patoloģiju klātbūtne - visa organisma vispārējais stāvoklis. Ārstēšanas kurss arī jāizvēlas individuāli..

Tablešu "Ciprofloxacin" sastāvs satur tikai vienu aktīvo vielu, kuras nosaukums pilnībā sakrīt ar pašas zāles nosaukumu. Papildus tam zāļu struktūrā ir arī papildu komponenti, kas pozitīvi ietekmē cilvēka ķermeni: kartupeļu ciete, talks, nātrija kroskarmelozes nātrijs, magnija stearāts, polisorbāts 80, mikrokristāliskā celuloze, hipromeloze, kā arī silīcija dioksīds.

Ciprofloksacīnu tablešu veidā cilvēka ķermenis lieliski absorbē. Tikai pusotras stundas laikā jūs varat novērot aktīvo vielu maksimālo koncentrāciju cilvēka asinīs. Visu darbības laiku produkts labi iekļūst cilvēka kaulos, asinīs un muskuļos, kaitīgi ietekmējot patogēnās baktērijas. Tās izdalīšanos no organisma nieres veic pēc 3-5 stundām pēc tablešu lietošanas. Apmēram 30% neizlietotās vielas izdalās kopā ar žulti, kā arī ar fekālijām.

Kas palīdz Ciprofloxacin? Šim rīkam ir diezgan plašs darbības spektrs. Tās galvenā aktīvā viela spēj tikt galā ar elpošanas problēmām, vidusauss infekcijām, pneimoniju, iegurņa un urīnizvadkanāla infekcijām.

Pilieni acīm "Ciprofloxacin"

Attiecīgās antibiotikas atsevišķa izdalīšanās forma ir Ciprofloxacin acu pilieni. Vislabākos produktus ar šo nosaukumu ražo Krievijas farmācijas uzņēmumi, un to izmaksas ir aptuveni 25-30 rubļu, kas tiek uzskatīts par pieņemamu rādītāju.

Šī produkta galvenā aktīvā sastāvdaļa ir ciprofloksacīns (apmēram 3 mg uz 5 ml). Papildus tam preparātā ir arī palīgkomponenti, ieskaitot attīrītu ūdeni, ledus etiķskābi, dinātrija edetāta dihidrātu, nātrija acetāta trihidrātu, kā arī mannītu.

Šāda aģenta darbības mehānisms ir balstīts uz faktu, ka tā aktīvais komponents, nonākot acs gļotādā, dziļi iekļūst baktērijās un bloķē tā turpmāku attīstību DNS līmenī. Tā rezultātā apstājas arī turpmākā baktēriju augšana..

Ciprofloxacin acu pilienu galvenā priekšrocība ir tā, ka cilvēkam ļoti lēni attīstās atkarība no tiem.

Izmantojiet attiecīgo līdzekli tikai ar pilieniņu, nelielās devās to lietojot konjunktīvas maisiņā. Gadījumā, ja tiek novērots viegls iekaisums vai mērena smaguma pakāpe, pietiek ar 1-2 pilienu zāļu lietošanu ik pēc 4 stundām, bet, ja situācija ir nopietnāka, ieteicams to ievadīt pa 2 pilieniem katru stundu. "Ciprofloksacīns" daudz palīdz baktēriju čūlas rašanās gadījumā uz acs radzenes - ar šādu problēmu ieteicams ievadīt līdzekli ik pēc 15 minūtēm 6 stundas pēc kārtas..

Apsvertais rīks lieliski palīdz cīnīties ar daudzām acu kaites. Tie ietver miežus, konjunktivītu, blefarītu, keratītu, acs radzenes baktēriju čūlas, hronisku dakriocistītu un pat blefarokonjunktivītu. Un tas nav viss saraksts ar to, no kā Ciprofloxacin palīdz. Arī medicīnas nozares speciālisti atzīmē, ka šis rīks lieliski cīnās ar iekaisumu uz gļotādām. Tomēr tā neatļauta lietošana šādās vietās nav ieteicama..

Ausu pilieni

Jāatzīmē, ka Ciprofloxacin ausu pilienus ražo atsevišķi. Instruments tiek plaši izmantots otolaringoloģijā, lai novērstu iekaisumu ausī. Kā rāda prakse, Ciprofloxacin ausu pilieni palīdz tikt galā ar ārējo vidusauss iekaisumu, kā arī šis rīks ir neaizstājams komplikāciju gadījumā pēcoperācijas periodā.

Speciālisti medicīnas jomā atzīmē, ka attiecīgo produktu var lietot tikai mazās devās. Šīs zāles maksimālā dienas deva var būt ne vairāk kā 12-16 pilieni. Ar standarta ārējo vidusauss iekaisumu instilācijas procedūra jāveic ik pēc 4 stundām, pa 3-4 pilieniem katrā ausī. Jāatzīmē, ka pirms šīs procedūras veikšanas ir nepieciešams rūpīgi notīrīt tvaiku no sēra un pēc iepilināšanas gulēt pretējā pusē, lai produkts uzsūcas.

Kā rāda prakse, pozitīvu rezultātu, lietojot pilienus, kuru pamatā ir ciprofloksacīns, var sasniegt pēc 10 dienu pareizas un regulāras lietošanas.

Šķīdumi intravenozai injekcijai

Slimnīcas apstākļos šo ķīmisko komponentu bieži izmanto, iepazīstina ar citu izdalīšanās formu - šķīdumu intravenozai injekcijai. Šo produktu ražo modernās krievu farmācijas kompānijas East-Pharm, Elfa, Krasfarma, kā arī Alvils. Papildus injekciju lietošanai ciprofloksacīnu bieži lieto, ievadot pilinātāju.

Attiecīgo šķīdumu aptieku tirdzniecības vietās pārdod divās tilpuma opcijās: 200 un 400 ml. Ja mēs runājam par precīzu administrēšanai paredzēto līdzekļu apjoma aprēķināšanu, tad tas jāveic speciālistam medicīnas jomā. Parasti tā lietošana tiek noteikta ar pamatkomponenta 10 mg likmi uz katru pacienta svara kilogramu. Šīs zāles jāievada trīs reizes dienā. Jāatzīmē, ka maksimālā Ciprofloxacin dienas deva injekcijās ir 400 mg galvenā komponenta.

Antibiotiku, kas precīzi aprakstīta attiecīgajā formā, lieto tad, ja personai ir Sibīrijas mēra plaušu forma vai ja ir infekcija ar cistisko fibrozi. Ārstēšanas kursam ar antibiotiku vajadzētu būt apmēram 10-12 dienām.

Jums jāzina, ka ciprofloksacīna šķīdumu izraksta ar recepti. Tās izmaksas Krievijas aptiekās ir mazas - apmēram 26-55 rubļi, atkarībā no pudeles tilpuma.

Pirms produkta lietošanas tas rūpīgi jāsakrata. Pieredzējuši ārsti iesaka to darīt 10-15 minūtes. Šīs zāles ir jāievada vismaz 30 minūtes pirms ēšanas vai stundu pēc tās.

Jāatzīmē, ka šīs zāles lietošanai ir dažas kontrindikācijas. Šajā formā tas ir kategoriski aizliegts nieru, aknu un sirds mazspējas gadījumā, ja cilvēkam ir tendence uz epilepsijas lēkmēm. Zāles "Ciprofloxacin" injekciju šķīduma formā ir kontrindicētas personām, kurām ir nosliece uz depresiju. Bez īpašas vajadzības to nav ieteicams ieviest bērniem, jo ​​normāli attīstītu ķermeņa aizsargreakciju trūkuma dēļ zāļu lietošana ir saistīta ar blakusparādībām..

Vai ir iespējams dot Ciprofloxacin bērniem?

Daži vecāki dažreiz domā par to, vai viņi var dot savam bērnam tabletes vai citas zāles, kuru pamatā ir ciprofloksacīns. Speciālisti medicīnas jomā atzīmē, ka tās lietošana bērniem ir iespējama tikai tad, ja viņi sasniedz 5 gadu vecumu, un tikai pēc bērna ķermeņa vispārējā stāvokļa pārbaudes. Tās lietošana ir atļauta tikai ārkārtējos gadījumos, kas ietver zarnu slimības, pneimoniju, peritonītu, sepsi, ādas un kaulu infekcijas, kā arī tuberkulozi un dažas citas cilvēka dzīvībai bīstamas slimības.

