Cefalosporīni pieder pie β-laktāmiem un pārstāv vienu no visplašākajām AMP klasēm. Izšķir četras cefalosporīnu paaudzes, no kurām pirmās trīs pārstāv preparāti parenterālai un perorālai ievadīšanai. Sakarā ar augsto efektivitāti un zemo toksicitāti cefalosporīni ieņem vienu no pirmajām vietām klīniskās lietošanas biežumā starp visiem AMP. Katras paaudzes zāļu lietošanas indikācijas ir atkarīgas no to pretmikrobu aktivitātes un farmakokinētiskajām īpašībām. Cefalosporīnu un penicilīnu strukturālā līdzība dažiem pacientiem nosaka to pašu antibakteriālo mehānismu un krustenisko alerģiju..

Cefalosporīnu klasifikācija

I paaudzeII paaudzeIII paaudzeIV paaudze
Parenterāli
CefazolīnsCefuroksīmsCefotaksīmsCefepim
Ceftriaksons
Ceftazidīms
Cefoperazons
Cefoperazons / sulbaktāms
P erral
CefaleksīnsCefuroksīma aksetilsCefixime
CefadroksilsCefaklorsCeftibutēns

Darbības mehānisms

Cefalosporīniem ir baktericīda iedarbība, kas ir saistīta ar baktēriju šūnu sienas veidošanās pārkāpumu (sk. "Penicilīnu grupa")..

Darbības spektrs

Sērijās no I paaudzes līdz III paaudzei cefalosporīniem raksturīga tendence paplašināt darbības spektru un paaugstināt antibakteriālo aktivitāti pret gramnegatīvām baktērijām, nedaudz samazinot aktivitāti pret grampozitīviem mikroorganismiem.

Visiem cefalosporīniem raksturīgs nozīmīgas aktivitātes trūkums pret enterokokiem, MRSA un L.monocytogenes. CNS ir mazāk jutīgi pret cefalosporīniem nekā S.aureus.

Cefalosporīnu I paaudze

Viņiem ir raksturīgs līdzīgs pretmikrobu spektrs, tomēr orālai lietošanai paredzētie preparāti (cefaleksīns, cefadroksils) ir nedaudz zemāki par parenterāli lietojamiem (cefazolīns)..

Antibiotikas ir aktīvas pret Streptococcus spp. (S. pyogenes, S.pneumoniae) un pret meticilīniem jutīgo Staphylococcus spp. Pirmās paaudzes cefalosporīnu antipneimokoku aktivitātes līmenis ir zemāks par aminopenicilīniem un lielākajai daļai vēlāko cefalosporīnu. Klīniski svarīga iezīme ir aktivitātes trūkums pret enterokokiem un listeriju.

Neskatoties uz to, ka pirmās paaudzes cefalosporīni ir izturīgi pret stafilokoku β-laktamāzēm, daži celmi, kas ir šo enzīmu hiperproduktori, var izrādīt mērenu izturību pret tiem. Pneimokoki parāda pilnīgu PR pirmās paaudzes cefalosporīniem un penicilīniem.

Pirmās paaudzes cefalosporīniem ir šaurs darbības spektrs un zems aktivitātes līmenis pret gramnegatīvām baktērijām. Tie ir efektīvi pret Neisseria spp., Tomēr šī fakta klīniskā nozīme ir ierobežota. Aktivitāte pret H. influenzae un M. catarrhalis ir klīniski nenozīmīga. Dabiskā aktivitāte pret M. catarrhalis ir diezgan augsta, tomēr tie ir jutīgi pret β-laktamāžu hidrolīzi, kas rada gandrīz 100% celmu. No Enterobacteriaceae dzimtas pārstāvjiem jutīgas ir E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. un P.mirabilis, savukārt aktivitāte pret salmonellu un šigelu nav klīniski nozīmīga. Starp E. coli un P. mirabilis celmiem, kas izraisa sabiedrības apgūtas un īpaši nozokomiālas infekcijas, iegūtā rezistence ir plaši izplatīta plaša un paplašināta spektra β-laktamāžu veidošanās dēļ..

Citas enterobaktērijas, Pseudomonas spp. un nefermentējošās baktērijas ir izturīgas.

Vairāki anaerobi ir jutīgi, B.fragilis un saistītie mikroorganismi uzrāda izturību.

II paaudzes cefalosporīni

Starp diviem galvenajiem šīs paaudzes pārstāvjiem - cefuroksīmu un cefakloru, pastāv zināmas atšķirības. Ar līdzīgu pretmikrobu spektru cefuroksīms ir aktīvāks pret Streptococcus spp. un Staphylococcus spp. Abas zāles ir neaktīvas pret enterokokiem, MRSA un listeriju.

Pneimokoki uzrāda PR II paaudzes cefalosporīniem un penicilīnam.

Otrās paaudzes cefalosporīnu darbības spektrs attiecībā pret gramnegatīvajiem mikroorganismiem ir plašāks nekā pirmās paaudzes pārstāvjiem. Abas zāles ir aktīvas pret Neisseria spp., Bet tikai cefuroksīma aktivitāte pret gonokokiem ir klīniski nozīmīga. Cefuroksīms ir aktīvāks pret M. catarrhalis un Haemophilus spp., Jo tas ir izturīgs pret to β-laktamāžu hidrolīzi, savukārt šie fermenti daļēji iznīcina cefakloru..

No Enterobacteriaceae dzimtas jutīgas ir ne tikai E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, bet arī Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Ražojot plašu spektru β-laktamāzes ar šiem mikroorganismiem, tie paliek jutīgi pret cefuroksīmu. Cefuroksīmu un cefakloru iznīcina BLRS.

Dažiem Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri celmiem in vitro var būt mērena jutība pret cefuroksīmu, tomēr šī AMP klīniska lietošana šo mikroorganismu izraisītām infekcijām nav praktiska..

Pseidomadāni, citi nefermentējoši mikroorganismi, B.fragilis grupas anaerobi ir izturīgi pret otrās paaudzes cefalosporīniem.

3. paaudzes cefalosporīni

Trešās paaudzes cefalosporīniem, kā arī kopīgām iezīmēm, ir noteiktas pazīmes.

Šīs grupas pamata AMP ir cefotaksīms un ceftriaksons, kuru antibakteriālās īpašības ir gandrīz identiskas. Abiem raksturīgs augsts aktivitātes līmenis pret Streptococcus spp., Lai gan ievērojama daļa pret penicilīniem rezistentiem pneimokokiem joprojām ir jutīgi pret cefotaksīmu un ceftriaksonu. Tas pats modelis ir raksturīgs arī zaļajiem streptokokiem. Cefotaksīms un ceftriaksons ir aktīvi pret S. aureus, izņemot MRSA, nedaudz mazākā mērā - pret KNS. Corenebacteria (izņemot C.jeikeium) parasti ir jutīgas.

Enterokoki, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis un B. cereus ir izturīgi.

Cefotaksīms un ceftriaksons ir ļoti aktīvi pret meningokokiem, gonokokiem, H.influenzae un M. catatarrhalis, ieskaitot celmus ar samazinātu jutību pret penicilīnu neatkarīgi no rezistences mehānisma..

Cefotaksimam un ceftriaksonam ir augsta dabiskā aktivitāte pret gandrīz visiem Enterobacteriaceae ģimenes locekļiem, ieskaitot mikroorganismus, kas ražo plašu β-laktamāžu spektru. E. coli un Klebsiella spp. visbiežāk BLRS ražošanas dēļ. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri pretestība parasti ir saistīta ar C klases hromosomu β-laktamāžu pārprodukciju..

Cefotaksīms un ceftriaksons dažreiz ir aktīvi in ​​vitro pret dažiem P.aeruginosa celmiem, citiem nefermentējošiem mikroorganismiem un B.fragilis, tomēr tos nekad nevajadzētu lietot atbilstošām infekcijām..

Ceftazidīms un cefoperazons pēc antibakteriālajām pamatīpašībām ir līdzīgi cefotaksīmam un ceftriaksonam. To atšķirīgās pazīmes ir šādas:

izteikta (īpaši ceftazidīmā) aktivitāte pret P.aeruginosa un citiem nefermentējošiem mikroorganismiem;

ievērojami mazāka aktivitāte pret streptokokiem, īpaši S. pneumoniae;

augsta jutība pret BLRS hidrolīzi.