Ja bērnam ir gļotādas infekcija, viņam tiek izrakstītas šīs zāles, kas uzrādītas acu pilienu veidā.

Komponenta dienas devu var aprēķināt, pamatojoties tikai uz konkrētā gadījuma apstākļiem (no 500 mg līdz 1,5 g)..

Blakus efekti

Jāatzīmē, ka antibiotikām Ciprofloxacin ir daudz blakusparādību, kas var izpausties pārdozēšanas gadījumā. Parasti tās izpaužas kā sāpes vēderā, nelabums, vemšana un reibonis..

Dažos gadījumos blakusparādību ilgums var atšķirties. Tie ietver depresiju, miegainību, pseidomembranozu kolītu, makulopapulāru izsitumu veidošanos un niezi dažādās ķermeņa vietās..

Eksperti atzīmē, ka ar attiecīgo zāļu pārdozēšanu organismā var attīstīties nieru mazspēja. Šajā gadījumā galvenā aktīvā viela būs jānoņem ar peritoneālās dialīzes vai hemodialīzes palīdzību.

Kontrindikācijas komponenta ņemšanai

"Ciprofloxacin" lietošanas instrukcijās teikts, ka šim rīkam ir daudz kontrindikāciju. Viens no tiem ir šī komponenta individuāla neiecietība pret cilvēka ķermeni, ko pārstāv dažādu formu alerģisku reakciju izpausme. Personām, kurām raksturīga neiecietība pret hinoloniem, arī nav ieteicams lietot šo narkotiku jebkādā formā..

Arī "Ciprofloxacin" lietošanas instrukcijās teikts, ka šis rīks kategoriski nav ieteicams to cilvēku ārstēšanai, kuri cieš no epilepsijas, glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīta, kā arī tiem, kuriem jebkādu iemeslu dēļ bieži ir būt saulē. Speciālisti medicīnas jomā neiesaka izmantot šādu rīku tiem, kuri cieš no neiroloģiskiem un garīgiem traucējumiem. Īpaši tas attiecas uz pašnāvības cilvēkiem. Arī zāles ir aizliegts lietot pacientiem ar nieru vai aknu slimībām un cilvēkiem, kuri ir vecumā.

Pusaudži var lietot antibiotiku Ciprofloxacin tikai pēc atbilstošas ​​medicīniskās pārbaudes.

Iedarbība uz citām zālēm

Ņemot vērā ārstēšanas ar Ciprofloxacin galvenās iezīmes, jāpievērš uzmanība tam, kā tā mijiedarbojas ar citām zālēm un zāļu sastāvdaļām.

Nekavējoties jāatzīmē, ka ciprofloksacīns kā ķīmisks komponents spēj nomāc CYP4501A izoenzīma aktivitāti. Pretējā gadījumā cilvēka asinīs var palielināties vienlaicīgi lietotu identisku vielu, tai skaitā klozapīna, teofilīna, ropinirola, tizanidīna un takrīna, koncentrācija, kā dēļ tiek novērotas organismam nepatīkamas blakusparādības..

Kā ķīmisks komponents ciprofloksacīns var aktīvi kavēt kofeīna un NPL (izņemot aspirīnu) iedarbību. Vienlaicīgi lietojot ciprofloksacīnu un preparātus, kas satur norādītos komponentus, pacientam var rasties krampji, kā arī kreatinīna līmeņa paaugstināšanās..

Ciprofloksacīns ir harmonijā ar varfarīnu, pastiprinot šīs vielas darbību. Ja pacients vienlaikus ar vitamīnu kompleksu lieto vitamīnu kompleksu, kas satur antibiotiku Ciprofloxacin, kas satur tādas vielas kā kalcija, alumīnija un dzelzs sāļus, kā arī antacīdus vai sukralfātu, tad ārsti iesaka šīs zāles lietot tikai 4 stundas pēc ievadīšanas vai stundu pirms viņu. Šādi ieteikumi ir saistīti ar faktu, ka uzskaitītajiem komponentiem ir spēja samazināt zāļu absorbciju.

Atsauksmes

Jūs varat atrast daudz gan pozitīvu, gan negatīvu pārskatu par ciprofloksacīnu. Pēc daudzu ekspertu domām, produkti, kas satur šo komponentu, var lieliski tikt galā ar gandrīz visām slimībām, kuras izraisa patogēno baktēriju darbība. To galvenā priekšrocība ir arī tā, ka līdzeklis pilnībā pārtrauc šo organismu tālāko darbību..

Pozitīvajos komentāros par pacientiem, kuri tika ārstēti ar šo rīku, tiek teikts, ka tam ir jūtams efekts uz ķermeni, tas palīdz dziedēt brūces un likvidēt esošos iekaisumus. Šī viela, pēc daudzu pacientu domām, aktīvi cīnās ar saaukstēšanos, kā arī ar to sekām. Vairākās pozitīvās atsauksmēs varat atrast arī daudz pozitīvu komentāru par šīs ātras darbības zāļu pieejamām izmaksām: tablešu iepakojuma cena ir aptuveni 40 rubļu, bet injekciju un pilienu šķīdums - apmēram 25-30 rubļu.

Ja mēs uzskatām negatīvās atsauksmes par zāļu "Ciprofloxacin", tad viņi saka, ka šī rīka trūkums ir liela skaita kontrindikāciju klātbūtne. Arī cilvēkiem ne vienmēr patīk blakusparādību saraksts, kuras risks rodas, zāļu pārdozējot. Nozīmīgs trūkums daudziem pacientiem uzskata atvaļinājumu "Ciprofloxacin" stāvokli pēc receptes.

Ciprofloksacīns (Ciprofloxacin)

Krievu vārds

Vielas latīņu nosaukums ir ciprofloksacīns

Ķīmiskais nosaukums

1-ciklopropil-6-fluor-1,4-dihidro-4-okso-7- (1-piperazinil) -3-hinolinkarbonskābe (un kā hidrohlorīds)

Bruto formula

Vielas ciprofloksacīna farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

Vielas raksturojums ciprofloksacīns

Sintētiska plaša spektra antibakteriālas zāles no fluorhinolonu grupas.

Farmakoloģija

Tas nomāc baktēriju DNS girāzi (II un IV topoizomerāzes, kas atbild par hromosomu DNS supercološanās procesu ap kodola RNS, kas nepieciešams ģenētiskās informācijas lasīšanai), traucē DNS sintēzi, baktēriju augšanu un dalīšanos; izraisa izteiktas morfoloģiskas izmaiņas (ieskaitot šūnu sienas un membrānas) un baktēriju šūnas ātru nāvi.

Tas darbojas baktericīdi uz gramnegatīvajiem mikroorganismiem miega un dalīšanās laikā (jo tas ietekmē ne tikai DNS girāzi, bet arī izraisa šūnas sienas sabrukšanu), tas darbojas uz grampozitīvajiem mikroorganismiem tikai dalīšanās periodā.

Zema toksicitāte makroorganismu šūnām ir izskaidrojama ar DNS girāzes trūkumu tajās. Kamēr tiek lietots ciprofloksacīns, nav paralēlas rezistences attīstības pret citām antibakteriālām zālēm, kas nepieder DNS girāzes inhibitoru grupai, kas padara to ļoti efektīvu pret baktērijām, kuras ir izturīgas, piemēram, pret aminoglikozīdiem, penicilīniem, cefalosporīniem, tetraciklīniem..

In vitro rezistenci pret ciprofloksacīnu bieži izraisa baktēriju topoizomerāžu un DNS girāzes mutācijas, un tā lēnām attīstās, izmantojot daudzpakāpju mutācijas..

Atsevišķas mutācijas var izraisīt jutīguma samazināšanos nekā klīniskās rezistences attīstību, tomēr vairākas mutācijas galvenokārt izraisa klīniskās rezistences veidošanos pret ciprofloksacīnu un krustenisko rezistenci pret hinolonu zālēm..

Izturība pret ciprofloksacīnu, kā arī daudzām citām antibakteriālām zālēm var veidoties baktēriju šūnu sienas caurlaidības samazināšanās dēļ (kā tas bieži notiek Pseudomonas aeruginosa gadījumā) un / vai aktivizējot izdalīšanos no mikrobu šūnas (izplūdes). Tiek ziņots par rezistences attīstību kodētā Qnr gēna dēļ, kas lokalizēts plazmidās. Rezistences mehānismi, kas izraisa penicilīnu, cefalosporīnu, aminoglikozīdu, makrolīdu un tetraciklīnu inaktivāciju, iespējams, netraucē ciprofloksacīna antibakteriālo darbību. Mikroorganismi, kas izturīgi pret šīm zālēm, var būt jutīgi pret ciprofloksacīnu.

Minimālā baktericīdā koncentrācija (MBC) parasti vairāk nekā 2 reizes nepārsniedz minimālo inhibējošo koncentrāciju (MIC).

Zemāk ir reproducējami kritēriji jutības pret ciprofloksacīnu pārbaudei, kurus apstiprinājusi Eiropas jutības noteikšanas pret antibakteriāliem līdzekļiem (EUCAST). MIC robežvērtības (mg / l) ir norādītas ciprofloksacīna klīniskos apstākļos: pirmais skaitlis ir mikroorganismiem, kas jutīgi pret ciprofloksacīnu, otrais - rezistentiem..

- Enterobaktērijas ≤0,5; > 1.

- Pseudomonas spp. ≤0,5; > 1.

- Acinetobacter spp. ≤1; > 1.

- Stafilokoks 1 spp. ≤1; > 1.

- Streptococcus pneumoniae 2 2.

- Haemophilus influenzae un Moraxella catarrhalis 3 ≤0,5; > 0,5.

- Neisseria gonorrhoeae un Neisseria meningitidis ≤0,03; > 0,06.

- Robežvērtības, kas nav saistītas ar mikroorganismu sugām 4 ≤0,5; > 1.

1 Staphylococcus spp.: Ciprofloksacīna un ofloksacīna robežvērtības ir saistītas ar lielu devu terapiju.

2 Streptococcus pneumoniae: savvaļas tipa S. pneumoniae neuzskata par jutīgu pret ciprofloksacīnu, tāpēc pieder mikroorganismu kategorijai ar vidēju jutīgumu..

3 Celmi, kuru MIC vērtība pārsniedz jutīgo / vidēji jutīgo sliekšņa attiecību, ir ļoti reti, un par tiem līdz šim nav ziņots. Identifikācijas un pretmikrobu jutības testi šādu koloniju noteikšanā ir jāatkārto, un rezultāti jāapstiprina, analizējot kolonijas references laboratorijā. Kamēr nav iegūti pierādījumi par klīnisko reakciju celmiem ar apstiprinātām MIC vērtībām, kas pārsniedz pašreizējo pretestības slieksni, tie jāuzskata par izturīgiem. Haemophilus spp./Moraxella spp.: iespējama H. ​​influenzae celmu noteikšana ar zemu jutību pret fluorhinoloniem (MIC ciprofloksacīnam - 0,125–0,5 mg / l). Nav pierādījumu par zemas pretestības klīnisko nozīmi H. influenzae izraisītajās elpceļu infekcijās.

4 Robežvērtības, kas nav saistītas ar mikroorganismu veidiem, galvenokārt tiek noteiktas, pamatojoties uz farmakokinētiku / farmakodinamiku, un tās nav atkarīgas no MIK izplatības konkrētām sugām. Tie ir piemērojami tikai tām sugām, kurām nav noteikts sugai raksturīgais jutīguma slieksnis, un ne tām sugām, kurām jutīguma pārbaude nav ieteicama. Dažiem celmiem iegūtās pretestības izplatība var atšķirties atkarībā no ģeogrāfiskā reģiona un laika gaitā. Šajā sakarā ir vēlams iegūt attiecīgu informāciju par rezistenci, īpaši nopietnu infekciju ārstēšanā.

Tālāk ir sniegti dati, ko sniedz Klīnisko un laboratorisko standartu institūts (CLSI) un kas nosaka reproducējamus standartus MIC vērtībām (mg / L) un difūzijas testiem (zonas diametrs, mm), izmantojot diskus, kas satur 5 μg ciprofloksacīna. Saskaņā ar šiem standartiem mikroorganismi tiek klasificēti kā jutīgi, vidēji izturīgi un izturīgi..

- MIC 1: jūtīgs - 4.

- 2. difūzijas pārbaude: jutīga -> 21; starpposms - 16–20; izturīgas - citas baktērijas, kas nepieder pie Enterobacteriaceae dzimtas

- MIC 1: jūtīgs - 4.

- 2. difūzijas pārbaude: jutīga -> 21; starpposms - 16–20; izturīgs - 1: jutīgs - 4.

- 2. difūzijas pārbaude: jutīga -> 21; starpposms - 16–20; izturīgs - 1: jutīgs - 4.

- 2. difūzijas pārbaude: jutīga -> 21; starpposms - 16–20; izturīgs - 3: jutīgs - 4: jutīgs -> 21; starpposms - -; izturīgs - -.

- MIC 5: jūtīgs - 1.

- Difūzijas pārbaude 5: jutīga -> 41; starpposms - 28–40; izturīgs - 6: jutīgs - 0,12.

- Difūzijas pārbaude 7: jutīga -> 35; starpposms - 33–34; izturīgs - 1: jutīgs - 3: jutīgs - 1 Atkārtojams standarts attiecas tikai uz buljonu atšķaidīšanas testiem, izmantojot katjonu koriģēto Muellera-Hintona buljonu (CAMNB), kuru inkubē ar gaisu (35 ± 2) ° C temperatūrā 16–20 stundas Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa un citu baktēriju, kas nepieder pie Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp, celmiem. un Bacillus anthracis; 20–24 stundas Acinetobacter spp., 24 stundas Y. pestis (ja tas nav pietiekami garš, inkubē vēl 24 stundas).

2 Reproducējamais standarts ir piemērojams tikai difūzijas testiem, izmantojot diskus, izmantojot Muellera-Hintona agaru (CAMNV), kuru 16–18 stundas inkubē ar gaisu (35 ± 2) ° C temperatūrā..

3 Reproducējamais standarts attiecas tikai uz difūzijas testiem, izmantojot diskus, lai noteiktu jutību pret Haemophilus influenzae un Haemophilus parainfluenzae, izmantojot buljona testa barotni Haemophilus spp. (NTM), ko 20–24 stundas inkubē ar gaisu (35 ± 2) ° C temperatūrā.

4 Reproducējamais standarts ir piemērojams tikai difūzijas testiem, izmantojot diskus, izmantojot NTM testa vidi, kas inkubēta 5% CO2 temperatūrā (35 ± 2) ° C 16–18 stundas.

5 Reproducējamais standarts ir piemērojams tikai jutīguma testiem (difūzijas testiem, izmantojot diskus zonām un agara šķīdumam MIK), izmantojot gonokoku agaru un 1% noteiktu augšanas papildinājumu temperatūrā (36 ± 1) ° C (nepārsniedzot 37 ° C) 5. % CO2 20-24 stundu laikā.

6 Reproducējamais standarts attiecas tikai uz buljonu atšķaidīšanas testiem, izmantojot katjonu koriģēto Muellera-Hintona buljonu (CAMNV), kas papildināts ar 5% aitu asiņu, kas inkubēta 5% CO2 20–24 stundas (35 ± 2) ° C temperatūrā.

7 Reproducējamais standarts ir piemērojams tikai testiem, izmantojot katjonu koriģētu Muellera-Hintona buljonu (CAMNV), pievienojot īpašu 2% augšanas papildinājumu, kas 48 stundas tiek inkubēts ar gaisu (35 ± 2) ° C temperatūrā..

In vitro jutība pret ciprofloksacīnu

Dažiem celmiem iegūtās pretestības izplatība var atšķirties atkarībā no ģeogrāfiskā reģiona un laika gaitā. Šajā sakarā, pārbaudot celma jutīgumu, ir vēlams iegūt būtisku informāciju par izturību, īpaši smagu infekciju ārstēšanā. Ja vietējā rezistences izplatība ir tāda, ka ciprofloksacīna lietošanas ieguvumi vismaz vairāku veidu infekcijām ir apšaubāmi, konsultējieties ar speciālistu. Ciprofloksacīna aktivitāte attiecībā uz šādiem jutīgiem mikroorganismu celmiem tika pierādīta in vitro.