Cefiksīms un ceftibutēns atšķiras no cefotaksīma un ceftriaksona ar šādiem parametriem:

nozīmīgas aktivitātes trūkums pret Staphylococcus spp.;

ceftibutēns ir neaktīvs pret pneimokokiem un zaļajiem streptokokiem;

abas zāles ir neaktīvas vai neaktīvas pret Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

4. paaudzes cefalosporīni

Cefepime daudzos aspektos ir tuvs III paaudzes cefalosporīniem. Tomēr dažu ķīmiskās struktūras īpatnību dēļ tai ir paaugstināta spēja iekļūt caur gramnegatīvo baktēriju ārējo membrānu un tā ir relatīvi izturīga pret C klases hromosomu β-laktamāžu hidrolīzi, tāpēc cefepimam līdztekus III paaudzes cefalosporīniem (cefotaksīms, ceftriaksons) raksturīgajām īpašībām piemīt šādas pazīmes:

augsta aktivitāte pret P.aeruginosa un nefermentējošiem mikroorganismiem;

aktivitāte pret mikroorganismiem - C klases hromosomu β-laktamāžu hiperproduktoriem, piemēram: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

lielāka izturība pret BLRS hidrolīzi (tomēr šī fakta klīniskā nozīme beidzot nav skaidra).

Inhibējošie cefalosporīni

Vienīgais šīs β-laktāmu grupas pārstāvis ir cefoperazons / sulbaktāms. Salīdzinot ar cefoperazonu, kombinētā preparāta darbības spektrs ir paplašināts anaerobo mikroorganismu dēļ; zāles ir aktīvas arī lielākajai daļai enterobaktēriju celmu, kas ražo plaša spektra un plaša spektra β-laktamāzes. Šis AMP ir ļoti aktīvs pret Acinetobacter spp. sakarā ar sulbaktāma antibakteriālo iedarbību.

Farmakokinētika

Perorālie cefalosporīni labi uzsūcas gremošanas traktā. Biopieejamība ir atkarīga no konkrētām zālēm un svārstās no 40-50% (cefiksīms) līdz 95% (cefaleksīns, cefadroksils, cefaklors). Cefaklora, cefiksīma un ceftibutēna uzsūkšanās pārtikas klātbūtnē var būt nedaudz lēnāka. Cefuroksīma aksetils absorbcijas laikā tiek hidrolizēts, lai atbrīvotu aktīvo cefuroksīmu, un pārtika veicina šo procesu. Parenterāli cefalosporīni tiek labi absorbēti, ievadot i / m.

Cefalosporīni tiek izplatīti daudzos audos, orgānos (izņemot prostatas dziedzeri) un noslēpumos. Augsta koncentrācija tiek novērota plaušās, nierēs, aknās, muskuļos, ādā, mīkstos audos, kaulos, sinoviālajā, perikarda, pleiras un peritoneālajā šķidrumā. Žults ceftriaksons un cefoperazons rada visaugstāko līmeni. Cefalosporīni, īpaši cefuroksīms un ceftazidīms, labi iekļūst acs iekšējā šķidrumā, bet nerada terapeitisko līmeni acs aizmugurējā kamerā..

Spēja pārvarēt BBB un radīt terapeitiskas koncentrācijas CSF ir visizteiktākā trešās paaudzes cefalosporīnos - cefotaksimā, ceftriaksonā un ceftazidīmā, kā arī cefepimā, kas pieder pie ceturtās paaudzes. Cefuroksīms mēreni iziet cauri BBB tikai ar smadzeņu iekaisumu.

Lielākā daļa cefalosporīnu netiek metabolizēti. Izņēmums ir cefotaksīms, kas tiek biotransformēts līdz ar aktīva metabolīta veidošanos. Narkotikas izdalās galvenokārt caur nierēm, savukārt urīnā rodas ļoti liela koncentrācija. Ceftriaksons un cefoperazons izdalās divreiz - caur nierēm un aknām. Lielākās daļas cefalosporīnu eliminācijas pusperiods svārstās no 1-2 stundām, jo ​​garākais pusperiods ir cefiksīms, ceftibutēns (3–4 stundas) un ceftriaksons (līdz 8,5 stundām), kas dod iespēju tos izrakstīt reizi dienā. Nieru mazspējas gadījumā jāpielāgo cefalosporīnu (izņemot ceftriaksonu un cefoperazonu) devas..

Nevēlamās reakcijas

Alerģiskas reakcijas: nātrene, izsitumi, daudzforma eritēma, drudzis, eozinofīlija, seruma slimības, bronhu spazmas, Quincke edēma, anafilaktiskais šoks. Palīdzības pasākumi anafilaktiskā šoka attīstībā: elpceļu caurlaidības nodrošināšana (ja nepieciešams, intubācija), skābekļa terapija, adrenalīns, glikokortikoīdi.

Hematoloģiskas reakcijas: pozitīvs Kumbsa tests, retos gadījumos - eozinofīlija, leikopēnija, neitropēnija, hemolītiskā anēmija. Cefoperazons var izraisīt hipoprotrombinēmiju ar tendenci asiņot.

CNS: krampji (lietojot lielas devas pacientiem ar pavājinātu nieru darbību).

Aknas: palielināta transamināžu aktivitāte (biežāk ar cefoperazonu). Ceftriaksons lielās devās var izraisīt holestāzi un pseidoholelitiāzi.

Kuņģa-zarnu trakts: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja, pseidomembranozais kolīts. Ja ir aizdomas par pseidomembranozu kolītu (vaļēju izkārnījumu parādīšanos ar asiņu piejaukumu), ir nepieciešams atcelt zāles un veikt sigmoidoskopiju. Palīdzības pasākumi: ūdens un elektrolītu līdzsvara atjaunošana, ja nepieciešams, iekšpusē tiek izrakstītas antibiotikas, kas darbojas pret C. difficile (metronidazols vai vankomicīns). Nelietojiet loperamīdu.

Vietējās reakcijas: sāpes un infiltrācija ar i / m ievadīšanu, flebīts - ar i / v ievadīšanu.

Citi: mutes dobuma un maksts kandidoze.

Indikācijas

Cefalosporīnu I paaudze

Galvenā cefazolīna lietošanas indikācija pašlaik ir ķirurģiskas iejaukšanās profilakse. To lieto arī ādas un mīksto audu infekciju ārstēšanai..

Ieteikumi cefazolīna lietošanai MVP un elpceļu infekciju ārstēšanai jāuzskata par nepietiekami pamatotiem tā šaurā darbības spektra un plašās rezistences izplatības dēļ starp iespējamiem patogēniem.

sabiedrībā iegūtas ādas un mīksto audu infekcijas ar vieglu vai vidēji smagu pakāpi.

II paaudzes cefalosporīni

MVP infekcijas (vidēja smaguma un smagas pielonefrīts);

Cefuroksīma aksetils, cefaklors:

VDP un NDP infekcijas (CCA, akūts sinusīts, hroniska bronhīta saasināšanās, sabiedrībā iegūta pneimonija);

MVP infekcijas (viegls un mērens pielonefrīts, pielonefrīts grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā, akūts cistīts un pielonefrīts bērniem);

sabiedrībā iegūtas ādas un mīksto audu infekcijas ar vieglu vai vidēji smagu pakāpi.

Cefuroksīmu un cefuroksīma aksetilu var izmantot kā pakāpju terapiju.

3. paaudzes cefalosporīni

Smagas sabiedrībā iegūtas un nozokomiālas infekcijas:

Smagas sabiedrībā iegūtas un dažādu lokalizāciju nozokomiālas infekcijas ar apstiprinātu vai iespējamu P.aeruginosa un citu nefermentējošu mikroorganismu etioloģisko lomu.

Infekcijas neitropēnijas un imūndeficīta dēļ (ieskaitot neitropēnisko drudzi).

Trešās paaudzes parenterālus cefalosporīnus var izmantot gan monoterapijas veidā, gan kombinācijā ar citiem AMP veidiem.

MVP infekcijas: viegls un mērens pielonefrīts, pielonefrīts grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā, akūts cistīts un pielonefrīts bērniem.

Dažādu smagu sabiedrībā iegūtu un nozokomiālu gramnegatīvu infekciju terapijas perorālais posms pēc tam, kad panākts ilgstošs efekts no parenterālu zāļu lietošanas.

UDV un NDP infekcijas (ceftibutēns nav ieteicams iespējamās pneimokoku etioloģijas gadījumā).

Smagas, galvenokārt nozokomiālas, infekcijas, ko izraisa multirezistenta un jaukta (aerobā-anaerobā) mikroflora:

NDP infekcijas (pneimonija, plaušu abscess, pleiras empīma);

Infekcijas pret neitropēniju un citiem imūndeficīta apstākļiem.

4. paaudzes cefalosporīni

Smagas, galvenokārt nozokomiālas infekcijas, ko izraisa multirezistenta mikroflora:

NDP infekcijas (pneimonija, plaušu abscess, pleiras empīma);

Infekcijas pret neitropēniju un citiem imūndeficīta apstākļiem.

Kontrindikācijas

Alerģiska reakcija uz cefalosporīniem.

Brīdinājumi

Alerģija. Šķērsot visiem cefalosporīniem. 10% pacientu ar alerģiju pret penicilīniem var novērot arī alerģiju pret pirmās paaudzes cefalosporīniem. Krusteniska alerģija pret II-III paaudzes penicilīniem un cefalosporīniem tiek novērota daudz retāk (1-3%). Ja anamnēzē ir bijušas tūlītējas alerģiskas reakcijas (piemēram, nātrene, anafilaktiskais šoks) pret penicilīniem, pirmās paaudzes cefalosporīni jālieto piesardzīgi. Citas paaudzes cefalosporīni ir drošāki.