Aerobie grampozitīvie mikroorganismi - Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (jutīgs pret meticilīniem), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Aerobie gramnegatīvie mikroorganismi - Aeromonas spp., Moraxella catarrhal ir, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella sippo. Influenza Haem., Yersinia pestis.

Anaerobie mikroorganismi - Mobiluncus spp.

Citi mikroorganismi - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Ir pierādīta atšķirīga jutības pakāpe pret ciprofloksacīnu šādiem mikroorganismiem: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coliella coliella coliella coliella, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Tiek uzskatīts, ka Staphylococcus aureus (izturīgs pret meticilīniem), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, mikroorganismiem, antropomorphus, anis ir dabiska izturība pret ciprofloksacīnu..

Sūkšana. Pēc iv ievadīšanas 200 mg ciprofloksacīna Tmaks ir 60 minūtes, Cmaks - 2,1 μg / ml; komunikācija ar plazmas olbaltumvielām - 20–40%. Ievadot iv, ciprofloksacīna farmakokinētika bija lineāra devu diapazonā līdz 400 mg.

Ievadot iv 2 vai 3 reizes dienā, ciprofloksacīna un tā metabolītu kumulācija netika novērota..

Pēc iekšķīgas lietošanas ciprofloksacīns ātri uzsūcas no gremošanas trakta, galvenokārt divpadsmitpirkstu zarnā un jejunum. ARmaks serumā tiek sasniegts pēc 1-2 stundām un, lietojot iekšķīgi, 250, 500, 700 un 1000 mg ciprofloksacīna 1,2; 2,4; Attiecīgi 4,3 un 5,4 μg / ml. Biopieejamība ir aptuveni 70–80%.

C vērtībasmaks un AUC pieaugums proporcionāli devai. Ēšana (izņemot piena produktus) palēnina uzsūkšanos, bet nemaina Cmaks un biopieejamība.

Pēc iepilināšanas konjunktīvā 7 dienas, ciprofloksacīna koncentrācija asins plazmā svārstījās no nepietiekamas kvantitatīvās noteikšanas (Cmaks plazmā bija aptuveni 450 reizes mazāks nekā pēc iekšķīgas lietošanas 250 mg devā.

Izplatīšana. Aktīvā viela atrodas asins plazmā galvenokārt nejonizētā veidā. Ciprofloksacīns ir brīvi izplatīts audos un ķermeņa šķidrumos. Vd organismā ir 2-3 l / kg.

Koncentrācija audos ir 2-12 reizes augstāka nekā asins plazmā. Terapeitiskās koncentrācijas tiek sasniegtas siekalās, mandeles, aknās, žultspūslī, žulti, zarnās, vēdera un iegurņa orgānos (endometrijā, olvados un olnīcās, dzemdē), sēklas šķidrumā, prostatas audos, nierēs un urīnceļu orgānos, plaušu audos, bronhos sekrēcija, kaulu audi, muskuļi, sinoviālais šķidrums un locītavu skrimšļi, peritoneālais šķidrums, āda. Nelielā daudzumā tas iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā, kur tā koncentrācija, ja nav smadzeņu iekaisuma, ir 6–10% no koncentrācijas asins plazmā, un iekaisuma gadījumā ir 14–37%. Ciprofloksacīns labi iekļūst arī acs šķidrumā, pleirā, vēderplēvē, limfā, caur placentu. Ciprofloksacīna koncentrācija neitrofilu asinīs ir 2–7 reizes augstāka nekā asins plazmā.

Vielmaiņa. Ciprofloksacīns tiek biotransformēts aknās (15–30%). Asinīs var noteikt četrus ciprofloksacīna metabolītus zemā koncentrācijā - dietilciklofloksacīnu (M1), sulfociprofloksacīnu (M2), oksociprofloksacīnu (M3), formilciklofloksacīnu (M4), no kuriem trīs (M1 - M3) uzrāda antibakteriālu aktivitāti, salīdzināmu ar skābes aktivitāti.. Metabolīta M4 antibakteriālā aktivitāte, kas atrodas mazākā daudzumā, vairāk atbilst norfloksacīna aktivitātei..

Audzēšana. T1/2 ir 3–6 stundas, ar hronisku nieru mazspēju - līdz 12 stundām. To galvenokārt caur nierēm izvada caur cauruļveida filtrāciju un sekrēciju nemainītā veidā (50–70%) un metabolītu veidā (10%), pārējo izvada caur gremošanas traktu. Apmēram 1% ievadītās devas izdalās ar žulti. Pēc intravenozas ievadīšanas koncentrācija urīnā pirmo 2 stundu laikā pēc ievadīšanas ir gandrīz 100 reizes lielāka nekā asins plazmā, kas ievērojami pārsniedz MIC lielākajai daļai urīnceļu infekciju..

Nieru klīrenss - 3-5 ml / min / kg; kopējais klīrenss - 8-10 ml / min / kg.

Ar hronisku nieru mazspēju (Cl kreatinīns> 20 ml / min) izdalīšanās caur nierēm samazinās, bet kumulācija organismā nenotiek sakarā ar kompensējošu ciprofloksacīna metabolisma palielināšanos un izdalīšanos caur kuņģa-zarnu traktu..

Bērni. Pētījumā ar bērniem C vērtībasmaks un AUC bija neatkarīgi no vecuma. Manāms C līmeņa pieaugumsmaks un AUC ar atkārtotu ievadīšanu (devā 10 mg / kg 3 reizes dienā) netika novērots. 10 bērniem ar smagu sepsi, jaunāku par 1 gadu, C vērtībamaks pēc infūzijas, kas ilga 1 stundu ar infūziju 10 mg / kg, bija 6,1 mg / l (diapazonā no 4,6 līdz 8,3 mg / l), bet bērniem no 1 līdz 5 gadiem - 7,2 mg / l (diapazonā no 4,7 līdz 11,8 mg / l). AUC vērtības attiecīgajās vecuma grupās bija 17,4 (diapazonā no 11,8 līdz 32 mg · h / l) un 16,5 mg / h / l (diapazonā no 11 līdz 23,8 mg · h / l). Šīs vērtības atbilst ziņotajam diapazonam pieaugušiem pacientiem, kuri lieto ciprofloksacīna terapeitiskās devas. Balstoties uz farmakokinētisko analīzi bērniem ar dažādām infekcijām, aprēķinātais vidējais T1/2 apmēram 4–5 stundas.

Vielas ciprofloksacīna lietošana

Nekomplicētas un komplicētas infekcijas, ko izraisa pret ciprofloksacīnu jutīgi mikroorganismi.

Elpošanas ceļu infekcijas, tai skaitā akūts un hronisks (akūtā stadijā) bronhīts, bronhektāze, cistiskās fibrozes infekcijas komplikācijas; Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli izraisīta pneimonija. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. un stafilokoki; ENT infekcijas, ieskaitot vidusauss (vidusauss iekaisums), paranasālas deguna blakusdobumi (sinusīts, ieskaitot akūtu), ko īpaši izraisa gramnegatīvi mikroorganismi, ieskaitot Pseudomonas aeruginosa vai stafilokokus; uroģenitālās sistēmas infekcijas (ieskaitot cistītu, pielonefrītu, adnexītu, hronisku bakteriālu prostatītu, orhītu, epididimītu, nekomplicētu gonoreju); intraabdominālās infekcijas (kombinācijā ar metronidazolu), ieskaitot peritonīts; žultspūšļa un žults ceļu infekcijas; ādas un mīksto audu infekcijas (inficētas čūlas, brūces, apdegumi, abscesi, flegmoni); kaulu un locītavu infekcijas (osteomielīts, septisks artrīts); sepsi; vēdertīfs; kampilobakterioze, šigeloze, ceļotāju caureja; infekcijas vai infekcijas novēršana pacientiem ar novājinātu imunitāti (pacientiem ar imunitāti nomācošiem līdzekļiem vai pacientiem ar neitropēniju); selektīva zarnu dekontaminācija pacientiem ar novājinātu imunitāti; plaušu Sibīrijas mēra profilakse un ārstēšana (Bacillus anthracis infekcija); invazīvu infekciju novēršana, ko izraisa Neisseria meningitidis.

Pseudomonas aeruginosa izraisītu komplikāciju terapija bērniem no 5 līdz 17 gadiem ar plaušu cistisko fibrozi; plaušu Sibīrijas mēra profilakse un ārstēšana (Bacillus anthracis infekcija).

Saistībā ar iespējamām blakusparādībām no locītavām un / vai apkārtējiem audiem (skatīt “Blakusparādības”) ārstam jāsāk ārstēšana ar pieredzi smagu infekciju ārstēšanā bērniem un pusaudžiem un pēc rūpīgas ieguvumu un riska attiecības novērtēšanas..

Oftalmoloģiskai lietošanai. Radzenes čūlu un acs ābola priekšējā segmenta un tā piedēkļu infekciju ārstēšana, ko izraisa pret ciprofloksacīnu jutīgas baktērijas pieaugušajiem, jaundzimušajiem (no 0 līdz 27 dienām), zīdaiņiem un zīdaiņiem (no 28 dienām līdz 23 mēnešiem), bērniem (no 2 līdz 11) gadi) un pusaudži (no 12 līdz 18 gadiem).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret ciprofloksacīnu un citiem fluorhinoloniem; vienlaicīga lietošana ar tizanidīnu (izteikta asinsspiediena pazemināšanās, miegainības risks); pseidomembranozais kolīts; vecums līdz 18 gadiem (līdz skeleta veidošanās procesa pabeigšanai, izņemot Pseudomonas aeruginosa izraisītu komplikāciju ārstēšanu bērniem ar plaušu cistisko fibrozi un plaušu Sibīrijas mēra novēršanu un ārstēšanu); grūtniecība; barošana ar krūti.

Lietošanas ierobežojumi

Smaga smadzeņu arterioskleroze, cerebrovaskulāri negadījumi, paaugstināts QT intervāla pagarināšanās risks vai pirouette tipa aritmiju veidošanās (piemēram, iedzimts QT intervāla pagarinājums, sirds slimības (sirds mazspēja, miokarda infarkts, bradikardija), elektrolītu līdzsvara traucējumi (piemēram, ar hipokaliēmiju, hipomagniēmiju). ), glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts; vienlaicīga tādu zāļu lietošana, kas pagarina QT intervālu (ieskaitot IA un III klases antiaritmiskos medikamentus, tricikliskos antidepresantus, makrolīdus, antipsihotiskos līdzekļus), vienlaicīga lietošana ar CYP1A 2 izoenzīma inhibitoriem, ieskaitot metilksantīni, ieskaitot teofilīnu, kofeīnu, duloksetīnu, klozapīnu, ropinirolu, olanzapīnu (skatīt "Piesardzības pasākumi"); pacienti, kuriem anamnēzē ir cīpslu bojājumi, kas saistīti ar hinolonu lietošanu; garīgās slimības (depresija, psihoze); centrālās nervu sistēmas slimības (epilepsija)., samazināts konvulsīvās gatavības slieksnis (vai krampju vēsture), op smadzeņu bojājums vai insults; myasthenia gravis; smaga nieru un / vai aknu mazspēja; vecāka gadagājuma vecums.

Grūtniecība un zīdīšana

Ciprofloksacīns ir kontrindicēts grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā.

Ja zīdīšanas laikā mātei ir nepieciešams lietot ciprofloksacīnu, pirms ārstēšanas zīdīšana jāpārtrauc..

Vielas ciprofloksacīna blakusparādības

Zemāk uzskaitītās zāļu blakusparādības tiek klasificētas šādi: ļoti bieži (≥10); bieži (≥1 / 100, CNS: reti - galvassāpes, reibonis, miega traucējumi, garšas traucējumi, nogurums, trauksme, psihomotoriska hiperaktivitāte / uzbudinājums; reti - parestēzija un disestēzija, hipertēzija, trīce, krampji (ieskaitot epilepsijas skavas), vertigo ; ļoti reti - migrēna, traucēta motoriskā koordinācija, ožas, hiperstēzija, intrakraniāla hipertensija (labdabīga); biežums nav zināms - perifēra neiropātija un polineuropatija.

No redzes orgāna puses: reti - redzes traucējumi; ļoti reti - krāsu uztveres, diplopijas pārkāpums.

No dzirdes orgānu un labirinta traucējumiem: reti - troksnis ausīs, īslaicīgs dzirdes zudums; ļoti reti - dzirdes traucējumi.

No CCC: reti - sirdsklauves sajūta; reti - tahikardija, vazodilatācija, asinsspiediena pazemināšanās, ģībonis, asiņošanas sajūta sejā; ļoti reti - vaskulīts; biežums nav zināms - QT intervāla pagarināšanās (biežāk pacientiem ar noslieci attīstīt QT intervāla pagarinājumu, skatīt "Piesardzības pasākumi"), ventrikulāras aritmijas (ieskaitot Pirouette tipu).

No elpošanas sistēmas, krūškurvja un videnes orgāniem: reti - aizdusa, balsenes tūska, plaušu tūska, elpošanas mazspēja (ieskaitot bronhu spazmas).

No gremošanas trakta: bieži - slikta dūša, caureja; reti - vemšana, sāpes vēderā, dispepsija, vēdera uzpūšanās; reti - perorāla kandidoze; ļoti reti - pankreatīts.

No aknām un žults ceļu: reti - palielināta aknu transamināžu aktivitāte, bilirubīna koncentrācija; reti - traucēta aknu darbība, holestātiska dzelte, hepatīts (neinfekciozs); ļoti reti - aknu audu nekroze (ārkārtīgi retos gadījumos progresē līdz dzīvībai bīstamai aknu mazspējai).

Ādas un zemādas audu daļā: reti - izsitumi, nieze, nātrene, plankumaini-mezglaini izsitumi; reti - gaismas jutīgums, pūslīši; ļoti reti - petehijas, sīku formu daudzformāta eritēma, nodosum eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms (ļaundabīga eksudatīva eritēma), ieskaitot potenciāli dzīvībai bīstams, Līlas sindroms (toksiska epidermas nekrolīze, ieskaitot potenciāli dzīvībai bīstamus, precīzi izteiktus asiņojumus uz ādas; biežums nav zināms - akūta ģeneralizēta pustulārā eksantēma.

No muskuļu un skeleta sistēmas un saistaudiem: reti - artralģija, muskuļu un skeleta sistēmas sāpes (ieskaitot sāpes ekstremitātēs, mugurā, krūtīs); reti - mialģija, locītavas pietūkums, artrīts, paaugstināts muskuļu tonuss, muskuļu krampji; ļoti reti - muskuļu vājums, tendinīts, cīpslas plīsums (galvenokārt Ahillejs), myasthenia gravis simptomu saasināšanās.

No nierēm un urīnceļiem: reti - traucēta nieru darbība; reti - nieru mazspēja, hematūrija, kristalūrija, tubulointersticiāls nefrīts.

Vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: bieži - reakcijas injekcijas vietā (sāpes, dedzināšana, apsārtums, flebīts); reti - nespecifiskas etioloģijas sāpju sindroms, vispārējs savārgums, drudzis; reti - pietūkums, svīšana (hiperhidroze); ļoti reti - gaitas traucējumi.

Laboratorijas rādītāji: reti - paaugstināta sārmainās fosfatāzes aktivitāte asinīs, urīnvielas koncentrācija asinīs, ALAT un ASAT aktivitāte, hiperbilirubinēmija; reti - izmaiņas protrombīna koncentrācijā, amilāzes aktivitātes palielināšanās; biežums nav zināms - paaugstināts INR (pacientiem, kuri saņem K vitamīna antagonistus).

Šādu blakusparādību attīstības biežums, lietojot iv un lietojot soli pa solim ciprofloksacīnu (iv ievadīšana ar sekojošu perorālu ievadīšanu), ir augstāks nekā lietojot perorāli: bieži - vemšana, palielināta aknu transamināžu aktivitāte, izsitumi; reti - trombocitopēnija, trombocitēmija, apjukums un dezorientācija, halucinācijas, parestēzija un disestēzija, krampji, vertigo, redzes traucējumi, dzirdes zudums, tahikardija, asinsvadu paplašināšanās, asinsspiediena pazemināšanās, atgriezeniska aknu disfunkcija, holestātiska dzelte, nieru mazspēja, reti - pancitopēnija, kaulu smadzeņu nomākums, anafilaktiskais šoks, psihotiskas reakcijas, migrēna, smakas traucējumi, dzirdes traucējumi, vaskulīts, pankreatīts, aknu audu nekroze, petehijas, cīpslas plīsumi.