Grūtniecība. Cefalosporīnus grūtniecības laikā lieto bez ierobežojumiem, lai gan nav veikti atbilstoši kontrolēti pētījumi par to drošību grūtniecēm un auglim..

Zīdīšana. Cefalosporīni zemā koncentrācijā nonāk mātes pienā. Lietojot barojošām mātēm, ir iespējamas zarnu mikrofloras izmaiņas, bērna sensibilizācija, izsitumi uz ādas, kandidoze. Zīdīšanas laikā lietojiet piesardzīgi. Cefixime un ceftibutēnu nevajadzētu lietot, jo trūkst atbilstošu klīnisko pētījumu.

Pediatrija. Jaundzimušajiem ir iespējama cefalosporīnu pusperioda palielināšanās novēlotas nieru izdalīšanās dēļ. Ceftriaksons, kam ir augsta saistīšanās pakāpe ar asins plazmas olbaltumvielām, var izspiest bilirubīnu no tā saistības ar olbaltumvielām, tāpēc jaundzimušajiem ar hiperbilirubinēmiju tas jālieto piesardzīgi, īpaši priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem..

Geriatrija. Sakarā ar nieru darbības izmaiņām gados vecākiem cilvēkiem var būt iespējams palēnināt cefalosporīnu izdalīšanos, tāpēc var būt nepieciešams koriģēt devas režīmu..

Nieru darbības traucējumi. Sakarā ar to, ka lielāko daļu cefalosporīnu izdalās caur nierēm galvenokārt aktīvā stāvoklī, nieru mazspējas gadījumā ir jālabo šo AMP (izņemot ceftriaksonu un cefoperazonu) devu shēmas. Lietojot cefalosporīnus lielās devās, īpaši kombinējot ar aminoglikozīdiem vai cilpas diurētiskiem līdzekļiem, ir iespējama nefrotoksiska iedarbība.

Pavājināta aknu darbība. Ievērojama daļa cefoperazona izdalās ar žulti, tāpēc smagu aknu slimību gadījumā tā deva jāsamazina. Pacientiem ar aknu slimībām, lietojot cefoperazonu, ir paaugstināts hipoprotrombinēmijas un asiņošanas risks; profilaksei ieteicams lietot K vitamīnu.

Zobārstniecība Ilgstoši lietojot cefalosporīnus, var attīstīties mutes dobuma kandidoze.

Mijiedarbība ar zālēm

Antacīdi samazina perorālo cefalosporīnu absorbciju gremošanas traktā. Starp šo zāļu devām jābūt vismaz 2 stundu intervālam.

Kombinējot cefoperazonu ar antikoagulantiem un antiagregantiem, palielinās asiņošanas risks, īpaši kuņģa-zarnu traktā. Nav ieteicams kombinēt cefoperazonu ar trombolītiskiem līdzekļiem.

Alkohola lietošanas gadījumā ārstēšanas laikā ar cefoperazonu var attīstīties disulfiram līdzīga reakcija.

Kombinējot cefalosporīnus ar aminoglikozīdiem un / vai cilpas diurētiskiem līdzekļiem, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, ir iespējams paaugstināts nefrotoksicitātes risks.

Informācija par pacientu

Ieteicams lietot cefalosporīnus iekšā ar pietiekamu daudzumu ūdens. Cefuroksīma aksetils jālieto ēšanas laikā, kā arī visas citas zāles neatkarīgi no ēdienreizes (ja rodas dispepsijas simptomi, varat lietot ēdienreizēs vai pēc tām).

Sagatavot un lietot šķidrās zāļu formas iekšķīgai lietošanai saskaņā ar pievienotajām instrukcijām.

Stingri ievērojiet noteikto tikšanās režīmu visa ārstēšanas kursa laikā, neizlaidiet devas un lietojiet tās regulāri. Ja esat izlaidis devu, lietojiet to pēc iespējas ātrāk; nelietojiet, ja ir gandrīz pienācis laiks nākamajai devai; dubultojiet devu. Izturēt terapijas ilgumu, īpaši ar streptokoku infekcijām.

Ja dažu dienu laikā uzlabošanās nenotiek vai parādās jauni simptomi, konsultējieties ar ārstu. Ja parādās izsitumi, nātrene vai citas alerģiskas reakcijas pazīmes, pārtrauciet zāļu lietošanu un konsultējieties ar ārstu.

Nav ieteicams lietot antacīdus 2 stundu laikā pirms un pēc cefalosporīna uzņemšanas iekšpusē.

Ārstēšanas laikā ar cefoperazonu un divu dienu laikā pēc tā pabeigšanas jāizvairās no alkohola..

Cefalosporīni - antibiotiku īpašības un klasifikācija

Slimībām, ko izraisa patogēni mikroorganismi, baktērijas, tiek izmantotas īpašas antibakteriālas zāles. Viena no antibiotiku klasēm ir cefalosporīni. Šī ir liela narkotiku grupa, kuras mērķis ir iznīcināt baktēriju šūnu struktūru un viņu nāvi. Iepazīstieties ar zāļu klasifikāciju, to lietošanas pazīmēm.

Cefalosporīnu antibiotikas

Cefalosporīni ir daļa no β-laktāma antibiotikām, kuru ķīmiskajā struktūrā ir izolēta 7-aminocefalosporānskābe. Salīdzinot ar penicilīniem, šīm zālēm ir augstāka izturība pret β-laktamāzēm, fermentiem, kas ražo mikroorganismus. Pirmās paaudzes antibiotikām nav pilnīgas rezistences pret fermentiem, tām nav augsta izturība pret plazmid laktāzēm, tāpēc tās iznīcina gramnegatīvo baktēriju enzīmi.

Antibakteriālo zāļu stabilitātei, paplašinot baktericīdās iedarbības spektru attiecībā uz enterokokiem un listerijām, ir izveidoti daudzi sintētiski atvasinājumi. Izšķir arī kombinētus preparātus, kuru pamatā ir cefalosporīni, ja tos kombinē ar destruktīvu enzīmu inhibitoriem, piemēram, sulperazonu.

Cefalosporīnu farmakokinētika un īpašības

Parenterāli un perorāli cefalosporīni ir izolēti. Abām sugām ir baktericīda iedarbība, kas izpaužas kā baktēriju šūnu sienu bojājumi, peptidoglikāna slāņa sintēzes kavēšana. Narkotikas noved pie mikroorganismu nāves un autolītisko enzīmu izdalīšanās. Tikai viens no šīs sērijas aktīvajiem komponentiem uzsūcas kuņģa-zarnu traktā - cefaleksīns. Atlikušās antibiotikas neuzsūcas, bet izraisa smagu gļotādu kairinājumu.

Cefaleksīns ātri uzsūcas, pēc pusstundas jaundzimušajiem sasniedz maksimālo koncentrāciju asinīs un plaušās un pusotras stundas laikā pieaugušiem pacientiem. Lietojot parenterāli, aktīvā komponenta līmenis ir augstāks, tāpēc pēc pusstundas koncentrācija sasniedz maksimumu. Aktīvās vielas saistās ar plazmas olbaltumvielām par 10-90%, iekļūst audos, tām ir atšķirīga bioloģiskā pieejamība.

Pirmās un otrās paaudzes cefalosporīna preparāti vāji iziet caur hematoencefālisko barjeru, tāpēc sinerģisma dēļ tos nevar lietot kopā ar meningītu. Aktīvo komponentu eliminācija notiek caur nierēm. Ja ir traucēta šo orgānu darbība, tiek atzīmēta zāļu aizkavēšanās līdz 10-72 stundām. Atkārtoti ievadot narkotikas, ir iespējama kumulācija, kas noved pie intoksikācijas.

Cefalosporīnu klasifikācija

Saskaņā ar ievadīšanas metodi antibiotikas tiek sadalītas enterālajā un parenterālajā. Saskaņā ar struktūru, darbības spektru un izturības pakāpi pret beta-laktamāzēm cefalosporīni tiek sadalīti piecās grupās:

  1. Pirmā paaudze: cefaloridīns, cefalotīns, cefaleksīns, cefazolīns, cefadroksils.
  2. Otrais: cefuroksīms, cefmetazols, cefoxitīns, cefamandols, cefotiam.
  3. Treškārt: cefotaksīms, cefoperazons, ceftriaksons, ceftisoksīms, cefiksīms, ceftazidīms.
  4. Ceturtais: cefpiroms, cefepims.
  5. Piektais: ceftobiprols, ceftaroline, ceftolosan.