Bērni. Bērniem par artropātijas attīstību ziņots biežāk nekā pieaugušajiem.

Klīniskajos pētījumos biežākās nevēlamās blakusparādības bija diskomforts acīs (6% gadījumu), disgeizija (3% gadījumu) un nogulsnes uz radzenes (3% gadījumu)..

Redzes orgāna traucējumu biežums (jo to rašanās samazinās): bieži - izgulsnējas uz radzenes, rodas diskomforts acīs, konjunktīvas hiperēmija; reti - keratopātija, punkcionēts keratīts, radzenes infiltrāti, fotofobija, samazināts redzes asums, plakstiņu pietūkums, neskaidra redze, sāpes acīs, sausa acs, konjunktīvas un plakstiņu pietūkums, nieze acīs, izsitumi, izdalījumi no acīm, garoza, plakstiņu ādas lobīšanās, plakstiņu hiperēmija; reti - toksiska ietekme uz redzes orgānu, keratīts, konjunktivīts, radzenes epitēlija defekts, diplopija, samazināta radzenes jutība, astenopija, mieži.

Klīnisko pētījumu un pēcreģistrācijas uzraudzības laikā ciprofloksacīna instilāciju ietekme uz skeleta-muskuļu sistēmas un saistaudu stāvokli netika novērota..

Mijiedarbība

Narkotikas, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos. Lietojot ciprofloksacīnu, tāpat kā citus fluorhinolonus, pacientiem, kuri saņem zāles, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos (piemēram, IA vai III klases antiaritmiskās zāles, tricikliskie antidepresanti, makrolīdi, antipsihotiskie līdzekļi), jāievēro piesardzība (skatīt "Piesardzības pasākumi")..

Teofilīns. Vienlaicīga ciprofloksacīna un teofilīnu saturošu zāļu lietošana var izraisīt nevēlamu teofilīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā un attiecīgi teofilīna izraisītu blakusparādību rašanos; ļoti retos gadījumos šīs blakusparādības pacientam var būt bīstamas dzīvībai. Ja vienlaicīga ciprofloksacīna un teofilīnu saturošu zāļu lietošana nav neizbēgama, ieteicams pastāvīgi uzraudzīt teofilīna koncentrāciju asins plazmā un, ja nepieciešams, samazināt teofilīna devu..

Citi ksantīna atvasinājumi. Vienlaicīga ciprofloksacīna un kofeīna vai pentoksifilīna (okspentifillīna) lietošana var izraisīt ksantīna atvasinājumu koncentrācijas palielināšanos serumā.

Fenitoīns. Vienlaicīgi lietojot ciprofloksacīnu un fenitoīnu, tika novērotas fenitoīna satura izmaiņas (palielināšanās vai samazināšanās) asins plazmā. Lai izvairītos no krampjiem, kas saistīti ar fenitoīna koncentrācijas samazināšanos, kā arī lai novērstu nevēlamas parādības, kas saistītas ar fenitoīna pārdozēšanu, pārtraucot ciprofloksacīna lietošanu, pacientiem, kas lieto ciprofloksacīnu, ieteicams uzraudzīt fenitoīna terapiju, ieskaitot plazmas fenitoīna satura noteikšanu visā periodā vienlaicīga lietošana un neilgu laiku pēc kombinētās terapijas pabeigšanas.

NPL. Hinolonu (DNS girāzes inhibitoru) lielu devu un dažu NSPL (izņemot acetilsalicilskābi) kombinācija var izraisīt krampjus.

Ciklosporīns. Vienlaicīgi lietojot ciprofloksacīnu un zāles, kas satur ciklosporīnu, tika novērots īslaicīgs īslaicīgs kreatinīna koncentrācijas paaugstināšanās plazmā. Šādos gadījumos 2 reizes nedēļā ir jānosaka kreatinīna koncentrācija asinīs.

Perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi un insulīns. Vienlaicīgi lietojot ciprofloksacīnu un perorālos hipoglikēmiskos līdzekļus, galvenokārt sulfonilurīnvielas atvasinājumus (piemēram, glibenklamīdu, glimepirīdu) vai insulīnu, hipoglikēmijas attīstību var izraisīt hipoglikēmisko līdzekļu darbības palielināšanās (skatīt “Blakusparādības”). Nepieciešama rūpīga glikozes līmeņa kontrole asinīs..

Probenecīds. Probenecīds palēnina ciprofloksacīna izdalīšanos caur nierēm. Vienlaicīga ciprofloksacīna un probenecīdu saturošu zāļu lietošana palielina ciprofloksacīna koncentrāciju serumā..

Metotreksāts. Vienlaicīgi lietojot metotreksātu un ciprofloksacīnu, metotreksāta nieru kanāliņu transports var palēnināties, un tam var pievienoties metotreksāta koncentrācijas palielināšanās asins plazmā. Šajā gadījumā var palielināties metotreksāta blakusparādību rašanās varbūtība. Šajā sakarā pacienti, kas saņem gan metotreksātu, gan ciprofloksacīnu, ir rūpīgi jānovēro..

Tizanidīns. Klīniska pētījuma rezultātā, kurā piedalījās veseli brīvprātīgie, vienlaikus lietojot ciprofloksacīnu un zāles, kas satur tizanidīnu, atklājās tizanidīna koncentrācijas palielināšanās asins plazmā - Сmaks 7 reizes (no 4 līdz 21 reizei) un AUC - 10 reizes (no 6 līdz 24 reizēm). Palielinoties tizanidīna koncentrācijai serumā, ir saistītas hipotensīvas (pazemina asinsspiedienu) un sedatīvas (miegainība, letarģija) blakusparādības. Vienlaicīga ciprofloksacīna un tizanidīnu saturošu zāļu lietošana ir kontrindicēta.

Omeprazols Kombinējot ciprofloksacīna un omeprazolu saturošu zāļu lietošanu, var novērot nelielu C līmeņa pazemināšanos.maks plazmas ciprofloksacīns un samazināts AUC.

Duloksetīns Klīniskajos pētījumos tika pierādīts, ka vienlaicīga duloksetīna un spēcīgu CYP1A 2 izoenzīma inhibitoru (piemēram, fluvoksamīna) lietošana var izraisīt AUC un C palielināšanos.maks duloksetīns. Neskatoties uz to, ka trūkst klīnisko datu par iespējamo mijiedarbību ar ciprofloksacīnu, ir iespējams paredzēt šādas mijiedarbības iespējamību, vienlaikus lietojot ciprofloksacīnu un duloksetīnu.

Ropinirols. Vienlaicīga ropinirola un ciprofloksacīna, kas ir mērens izoenzīma CYP1A 2 inhibitors, lietošana palielinamaks un ropinirola AUC attiecīgi par 60 un 84%. Ropinirola blakusparādības jākontrolē, kombinējot ar ciprofloksacīnu un neilgu laiku pēc kombinētās terapijas pabeigšanas..

Lidokaīns. Pētījumā, kurā piedalījās veseli brīvprātīgie, tika atklāts, ka lidokaīnu saturošu zāļu un ciprofloksacīna, kas ir mērens izoenzīma CYP1A 2 inhibitors, vienlaicīga lietošana noved pie lidokaīna klīrensa samazināšanās par 22%. Neskatoties uz labu lidokaīna panesamību, vienlaikus lietojot ciprofloksacīnu, mijiedarbības dēļ ir iespējama blakusparādību palielināšanās..

Klozapīns. Vienlaicīgi lietojot klozapīnu un ciprofloksacīnu 250 mg devā 7 dienas, klozapīna un N-desmetilclozapīna koncentrācijas serumā palielinājās attiecīgi par 29 un 31%. Jāuzrauga pacienta stāvoklis un, ja nepieciešams, jālabo koriģēts klozapīna dozēšanas režīms, to kombinējot ar ciprofloksacīnu un neilgi pēc kombinētās terapijas pabeigšanas..

Sildenafils. Veseliem brīvprātīgajiem lietojot ciprofloksacīnu 500 mg devā un sildenafilu 50 mg devā, tika novērots C līmeņa paaugstināšanās.maks un AUC sildenafils 2 reizes. Šajā sakarā šo kombināciju var izmantot tikai pēc ieguvuma / riska attiecības novērtēšanas.

K vitamīna antagonisti Ciprofloksacīna un K vitamīna antagonistu (piemēram, varfarīna, acenokumarola, fenprokumona, fluindiona) kombinēta lietošana var izraisīt to antikoagulanta efekta palielināšanos. Šīs iedarbības lielums var mainīties atkarībā no vienlaicīgām infekcijām, pacienta vecuma un vispārējā stāvokļa, tāpēc ir grūti novērtēt ciprofloksacīna ietekmi uz INR palielināšanos. Bieži vien ir pietiekami kontrolēt INR, kombinējot ciprofloksacīna un K vitamīna antagonistu lietošanu, kā arī īsu laiku pēc kombinētās terapijas pabeigšanas..

Katjonu zāles. Vienlaicīga perorāla ciprofloksacīna un katjonu zāļu ievadīšana - minerālu piedevas, kas satur kalciju, magniju, alumīniju, dzelzi; sukralfāts, antacīdi, polimēru fosfātu savienojumi (piemēram, sevelamērs, lantāna karbonāts) un zāles ar lielu bufera ietilpību (piemēram, didanozīns), kas satur magniju, alumīniju vai kalciju, samazina ciprofloksacīna absorbciju. Šādos gadījumos ciprofloksācija jāveic 1-2 stundas pirms vai 4 stundas pēc šādu zāļu lietošanas.

Ēšana un piena produkti. Jāizvairās no vienlaicīgas perorālas ciprofloksacīna un piena produktu vai dzērienu, kas stiprināti ar minerālvielām (piemēram, piena, jogurta, ar kalciju stiprinātas sulas), ievadīšanas, jo var samazināties ciprofloksacīna uzsūkšanās. Parastā pārtikā esošais kalcijs būtiski neietekmē ciprofloksacīna uzsūkšanos.

Īpaši mijiedarbības pētījumi, izmantojot ciprofloksacīna oftalmoloģiskās formas, nav veikti. Ņemot vērā zemo ciprofloksacīna koncentrāciju asins plazmā pēc iepilināšanas konjunktīvas dobumā, mijiedarbība starp zālēm, ko kopīgi lieto kopā ar ciprofloksacīnu, ir maz ticama. Ja zāles lieto kopā ar citiem vietējiem oftalmoloģiskiem preparātiem, intervālam starp to lietošanu jābūt vismaz 5 minūtēm, bet acu ziedes jālieto pēdējās..

Pārdozēšana

Uzlējums

Simptomi: slikta dūša, vemšana, apjukums, garīga uzbudinājums.

Ārstēšana: specifisks antidots nav zināms. Ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt pacienta stāvokli, veikt simptomātisku terapiju un nodrošināt pietiekamu šķidruma uzņemšanu. Lai novērstu kristalūrijas attīstību, ieteicams kontrolēt nieru darbību, ieskaitot urīna skābumu (pH)..

Simptomi: reibonis, trīce, galvassāpes, nogurums, krampji, halucinācijas, pagarināts QT intervāls, kuņģa-zarnu trakta traucējumi, pavājināta aknu un nieru darbība, kristalūrija, hematūrija.

Ārstēšana: specifisks antidots nav zināms. Kuņģa skalošana, aktīvās ogles uzņemšana, antacīdi, kas satur kalciju un magniju, lai samazinātu ciprofloksacīna uzsūkšanos. Lai novērstu kristalūrijas attīstību, ieteicams kontrolēt nieru darbību, ieskaitot urīna pH un skābumu. Simptomātiska terapija Rūpīga pacienta stāvokļa kontrole, nodrošinot pietiekamu šķidruma uzņemšanu.

Ar hemo- vai peritoneālās dialīzes palīdzību var noņemt tikai nelielu (mazāk nekā 10%) ciprofloksacīna daudzumu.

Nav datu par pārdozēšanu. Ja rodas diskomforts acu zonā, ieteicams acis izskalot ar siltu ūdeni.

Lietošanas veids

Iekšpusē, iekšpusē / iekšpusē.

Piesardzības pasākumi Ciprofloksacīns

Smagas infekcijas, stafilokoku infekcijas un grampozitīvu un anaerobo baktēriju izraisītas infekcijas. Smagu infekciju, staph infekciju un anaerobo baktēriju izraisītu infekciju ārstēšanā ciprofloksacīns jālieto kombinācijā ar piemērotiem antibakteriāliem līdzekļiem..

Infekcijas Streptococcus pneumoniae dēļ. Ciprofloksacīns nav ieteicams Streptococcus pneumoniae izraisītu infekciju ārstēšanai, jo tā ierobežotā efektivitāte pret šo patogēnu..

Dzimumorgānu trakta infekcijas. Dzimumorgānu infekciju gadījumā, ko, iespējams, izraisa pret fluorhinoloniem izturīgi Neisseria gonorrhoeae celmi, jāņem vērā informācija par vietējo rezistenci pret ciprofloksacīnu un jutība pret patogēniem jāapstiprina laboratorijas testos.

Sirds pārkāpumi. Ciprofloksacīns ietekmē QT intervāla pagarināšanos (skatīt "Blakusparādības"). Ņemot vērā, ka sievietēm ir ilgāks vidējais QT intervāla ilgums, salīdzinot ar vīriešiem, viņas ir jutīgākas pret zālēm, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos. Gados vecākiem pacientiem ir arī paaugstināta jutība pret narkotikām, izraisot QT intervāla pagarināšanos. Tāpēc ciprofloksacīns jālieto piesardzīgi kombinācijā ar zālēm, kas pagarina QT intervālu (piemēram, IA un III klases antiaritmiskiem līdzekļiem, tricikliskiem antidepresantiem, makrolīdiem un antipsihotiskiem līdzekļiem) (skatīt “Mijiedarbība”), vai pacientiem ar paaugstinātu QT intervāla pagarināšanās vai attīstības risku. pirouette tipa aritmijas (piemēram, iedzimts QT intervāla pagarināšanās sindroms, neizlīdzināta elektrolītu līdzsvara traucējumi, piemēram, hipokaliēmija vai hipomagnesēmija, kā arī sirds slimības, piemēram, sirds mazspēja, miokarda infarkts, bradikardija).

Lietošana bērniem. Tika atklāts, ka ciprofloksacīns, tāpat kā citas šīs klases zāles, izraisa dzīvnieku lielo locītavu artropātiju.

Pašreizējo drošības datu par ciprofloksacīna lietošanu bērniem līdz 18 gadu vecumam, no kuriem lielākajai daļai ir cistiskā fibroze, analīze nekonstatēja ciprofloksacīna saistību starp skrimšļa vai locītavu bojājumiem. Ciprofloksacīnu nav ieteicams lietot bērniem no 5 līdz 17 gadiem citu slimību ārstēšanai, izņemot plaušu cistiskās fibrozes komplikācijas, kas saistītas ar Pseudomonas aeruginosa, kā arī plaušu Sibīrijas mēra ārstēšanai un profilaksei (pēc iespējamas vai pierādītas infekcijas ar Bacillus anthracis)..

Paaugstināta jutība. Dažreiz pēc pirmās ciprofloksacīna devas lietošanas var attīstīties paaugstināta jutība, tai skaitā alerģiskas reakcijas, par kurām nekavējoties jāziņo ārstējošajam ārstam (skatīt "Blakusparādības"). Retos gadījumos pēc pirmās lietošanas var rasties anafilaktiskas reakcijas līdz pat anafilaktiskajam šokam. Šajos gadījumos ciprofloksacīna lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jāveic atbilstoša ārstēšana..

Kuņģa-zarnu trakta. Ja ciprofloksacīna terapijas laikā vai pēc tās rodas smaga un ilgstoša caureja, jāizslēdz pseidomembranoza kolīta diagnoze, kas prasa tūlītēju ciprofloksacīna pārtraukšanu un atbilstošas ​​ārstēšanas iecelšanu (vankomicīns 250 mg devā 4 reizes dienā) (skatīt “Blakusparādības”)..