Cefalosporīni 1. paaudze

Pirmās paaudzes antibiotikas tiek izmantotas ķirurģijā, lai novērstu komplikācijas, kas rodas pēc operācijām vai intervencēm un to laikā. To lietošana ir pamatota ādas, mīksto audu iekaisuma procesos. Medikamenti neuzrāda efektivitāti urīnceļu un augšējo elpošanas orgānu bojājumos. Tie ir aktīvi streptokoku, stafilokoku, gonokoku izraisītu slimību ārstēšanā, tiem ir laba bioloģiskā pieejamība, bet tie nerada maksimālu koncentrāciju plazmā..

Slavenākās grupas narkotikas ir Cefamezin un Kefzol. Tie satur cefazolīnu, kas ātri nokļūst skartajā zonā. Ar atkārtotu parenterālu ievadīšanu ik pēc astoņām stundām tiek sasniegts regulārs cefalosporīnu līmenis. Narkotiku lietošanas indikācijas ir locītavu, kaulu, ādas bojājumi. Mūsdienās zāles nav tik populāras, jo intraabdominālo infekciju ārstēšanai ir izveidotas modernākas zāles..

Otrā paaudze

Otrās paaudzes cefalosporīni ir efektīvi pret kopienā iegūtu pneimoniju kombinācijā ar makrolīdiem; tie ir alternatīva ar inhibitoriem aizvietotiem penicilīniem. Pie populārām šīs kategorijas zālēm pieder cefuroksīms un cefoksitīns, kuras ieteicams vidusauss iekaisuma, akūta sinusīta ārstēšanai, bet ne nervu sistēmas un smadzeņu bojājumu ārstēšanai.

Zāles ir paredzētas pirmsoperācijas antibiotiku profilaksei un ķirurģisko operāciju medicīniskajam atbalstam. Tās ārstē ne smagas ādas un mīksto audu iekaisuma slimības, tiek plaši izmantotas kā urīnceļu infekciju ārstēšana. Vēl viena cefaklora zāle ir efektīva kaulu un locītavu iekaisuma ārstēšanai. Zāles Kimacef un Zinacef ir aktīvas pret gramnegatīvajiem proteīniem, Klebsiella, streptokokiem, stafilokokiem. Suspensija Zeklor var tikt izmantota bērniem, tai ir patīkama garša.

Trešā paaudze

Cefalosporīni 3 paaudzes ir indicēti bakteriāla meningīta, gonorejas, apakšējo elpceļu infekcijas slimību, zarnu infekciju, žults ceļu iekaisuma, šigelozes ārstēšanai. Zāles labi pārvar hematoencefālisko barjeru, tiek izmantotas nervu sistēmas iekaisuma bojājumiem, hroniskiem iekaisumiem..

Grupas medikamentos ietilpst Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Tie ir piemēroti pacientiem ar nieru mazspēju. Cefoperazons ir vienīgais inhibitoru aizstājējs, tas satur beta-laktamāzes sulbaktāmu. Tas ir efektīvs anaerobos procesos, iegurņa un vēdera dobuma slimībās..

Šīs paaudzes antibiotikas tiek kombinētas ar metronidazolu iegurņa infekciju, sepsi, kaulu, ādas, zemādas tauku infekcijas bojājumu ārstēšanai. Tos var izrakstīt neitropēnijas drudža gadījumā. Lai panāktu lielāku efektivitāti, trešās paaudzes cefalosporīni tiek izrakstīti kombinācijā ar otrās-trešās paaudzes aminoglikozīdiem. Nav piemērots jaundzimušo terapijai.

Ceturtā paaudze

Cefalosporīniem no 4 paaudzēm ir raksturīga augsta pretestības pakāpe, tie ir efektīvāki pret grampozitīviem kokciem, enterokokiem, enterobaktērijām, Pseudomonas aeruginosa. Šīs sērijas populārie līdzekļi ir Imipenem un Azaktam. To lietošanas indikācijas ir nozokomiālā pneimonija, iegurņa infekcijas kombinācijā ar metronidazolu, neitropēniskais drudzis, sepse.

Imipenēmu lieto intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai. Tās priekšrocības ietver faktu, ka tam nav pretkrampju efekta, tāpēc to var izmantot meningīta ārstēšanai. Azaktam ir baktericīda iedarbība, tas var izraisīt blakusparādības hepatīta, dzeltes, flebīta, neirotoksicitātes formā. Zāles ir lieliska alternatīva aminoglikozīdiem..

Piektā paaudze

5. paaudzes cefalosporīni aptver visu ceturtās aktivitātes spektru, kā arī papildus ietekmē pret penicilīniem rezistento floru. Grupas slavenās zāles ir Ceftobiprol un Zeftera, kurām ir augsta aktivitāte pret Staphylococcus aureus, un tās lieto diabētisko pēdu infekciju ārstēšanā bez vienlaicīga osteomielīta.

Zinforo lieto, lai ārstētu sabiedrībā iegūtu pneimoniju sarežģītās ādas un mīksto audu infekcijās. Tas var izraisīt blakusparādības caurejas, nelabuma, galvassāpju, niezes formā. Ceftobiprols ir pieejams pulvera veidā infūziju šķīduma pagatavošanai. Saskaņā ar instrukcijām to izšķīdina fizioloģiskajā šķīdumā, glikozes šķīdumā vai ūdenī. Zāles netiek parakstītas līdz 18 gadu vecumam, ja anamnēzē ir konvulsīvi krampji, epilepsija, nieru mazspēja.

Saderība ar zālēm un alkoholu

Cefalosporīni nav saderīgi ar alkoholu, jo kavē aldehīddehidrogenāzi, disulfiramiem līdzīgas reakcijas un antabūza iedarbība. Šis efekts saglabājas vairākas dienas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas; ja netiek ievērots noteikums par nekombinēšanu ar etanolu, var rasties hipotrombinēmija. Kontrindikācijas zāļu lietošanai ir smagas alerģijas pret kompozīcijas komponentiem.

Ceftriaksons ir aizliegts jaundzimušajiem hiperbilirubinēmijas attīstības riska dēļ. Ar piesardzību zāles tiek parakstītas traucētām aknu un nieru funkcijām, kam ir paaugstinātas jutības anamnēze. Izrakstot devu bērniem, tiek izmantotas samazinātas likmes. Tas ir saistīts ar mazu bērnu svaru un aktīvo komponentu lielāku sagremojamību.

Cefalosporīna zāļu mijiedarbība ir ierobežota: paaugstināta zarnu asiņošanas riska dēļ tie netiek kombinēti ar antikoagulantiem, trombolītiskiem līdzekļiem un antiagregantiem. Zāļu kombinācija ar antacīdiem nav vēlama, jo samazinās antibiotiku terapijas efektivitāte. Nefrotoksicitātes riska dēļ ir aizliegta cefalosporīnu kombinācija ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem.

Apmēram 10% pacientu ir paaugstināta jutība pret cefalosporīniem. Tas noved pie blakusparādību parādīšanās: alerģiskas reakcijas, nieru darbības traucējumi, dispepsijas traucējumi, pseidomembranozais kolīts. Ar intravenozu šķīdumu ievadīšanu ir iespējama hipertermijas, mialģijas, paroksizmāla klepus izpausme. Jaunākās paaudzes zāles var izraisīt asiņošanu, kavējot mikrofloras augšanu, kas ir atbildīga par K vitamīna ražošanu. Citas blakusparādības:

  • zarnu disbioze;
  • mutes dobuma, maksts kandidoze;
  • eozinofīlija;
  • leikopēnija, neitropēnija;
  • flebīts;
  • garšas kropļošana;
  • Quincke edēma, anafilaktiskais šoks;
  • bronhospastiskas reakcijas;
  • seruma slimība;
  • daudzforma eritēma;
  • hemolītiskā anēmija.

Uzņemšanas smalkumi atkarībā no vecuma

Ceftriaksons nav parakstīts pacientiem ar žults ceļu infekcijām, jaundzimušajiem. Lielākā daļa pirmās un ceturtās paaudzes narkotiku ir piemērotas sievietēm grūtniecības laikā, neierobežojot risku, tās neizraisa teratogēnu efektu. Piektās paaudzes cefalosporīni tiek parakstīti grūtniecēm ar ieguvumu mātei un riska bērnam attiecību. Cefalosporīni jebkuras paaudzes bērniem ir aizliegti zīdīšanas laikā, jo bērna mutes dobumā un zarnās attīstās disbioze.

Cefipim tiek izrakstīts no divu mēnešu vecuma, Cefixim - no sešu mēnešu vecuma. Gados vecākiem pacientiem tiek provizoriski pārbaudīta nieru un aknu darbība, asinis tiek ziedotas bioķīmiskajai analīzei. Balstoties uz iegūtajiem datiem, tiek koriģēta cefalosporīnu deva. Tas ir nepieciešams, ņemot vērā ar vecumu saistīto zāļu aktīvo komponentu izdalīšanās palēnināšanos. Ar aknu patoloģiju samazinās arī deva, visā ārstēšanas laikā tiek kontrolēti aknu testi..

Cefalosporīnu grupas antibiotikas, lietošana

Saskaņā ar to pretmikrobu iedarbību tie pieder pie plaša spektra antibiotikām, ir izturīgi pret penicilināzi (ja aizmirstat, tad es jums atgādinu, ka baktēriju šūnā tas ir ferments, kas iznīcina penicilīnu).

Cefalosporīni ir daļēji sintētiski savienojumi. Visi sintezētie atvasinājumi nosacīti tiek sadalīti 4 paaudzēs. Ar katru paaudzi viņu stabilitāte, aktivitāte un darbības spektrs palielinās. Tos galvenokārt lieto, lai ārstētu infekcijas, ko izraisa gramnegatīvas baktērijas (piemēram, nieru infekcijas, cistīts), vai grampozitīvas baktērijas, ja penicilīni ir neefektīvi. Lielākā daļa cefalosporīnu slikti uzsūcas no gremošanas trakta, daži tiek lietoti iekšķīgi (cefaleksīns).

No blakusparādībām cefalosporīniem, visticamāk, rodas alerģijas, īpaši bieži, ja ir alerģija pret penicilīniem. Arī rodas aknu un nieru darbības traucējumi, ar injekciju var rasties sāpes, dedzināšana, iekaisuma reakcija. Ja lieto perorālos medikamentus, var tikt traucēta gremošana (sāpes vēderā, caureja, vemšana). Cefalosporīnu ietekme uz augli joprojām nav labi izprotama, tāpēc grūtnieces tiek parakstītas tikai veselības apsvērumu dēļ.

1. paaudzes cefalosporīni:

Iekšķīgi lietojot, intramuskulāri vai intravenozi, tas neuzsūcas. Ievadot intramuskulāri, terapeitiskā koncentrācija asinīs tiek saglabāta ilgu laiku (ievada ik pēc 8-12 stundām, atkarībā no slimības smaguma pakāpes). Intramuskulārai ievadīšanai flakona saturu izšķīdina 2-3 ml izotoniskā NaCl (fizioloģiskā šķīduma) vai ūdens injekcijām, dziļi injicējot muskuļos..

  • Reflin pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g ("Ranbaxi", Indija)
  • Cefazolīna nātrija sāls pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g
  • Cefazolīna nātrija sāls pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 500 mg
  • Totacef pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezīna pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g ("KRKA", Slovēnija)
  • Kefzol pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g ("Eli Lilly", ASV).

Stabils kuņģa skābā vidē, ātri uzsūcas, īpaši pirms ēšanas.

Lietojiet 4 reizes dienā (ik pēc 6 stundām). Ja ir aknu, nieru slimības, deva jāsamazina.

  • Cefaleksīna vāciņi. 250 mg Nr. 20
  • Leksīna vāciņi. 500 mg Nr. 20 ("Hikma", Jordānija)
  • Lexin-125 pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 125 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordānija)
  • Lexin-250 pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 250 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordānija)
  • Ospexin granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Austrija)
  • Ospexin granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Austrija)
  • Ospexin vāciņi. 250 mg Nr. 10 ("Biochemie", Austrija)
  • Ospexin vāciņi. 500 mg Nr. 10 ("Biochemie", Austrija)
  • Sporidex pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", Indija)
  • Sporidex vāciņi. 250 mg Nr. 30 ("Ranbaxi", Indija)
  • Sporidex vāciņi. 500 mg Nr. 10 ("Ranbaxi", Indija).

Cefadroksils

  • Duracef vāciņi. 500 mg Nr. 12 ("UPSA", Francija)
  • Duracef pulveris iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Francija).

Cefalosporīni 2 paaudzes:

Ievadiet 3-4 reizes dienā intravenozi vai intramuskulāri

  • Zinacef pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1,5 g ("GlaxoWellcome", Lielbritānija)
  • Zinacef pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 250 mg ("GlaxoWellcome", Lielbritānija)
  • Zinacef pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 750 mg ("GlaxoWellcome", Lielbritānija).

Lietojiet 2 reizes dienā.

  • Zinnat granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai 125mg / 5ml 100ml (GlaxoWellcome, UK)
  • Zinnat tab., 125 mg Nr. 10 ("GlaxoWellcome", Lielbritānija)
  • Zinnat tab. 250 mg Nr. 10 ("GlaxoWellcome", Lielbritānija).

To ievada intramuskulāri vai intravenozi ik pēc 8 stundām.Īpaši piesardzīgi lieto, ja ir aknu un nieru darbības traucējumi..

  • Mefoxin pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g ("MSD", ASV).

Plašs antibakteriālo efektu klāsts. Lietojiet 3 reizes dienā. Ārstēšanas kurss parasti ir 7-10 dienas. Blakusparādības var būt gremošanas traucējumi (slikta dūša, vemšana, caureja), reibonis, galvassāpes, dzelte.

  • Vercef vāciņi. 250 mg Nr. 3 ("Ranbaxi", Indija).

Cefalosporīni 3 paaudzes:

Ievērojami plašāks darbības spektrs un pretmikrobu iedarbība

To lieto intramuskulāri un intravenozi. Ar intramuskulāru injekciju 1 g pulvera izšķīdina 2 g ūdens injekcijām. Ievadiet 2 reizes dienā (ik pēc 12 stundām). Lai mazinātu sāpes injekcijas laikā, narkotikām pievieno šķīdinātāju, kas satur lidokainu..

  • Claforan pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaksima nātrija sāls pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g (Hoechst Marion Roussel).

Tas labi iekļūst orgānos un audos. Parasti lieto ik pēc 8-12 stundām, atkarībā no infekcijas smaguma pakāpes. Izšķīdina izotoniskā NaCl šķīdumā (sāls šķīdums) vai 5% glikozes šķīdumā. Intramuskulārai ievadīšanai to var izšķīdināt 0,5% vai 1% lidokaīna šķīdumā. Šķīdinātāja tilpums ir atkarīgs no ievadīšanas veida un pulvera daudzuma flakonā. Pievienojot ūdeni, zāles izšķīst ar burbuļu veidošanos, spiediens pudeles iekšpusē paaugstinās, tāpēc ieteicams pievienot šķīdinātāju pa daļām un pēc pudeles kratīšanas korķī ievietot šļirces adatu, lai no pudeles izplūst gāze un spiediens normalizējas. Gatavajam šķīdumam var būt krāsa no gaiši dzeltenas līdz tumši dzeltenai.

  • Fortum pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g ("GlaxoWellcome", Lielbritānija)
  • Fortum pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 500 mg ("GlaxoWellcome", Lielbritānija)
  • Fortum pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 250 mg ("GlaxoWellcome", Lielbritānija).

Tas labi iekļūst orgānos un audos. To lieto intramuskulāri un intravenozi. Ar intramuskulāru injekciju 1 g pulvera izšķīdina 2 g ūdens injekcijām. Ievadiet 1 reizi dienā (ik pēc 24 stundām). Aknu un nieru slimību gadījumā ir jāsamazina deva.

  • Ceftriaksona nātrija sāls pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g ("Ranbaxi", Indija)
  • Ceftriaksona nātrija sāls pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 500 mg ("Ranbaxi", Indija)
  • Oframax pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai 1g ("Ranbaxi", Indija).

Cefalosporīni 4 paaudzes:

Augsta stabilitāte. Plašs darbības spektrs - aktīvs pret zināmākajām baktērijām.

Ievadiet 2 reizes dienā (ik pēc 12 stundām) intramuskulāri vai intravenozi. Ārstēšanas kurss parasti ir 7-10 dienas. Intramuskulārai ievadīšanai to var izšķīdināt 0,5% vai 1% lidokaīna šķīdumā, izotoniskā NaCl šķīdumā, 5% un 10% glikozes šķīdumā. Šķīdinātāja tilpums ir atkarīgs no ievadīšanas veida un pulvera daudzuma flakonā. Parasti zāles ir labi panesamas. Visbiežāk rodas gremošanas sistēmas traucējumi un alerģiskas reakcijas. Nav ieteicams lietot, ja ir nepanesība pret citiem cefalosporīniem, penicilīniem vai makrolīdu grupas antibiotikām. Uzglabāšanas laikā šķīdums vai pulveris var satumst, tas neietekmē tā darbību.

  • Maksipim pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai (Bristol-Myers Squibb).

Maskavas slimnīcas aicina ārstus un medicīnas darbiniekus uz darbu

Cefalosporīnu antibiotiku nosaukumi

Viena no visbiežāk sastopamajām antibakteriālo zāļu klasēm ir cefalosporīni. Saskaņā ar to darbības mehānismu tie ir šūnu sienas sintēzes inhibitori un tiem ir spēcīga baktericīda iedarbība. Kopā ar penicilīniem, karbapenēmiem un monobaktāmiem tie veido beta-laktāma antibiotiku grupu.

Sakarā ar plašo iedarbības spektru, augsto aktivitāti, zemu toksicitāti un labu pacientu panesamību, šīs zāles rada izrakstīšanas biežumu stacionāru ārstēšanai un veido apmēram 85% no kopējā antibakteriālo līdzekļu apjoma..