Zāļu lietošana, kas nomāc zarnu kustīgumu, ir kontrindicēta.

Aknu un / vai žultsceļu sistēma. Lietojot ciprofloksacīnu, ir bijuši aknu nekrozes un dzīvībai bīstamas aknu mazspējas gadījumi. Ja ir tādas aknu slimības pazīmes kā anoreksija, dzelte, tumšs urīns, nieze, sāpes vēderā, ciprofloksacīna lietošana jāpārtrauc (skatīt “Blakusparādības”)..

Pacientiem, kuri lieto ciprofloksacīnu un kuriem ir aknu slimība, var īslaicīgi paaugstināties aknu transamināžu, sārmainās fosfatāzes vai holestātiskas dzeltes aktivitāte (skatīt “Blakusparādības”)..

Skeleta-muskuļu sistēma. Pacientiem ar smagu myasthenia gravis ciprofloksacīnu jālieto piesardzīgi, kā ir iespējama simptomu saasināšanās.

Lietojot ciprofloksacīnu, jau pirmajās 48 stundās pēc terapijas sākšanas var būt tendinīta un cīpslas plīsuma gadījumi (galvenokārt Ahilleja), dažreiz divpusēji. Cīpslas iekaisums un plīsumi var rasties pat vairākus mēnešus pēc ciprofloksacīna lietošanas pārtraukšanas. Gados vecākiem pacientiem un cīpslu pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar kortikosteroīdiem, ir paaugstināts tendinopātijas risks.

Pie pirmajām tendinīta pazīmēm (sāpīgs pietūkums locītavā, iekaisums) jāpārtrauc ciprofloksacīna lietošana, jāizslēdz fiziskās aktivitātes, jo pastāv cīpslas plīsuma risks un jākonsultējas ar ārstu. Ciprofloksacīns jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir cīpslu slimības, kas saistītas ar hinolonu lietošanu.

Nervu sistēma. Ciprofloksacīns, tāpat kā citi fluorhinoloni, var izraisīt krampjus un pazemināt konvulsīvās gatavības slieksni. Pacientiem ar epilepsiju un centrālās nervu sistēmas slimībām (piemēram, krampju sliekšņa samazināšanās, krampju vēsture anamnēzē, smadzeņu asinsrites negadījumi, organiski smadzeņu bojājumi vai insults) CNS blakusparādību riska dēļ ciprofloksacīns jālieto tikai tad, kad paredzēts klīniskais efekts pārsniedz iespējamo blakusparādību risku.

Lietojot ciprofloksacīnu, ir ziņots par epilepticus stāvokļa attīstības gadījumiem (skatīt “Blakusparādības”). Ja rodas krampji, ciprofloksacīna lietošana jāpārtrauc. Psihiskas reakcijas var rasties pat pēc pirmās fluorhinolonu, ieskaitot ciprofloksacīna, lietošanas. Retos gadījumos depresija vai psihotiskas reakcijas var progresēt līdz pašnāvības domām un paškaitējošai uzvedībai, piemēram, pašnāvības mēģinājumiem, t.sk. izdarīts (sk. “Blakusparādības”). Ja pacientam rodas kāda no šīm reakcijām, pārtrauciet ciprofloksacīna lietošanu un informējiet ārstu.

Pacienti, kuri lieto fluorhinolonus, ieskaitot ciprofloksacīnu, ir ziņojuši par sensoro vai sensorimotorās polineiropātijas, hipertēzijas, disestēzijas vai vājuma gadījumiem. Ja rodas tādi simptomi kā sāpes, dedzināšana, tirpšana, nejutīgums, vājums, pacientiem pirms ciprofloksacīna lietošanas jāinformē ārsts..

Āda. Lietojot ciprofloksacīnu, var rasties fotosensibilizācijas reakcija, tāpēc pacientiem jāizvairās no saskares ar tiešiem saules stariem un UV gaismu. Ārstēšana jāpārtrauc, ja tiek novēroti fotosensibilizācijas simptomi (piemēram, ādas izmaiņas atgādina saules apdegumus) (skatīt “Blakusparādības”)..

Citohroms P450. Ir zināms, ka ciprofloksacīns ir mērens izoenzīma CYP1A 2 inhibitors. Lietojot ciprofloksacīnu un zāles, kas tiek metabolizētas ar šo izoenzīmu, jāievēro piesardzība. metilksantīni, ieskaitot teofilīnu un kofeīnu, duloksetīns, ropinirols, klozapīns, olanzapīns, kā šo zāļu koncentrācijas palielināšanās asins serumā sakarā ar to metabolisma kavēšanu ar ciprofloksacīnu var izraisīt specifiskas blakusparādības.

Vietējās reakcijas. Iesākot / ievadot ciprofloksacīnu, injekcijas vietā var rasties vietēja iekaisuma reakcija (tūska, sāpes). Šī reakcija ir biežāka, ja infūzijas laiks ir 30 minūtes vai mazāk. Pēc infūzijas beigām reakcija ātri iziet un nav kontrindikācija turpmākai ievadīšanai, ja vien tās gaita nav sarežģīta.

Lai izvairītos no kristalūrijas attīstības, nevajadzētu pārsniegt ieteicamo dienas devu, nepieciešama arī pietiekama šķidruma uzņemšana un skāba urīna reakcijas uzturēšana. Vienlaicīgi ievadot ciprofloksacīnu un vispārīgus anestēzijas līdzekļus no barbitūrskābes atvasinājumu grupas, ir nepieciešams pastāvīgi kontrolēt sirdsdarbības ātrumu, asinsspiedienu, veikt EKG. In vitro ciprofloksacīns var traucēt Mycobacterium tuberculosis bakterioloģisko pētījumu, kavējot tā augšanu, kas var izraisīt kļūdaini negatīvus rezultātus šī patogēna diagnozē pacientiem, kuri lieto ciprofloksacīnu.

Ilgstoša un atkārtota ciprofloksacīna lietošana var izraisīt superinfekciju ar rezistentām baktērijām vai sēnīšu infekciju patogēniem.

NaCl saturs. Ārstējot pacientus ar ierobežotu nātrija daudzumu (sirds mazspēja, nieru mazspēja, nefrotiskais sindroms), jāņem vērā NaCl saturs ciprofloksacīna šķīdumā..

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus. Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un mehānismus, kā arī veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums. Attīstoties nervu sistēmas blakusparādībām (piemēram, reibonis, krampji), vajadzētu atturēties no transportlīdzekļa vadīšanas un iesaistīšanās citās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Klīniskā pieredze ar ciprofloksacīnu bērniem līdz 1 gada vecumam ir ierobežota. Ciprofloksacīna lietošana jaundzimušo ar gonokoku vai hlamīdiju etioloģijas oftalmoloģijā nav ieteicama, jo trūkst informācijas par lietošanu šai pacientu grupai. Pacientiem ar jaundzimušo oftalmiju jāsaņem atbilstoša etiotropiskā terapija..

Lietojot ciprofloksacīnu oftalmoloģiski, ir jāņem vērā rinofaringāla pārejas iespēja, kas var izraisīt rašanās biežuma palielināšanos un baktēriju rezistences smaguma palielināšanos..

Pacientiem ar radzenes čūlu tika atzīmēts baltu kristālisku nogulsņu izskats, kas ir zāļu paliekas. Nokrišņi netraucē turpmākai ciprofloksacīna lietošanai un neietekmē tā terapeitisko efektu. Nokrišņu parādīšanās tiek novērota no 24 stundām līdz 7 dienām pēc terapijas sākuma, un to rezorbcija var notikt gan tūlīt pēc veidošanās, gan 13 dienu laikā pēc terapijas sākuma..

Ārstēšanas laikā nav ieteicams valkāt kontaktlēcas..

Pēc ciprofloksacīna oftalmoloģiskas lietošanas ir iespējama redzes uztveres skaidrības samazināšanās, tāpēc tūlīt pēc lietošanas nav ieteicams vadīt automašīnu un nodarboties ar darbībām, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un psihomotorisko reakciju ātrums.