Ērtības narkotiku sarakstu iesniedz piecas paaudžu grupas..

Parenterāli vai intramuskulāri (turpmāk tekstā - IM):

  • Cefazolīns (Kefzol, Cefazolin nātrija sāls, Cefamezin, Lizolin, Orizolin, Nacef, Totacef).

Iekšķīgi, t.i. perorālai lietošanai paredzētas formas tabletes vai suspensiju veidā (turpmāk tekstā.):

  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroksīma-aksetils (Zinnat).
  • Cefotaksīms.
  • Ceftriaksons (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Cefoperazons (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidīms (Fortum, Wicef, Kefadim, Ceftazidime).
  • Cefoperazons / sulbaktāms (Sulperazons, Sulperacefs, Sulzonefse, Bakperazon, Sulcef).
  • Zefditoren (Spektracefs).
  • Cefixim (Suprax, Sorecef).
  • Ceftibutēns (Zedex).
  • Cefpodoksīms (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maksipim, Maksitsef).
  • Cefpir (cefvnorm, isodepoi, kaiten).
  • Ceftobiprols (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Zemāk redzamā tabula parāda cefalospa efektivitāti. attiecībā uz zināmajām baktērijām no - (mikroorganismu izturība pret zāļu iedarbību) līdz ++++ (maksimālais efekts).

BaktērijasPaaudzes
Gr+++++++++++++
Gr-++++++++++++++
MRSA----++++
Anaerobes-+/-
Tikai cefoxitīns un cefotetāns ir efektīvi *
+++
PiezīmesNav paredzēts MRSA, entero-meningo un gonokokiem, Listeria, beta-laktamāzes ražojošajiem celmiem un Pseudomonas aeruginosa.Nav efektīvs pret Pseudomonas aeruginosa, serumiem, lielāko daļu anaerobu, morganella.Neietekmē B.fragilis (anaerobus).Efektīva pat pret penicilīniem izturīgiem celmiem.

* Cefalosporīnu grupas antibiotikas, nosaukumi (ar anaerobo aktivitāti): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + visi trešās, ceturtās un piektās paaudzes pārstāvji.

Lasiet tālāk: Antibiotiku ieguvumi un kaitējums ķermenim

1945. gadā itāļu profesors Džuzepe Brotzu, pētot notekūdeņu spēju sevi attīrīt, izolēja sēnīšu celmu, kas var radīt vielas, kas kavē grampozitīvās un gramnegatīvās floras augšanu un pavairošanu. Turpmākos pētījumos pacientiem ar smagām vēdertīfa formām tika pārbaudīts preparāts no Cephalosporium acremonium kultūras, kas izraisīja ātru pozitīvu slimības dinamiku un ātru pacientu atveseļošanos..

Pirmo cefalosporīnu antibiotiku, cefalotīnu, 1964. gadā izveidoja Eli Lilly amerikāņu farmācijas kampaņa.

Preparāta avots bija cefalosporīns C, dabisks pelējuma sēnīšu ražotājs un 7-aminocefalosporskābes avots. Medicīnas praksē izmantojiet daļēji sintētiskas antibiotikas, kuras iegūst, acilējot 7-ACC aminogrupā.

1971. gadā tika sintezēts -cephazolīns, kas desmit gadu laikā kļuva par galveno antibakteriālo medikamentu..

Pirmās zāles un otrās paaudzes sencis bija cefuroksīms, kas iegūts 1977. gadā. Medicīnas praksē visbiežāk izmantotā antibiotika - ceftriaksons, tika izveidots 1982. gadā, tiek aktīvi izmantots un "nezaudē zemi" līdz šai dienai.

Pārrāvumu Pseudomonas infekcijas ārstēšanā var saukt par Ceftazidime iegūšanu 1983. gadā..

Neskatoties uz struktūras līdzību ar penicilīniem, kas nosaka līdzīgu antibakteriālas iedarbības mehānismu un krustenisko alerģiju klātbūtni, cefalosporīniem ir plašs ietekmes spektrs uz patogēno floru, augsta izturība pret beta-laktamāzēm (baktēriju izcelsmes fermenti, kas iznīcina pretmikrobu līdzekļa struktūru ar beta-laktāma ciklu)..

Šo fermentu sintēze izraisa mikroorganismu dabisko izturību pret penicilīniem un cefalosporīniem.

Visas šīs klases zāles ir atšķirīgas:

  • baktericīda iedarbība uz patogēniem;
  • viegla panesamība un salīdzinoši mazs nevēlamo blakusparādību skaits, salīdzinot ar citiem pretmikrobu līdzekļiem;
  • krusteniskas alerģiskas reakcijas ar citiem beta-laktāmiem;
  • augsts sinerģisms ar aminoglikozīdiem;
  • minimāli traucējumi zarnu mikroflorā.

Cefalosporīnu priekšrocība var ietvert arī labu biopieejamību. Cefalosporīna antibiotikām tabletēs ir augsta sagremojamības pakāpe gremošanas traktā. Līdzekļu absorbcija palielinās, ja tiek patērēts ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tās (izņemot Cefaclor). Parenterāli cefalosporīni ir efektīvi gan intravenozai, gan intramuskulārai ievadīšanai. Viņiem ir augsts izplatības indekss audos un iekšējos orgānos. Maksimālā narkotiku koncentrācija tiek izveidota plaušu, nieru un aknu struktūrās.

Augstu zāļu līmeni žults nodrošina ceftriaksons un cefoperazons. Divējāda eliminācijas ceļa (aknas un nieres) klātbūtne ļauj tos efektīvi izmantot pacientiem ar akūtu vai hronisku nieru mazspēju.

Cefotaksīms, cefepīms, ceftazidīms un ceftriaksons spēj iekļūt hematoencefāliskajā barjerā, radot klīniski nozīmīgu līmeni cerebrospinālajā šķidrumā un tiek izrakstīti smadzeņu iekaisumam..

Zāles ar baktericīdu iedarbības mehānismu ir visaktīvākās pret organismiem augšanas un pavairošanas fāzēs. Tā kā mikrobu organisma sienu veido augsts polipeptīdu peptidoglikāns, tie darbojas tā monomēru sintēzes līmenī un izjauc šķērsenisko polipeptīdu tiltu sintēzi. Tomēr patogēna bioloģiskās īpatnības dēļ starp dažādām sugām un klasēm var parādīties dažādas jaunas struktūras un darbības metodes..

Mikoplazmā un vienšūņos nav apvalka, un dažās sēņu sugās ir chitinous siena. Šīs specifiskās struktūras dēļ šīs patogēnu grupas nav jutīgas pret beta-laktāmiem..

Patieso vīrusu dabiskā izturība pret antibakteriāliem līdzekļiem rodas tāpēc, ka to darbībai nav molekulārā mērķa (sienas, membrānas)..

Papildus dabiskajām, sugas morfofizioloģisko īpašību dēļ var iegūt arī rezistenci.

Visnozīmīgākais iemesls tolerances veidošanai ir neracionāla antibiotiku terapija..

Haotiska, nepamatota medikamentu pašizrakstīšana, bieža zāļu atcelšana ar pāreju uz citām zālēm, vienas zāles lietošana ar īsiem intervāliem, instrukcijās noteikto devu pārkāpšana un nenovērtēšana, kā arī antibiotiku priekšlaicīga atcelšana - izraisa mutācijas un rezistentu celmu rašanos, kas nereaģē uz klasiskajām shēmām. ārstēšana.

Klīniskie pētījumi parādīja, ka lielie laika intervāli starp antibiotiku izrakstīšanu pilnībā atjauno baktēriju jutīgumu pret tās iedarbību..

Savstarpēja audzēšana

  • Ātra izturība, streptomicīna tips. Tas attīstās uz makrolīdiem, rifampicīnu, nalidiksīnskābi.
  • Lēns, penicilīna tips. Specifiski cefalosporīniem, penicilīniem, tetraciklīniem, sulfonamīdiem, aminoglikozīdiem.

Transmisijas mehānisms

Baktērijas ražo fermentus, kas inaktivē ķīmijterapijas zāles. Beta-laktamāzes sintēze, ko veic mikroorganismi, iznīcina zāļu struktūru, izraisot rezistenci pret penicilīniem (biežāk) un cefalosporīniem (retāk).

Visbiežāk pretestība ir raksturīga:

  • stafilo un enterokoki;
  • Escherichia coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Šigella
  • pseidomadāds.
  • strepto- un pneimokoki;
  • meningokoku infekcija;
  • salmonellas.

Pirmā paaudze

Pašlaik tiek izmantots ķirurģiskajā praksē ķirurģisku un pēcoperācijas komplikāciju novēršanai. To lieto ādas un mīksto audu iekaisuma procesos..

Nav efektīvs urīnceļu un augšējo elpošanas ceļu bojājumiem. Lieto streptokoku tonzilofaringīta ārstēšanā. Viņiem ir laba biopieejamība, bet tie nerada augstu, klīniski nozīmīgu koncentrāciju asinīs un iekšējos orgānos.

Efektīvi pacientiem ar sabiedrībā iegūtu penevmoniju tas ir labi kombinēts ar makrolīdiem. Laba alternatīva pret inhibitoriem izturīgiem penicilīniem.

  1. Ieteicams vidusauss iekaisuma un akūta sinusīta ārstēšanai..
  2. Nelieto nervu sistēmas un smadzeņu bojājumiem.
  3. Izmanto pirmsoperācijas antibiotiku profilaksei un medikamentiem ķirurģiskas iejaukšanās gadījumos.
  4. Tas ir parakstīts vieglām ādas un mīksto audu iekaisuma slimībām..
  5. Iekļauts urīnceļu infekciju visaptverošā ārstēšanā.

Bieži tiek izmantota pakāpju terapija, parenterāli ievadot nātrija cefuroksīmu, pēc tam iekšķīgi lietojot cefuroksīma aksetilu.

Zāles nav paredzētas akūtam vidusauss iekaisumam zemas koncentrācijas dēļ šķidrumā. auss. Efektīva kaulu un locītavu infekciozo un iekaisuma procesu ārstēšanai.

Lieto baktēriju meningīta, gonorejas, apakšējo elpceļu infekcijas slimību, zarnu infekciju un žults ceļu iekaisuma gadījumos.

Viņi labi pārvar asins-smadzeņu barjeru, tos var izmantot nervu sistēmas iekaisuma, baktēriju bojājumiem.

Tās ir izvēlētās zāles pacientu ar nieru mazspēju ārstēšanai. Izdalās caur nierēm un aknām. Devas maiņa un pielāgošana ir nepieciešama tikai ar kombinētu nieru un aknu mazspēju.

Cefoperazons praktiski nepārvar hematoencefālisko barjeru, tāpēc to neizmanto meningīta ārstēšanai.

Lasīt tālāk: Ceftriaksona analogu atlase dažādās izdalīšanās formās

Tas ir vienīgais no inhibitoriem aizsargātais cefalosporīns.

Sastāv no cefoperazona un beta-laktamāzes inhibitora sulbaktāma kombinācijas.

Efektīvs anaerobos procesos to var izrakstīt kā vienkomponentu terapiju iegurņa un vēdera dobuma iekaisuma slimībām. To arī aktīvi lieto smagas pakāpes infekcijas slimnīcās neatkarīgi no atrašanās vietas.

Cefalosporīnu grupas antibiotikas labi darbojas ar metronidazolu, lai ārstētu intraabdominālās un iegurņa infekcijas. Vai izvēlētās zāles ir smagas, sarežģītas inf. urīnceļu. Lieto sepsi, kaulu audu, ādas un zemādas tauku infekcijas bojājumiem.

Piešķirts neitropēniskajam drudzim.

Nosedz visu 4. darbības spektru un iedarbojas uz penicilīniem izturīgu floru un MRSA.

  • līdz 18 gadu vecumam;
  • krampju anamnēzē ar epilepsiju un nieru mazspēju.

Ceftobiprols (Zeftera) ir visefektīvākā diabētisko pēdu infekciju ārstēšana.

Parenterāla administrēšana

Izmanto ievadā / iekšā un / m.

NosaukumsAprēķins pieaugušajiemCefalosporīna antibiotiku devas bērniem
(kolonnā aprēķina, aprēķinot mg / kg dienā)
CefazolīnsPiešķirts no aprēķina 2,0 - 6,0 g / dienā trim ievadiem.
Profilaktiskos nolūkos stundu pirms operācijas tiek izrakstīti 1-2 g.
50-100, dalīšana 2-3 reizes.
Cefuroksīms2,25-4,5 g dienā, 3 lietojumos.50-100 2 r.
Cefotaksīms3,0-8,0 g 3 reizes.

Ar meningītu līdz 16 g sešās injekcijās.Gonorejas gadījumā 0,5 g ordinē intramuskulāri vienreiz.

No 40 līdz 100 divās administrācijās.

Meningīts - 100 2 r.Ne vairāk kā 4,0 g dienā.

Ceftriaksons1 g ik pēc 12 stundām.

Meningīts - 2 g, ik pēc divpadsmit stundām.Gonoreja - 0,25 g vienreiz.

Akūta vidusauss iekaisuma ārstēšanai tiek izmantota 50 deva trīs injekcijās. nepārsniedz 1 g vienā reizē.
Ceftazidīms3,0–6,0 g 2 ievados30-100 divas reizes.
Ar meningītu 0,2 g divās injekcijās.
CefoperazonsNo 4 līdz 12 g 2-4 ievados.50-100 trīs reizes.
Cefepim2,0-4,0 g 2 reizes.Vecumā, kas vecāks par diviem mēnešiem, tiek izmantoti 50, sadalīti trīs injekcijās.
Cefoperazons / sulbaktāms4,0–8,0 g 2 ievados.Trīs izmantošanai 40–80.
Ceftobiprols500 mg ik pēc astoņām stundām kā 120 minūšu iv infūziju.-

Nevēlamās blakusparādības un zāļu kombinācijas

  1. Antacīdu iecelšana ievērojami samazina antibiotiku terapijas efektivitāti.
  2. Cefalosporīnus nav ieteicams kombinēt ar antikoagulantiem un antiagregantiem, trombolītiskiem līdzekļiem - tas palielina zarnu asiņošanas risku.
  3. Nelietojiet kopā ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem nefrotoksicitātes riska dēļ.
  4. Cefoperazonam ir augsts disulfiramiem līdzīgas iedarbības risks, lietojot alkoholu. Tas ilgst līdz vairākām dienām pēc pilnīgas zāļu lietošanas pārtraukšanas. Var izraisīt hipoprotrombinēmiju.

Parasti tos labi panes pacienti, tomēr jāapsver bieža krustenisko alerģisko reakciju biežums ar penicilīniem..

Visizplatītākie dispeptiskie traucējumi, reti - pseidomembranozais kolīts.

Iespējams: zarnu disbioze, mutes dobuma un maksts kandidoze, īslaicīgs aknu transamināžu palielināšanās, hematoloģiskas reakcijas (hipoprotrombinēmija, eozinofīlija, leikēmija un neitropēnija).

Ieviešot Zeftera, ir iespējama flebīta attīstība, garšas perversija, alerģisku reakciju rašanās: Quincke edēma, anafilaktiskais šoks, bronhospastiskas reakcijas, seruma slimības attīstība, multiformās eritēmas parādīšanās..

Hemolītiskā anēmija ir mazāka iespējamība..

Ceftriaksons nav paredzēts jaundzimušajiem, jo ​​ir augsts kodola dzeltes attīstības risks (sakarā ar bilirubīna pārvietošanos asins plazmas albumīna dēļ), tas nav paredzēts pacientiem ar žults ceļu infekcijām.

Cefalosporīni 1-4 paaudzēs tiek izmantoti sieviešu ārstēšanai grūtniecības laikā bez ierobežojumiem un teratogēnas iedarbības riska.

Piektais - tas tiek noteikts gadījumos, kad pozitīvais efekts mātei ir lielāks par iespējamo risku nedzimušam bērnam. Viņi nedaudz iekļūst mātes pienā, bet ievadīšana zīdīšanas laikā var izraisīt mutes dobuma gļotādas un zarnu disbakteriozi bērnam. Nav arī ieteicams lietot piekto paaudzi - cefiksime, ceftibutēnu.
Jaundzimušajiem ir ieteicama lielāka deva aizkavētas izdalīšanās caur nierēm dēļ. Ir svarīgi atcerēties, ka Cefipim ir atļauts lietot tikai no divu mēnešu vecuma, bet Cefixim - no sešu mēnešu vecuma.
Gados vecākiem pacientiem deva ir jāpielāgo, pamatojoties uz nieru funkcijas pētījuma rezultātiem un bioķīmisko asins analīzi. Tas ir saistīts ar vecumu, kas saistīts ar cefalosporīna izdalīšanās palēnināšanos..

Aknu funkcijas patoloģijā ir jāsamazina izmantotā deva un jākontrolē aknu testi (ALAT, ACAT, timola tests, kopējā, tiešā un netiešā bilirubīna līmenis)..

Raksts sagatavojis infekcijas slimību ārsts
Čerņenko A. L.

Lasiet: Viss par mūsdienu antibiotiku klasifikāciju

Vai jums joprojām ir jautājumi? Saņemiet bezmaksas ārsta konsultāciju tūlīt!

Nospiežot pogu, tiks atvērta īpaša mūsu vietnes lapa ar atgriezeniskās saites formu ar jūsu profila speciālistu.

Bezmaksas ārsta konsultācija

Cefalosporīna grupas antibiotikas ir ļoti efektīvas zāles. Tie tika atklāti pagājušā gadsimta vidū, taču pēdējos gados ir izstrādāti jauni rīki. Šādas antibiotikas ir jau piecas paaudzes. Visizplatītākie ir cefalosporīni tablešu veidā, kas labi tiek galā ar dažādām infekcijām, un tos var panest pat mazi bērni. Tie ir ērti lietojami, un ārsti diezgan bieži tos izraksta infekcijas slimību ārstēšanai..

Cefalosporīnu vēsture

Pagājušā gadsimta 40. gados itāļu zinātnieks Brodzu, kurš pētīja vēdertīfu izraisītājus, atklāja sēnīti, kurai bija antibakteriāla iedarbība. Tika konstatēts, ka tas ir diezgan efektīvs pret grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām. Vēlāk šie zinātnieki no šīs sēnītes izdalīja vielu, ko sauc par cefalosporīnu, uz kuras pamata tika izveidotas antibakteriālas zāles, apvienojot cefalosporīnu grupā. Sakarā ar to izturību pret penicilināzi, tos sāka lietot gadījumos, kad penicilīns izrādījās neefektīvs. Pirmais cefalosporīna grupas antibiotiku līdzeklis bija cefaloridīns.

Mūsdienās jau ir piecas cefalosporīnu paaudzes, kurās ir apvienoti vairāk nekā 50 medikamenti. Turklāt tika izveidoti daļēji sintētiski preparāti, kas ir stabilāki un ar plašu darbības spektru..

Cefalosporīnu grupas antibiotiku darbība

Cefalosporīnu antibakteriālā iedarbība ir izskaidrojama ar to spēju iznīcināt fermentus, kas veido baktēriju šūnu membrānas pamatu. Viņi parāda savu darbību tikai pret mikroorganismiem, kas aug un vairojas.

Pirmās un otrās paaudzes zāles parādīja savu efektivitāti pret streptokoku un stafilokoku infekcijām, taču tās iznīcināja beta-laktamāzes, kas ražo gramnegatīvas baktērijas. Jaunākās paaudzes cefalosporīna grupas antibiotikas ir izrādījušās izturīgākas un tiek izmantotas dažādām infekcijām, taču ir pierādīts, ka tās ir neefektīvas pret streptokokiem un stafilokokiem.

Cefalosporīnus iedala grupās pēc dažādiem kritērijiem: efektivitāte, darbības spektrs, ievadīšanas veids. Bet visbiežāk klasifikāciju uzskata paaudze. Ļaujiet mums sīkāk apsvērt cefalosporīna preparātu sarakstu un to mērķi.

1. paaudzes narkotikas

Populārākā narkotika ir cefazolīns, ko lieto pret stafilokokiem, streptokokiem un gonokokiem. Tas nonāk skartajā zonā, izmantojot parenterālu ievadīšanu, un augstākā aktīvās vielas koncentrācija tiek sasniegta, ja zāles ievada trīs reizes dienā. Cefazolīna lietošanas indikācija ir stafilokoku un streptokoku negatīvā ietekme uz locītavām, mīkstajiem audiem, ādu, kauliem.

Jāatzīmē, ka salīdzinoši nesen šo narkotiku plaši izmantoja liela skaita infekcijas slimību ārstēšanai. Bet, parādoties modernākiem 3-4 paaudžu medikamentiem, intraabdominālo infekciju ārstēšanā to vairs neizrakstīja.

2 paaudzes narkotikas

Otrās paaudzes cefalosporīnu sērijas antibiotikām ir raksturīga paaugstināta aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām. Tādas zāles kā Zinacef, Kimacef ir aktīvas pret:

  • infekcijas, ko izraisa stafilokoki un streptokoki;
  • gramnegatīvās baktērijas.

Cefuroksīms ir zāles, kas nav aktīvas pret morganellām, Pseudomonas aeruginosa, lielāko daļu anaerobo mikroorganismu un providenci. Parenterālas ievadīšanas rezultātā tas iekļūst lielākajā daļā audu un orgānu, kā dēļ antibiotika tiek izmantota smadzeņu membrānas iekaisuma slimību ārstēšanai.

Suspensija Zeklor tiek izrakstīta pat bērniem, un tā atšķiras ar patīkamu garšu. Zāles var izdalīties tablešu, sausa sīrupa un kapsulu formā.

Otrās paaudzes cefalosporīnu preparāti tiek noteikti šādos gadījumos:

  • vidusauss iekaisuma un sinusīta saasināšanās;
  • pēcoperācijas apstākļu ārstēšana;
  • hronisks bronhīts saasināšanās formā, sabiedrībā iegūtas pneimonijas rašanās;
  • kaulu, locītavu, ādas infekcija.

3. paaudzes narkotikas

Sākumā smagas infekcijas ārstēšanai stacionāros apstākļos tika izmantoti trešās paaudzes cefalosporīni. Pašlaik šādas zāles tiek izmantotas arī poliklīnikā, jo ir palielinājies patogēnu rezistence pret antibiotikām. 3 paaudzes preparāti tiek noteikti šādos gadījumos:

  • parenterālas sugas izmanto smagiem infekcijas bojājumiem un atklātām jauktām infekcijām;
  • līdzekļi iekšējai lietošanai tiek izmantoti, lai atbrīvotos no mērenas infekcijas slimnīcā.

Cefixime un Ceftibuten, kas paredzēti iekšējai lietošanai, lieto gonorejas, šigelozes, hroniska bronhīta paasinājumu ārstēšanai..

Cefatoksīms, ko lieto parenterāli, palīdz šādos gadījumos:

  • akūts un hronisks sinusīts;
  • zarnu infekcija;
  • baktēriju meningīts;
  • sepsi;
  • iegurņa un intraabdominālās infekcijas;
  • smagi ādas, locītavu, mīksto audu, kaulu bojājumi;
  • kā kompleksa gonorejas ārstēšana.

Zāles izceļas ar augstu iespiešanās līmeni orgānos un audos, ieskaitot hematoencefālisko barjeru. Cefatoksīmu var lietot jaundzimušo ārstēšanai meningīta gadījumā, kamēr to kombinē ar ampicilīniem.

4. paaudzes narkotikas

Šīs grupas antibiotikas parādījās diezgan nesen. Šādas zāles tiek veiktas tikai injekciju veidā, jo šajā gadījumā tās labāk ietekmē ķermeni. Cefalosporīni 4 paaudzēs netiek izdalīti tabletēs, jo šīm zālēm ir īpaša molekulārā struktūra, kuras dēļ aktīvie komponenti nespēj iekļūt zarnu gļotādas šūnās..

4. paaudzes zāles ir ļoti izturīgas un izrāda lielisku efektivitāti pret patogēnām infekcijām, piemēram, enterokokiem, grampozitīviem kokciem, Pseudomonas aeruginosa, enterobaktērijām.

Parenterālas antibiotikas tiek parakstītas, lai ārstētu:

  • nozokomiālā pneimonija;
  • mīksto audu, ādas, kaulu, locītavu infekcijas;
  • iegurņa un intraabdominālās infekcijas;
  • neitropēniskais drudzis;
  • sepsi.

Viena no 4. paaudzes zālēm ir Imipenem, taču jums jāzina, ka Pseudomonas aeruginosa spēj ātri izveidot izturību pret šo vielu. Lietojiet šo antibiotiku intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai..

Nākamā narkotika ir Meronem, tās īpašības ir līdzīgas Imipenem, un tai ir šādas īpašības:

  • augsta aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām;
  • zema aktivitāte pret streptokoku infekcijām un stafilokokiem;
  • nav pretkrampju efekta;
  • lieto intravenozai strūklas vai pilienu infūzijai, bet jums vajadzētu atturēties no intramuskulāras injekcijas.

Zāles Azactam ir baktericīda iedarbība, taču to lietošana izraisa šādu blakusparādību attīstību:

  • tromboflebīta un vienkārši flebīta veidošanās;
  • dzelte, hepatīts;
  • dispepsijas traucējumi;
  • neirotoksicitātes reakcijas.

5. paaudzes narkotikas

Piektās paaudzes cefalosporīniem ir baktericīda iedarbība, kas veicina patogēnu sienu iznīcināšanu. Šādas antibiotikas ir aktīvas pret mikroorganismiem, kuriem ir izveidojusies izturība pret trešās paaudzes cefalosporīniem un aminoglikozīdu grupas zālēm..

Zinforo - šīs zāles lieto, lai ārstētu sabiedrībā iegūtu pneimoniju, mīksto audu un ādas integritātes sarežģītas infekcijas. Tās blakusparādības ir galvassāpes, caureja, nieze, slikta dūša. Zinforo pacientiem ar konvulsīvu sindromu jāievēro piesardzība.

Pēc tam - šādas zāles izdalās pulvera veidā, no kura tiek pagatavots infūzijas šķīdums. Tas ir parakstīts piedēkļu un sarežģītu ādas infekciju ārstēšanai, kā arī diabētiskās pēdas infekcijai. Pirms lietošanas pulveris jāizšķīdina glikozes šķīdumā, fizioloģiskajā šķīdumā vai ūdenī injekcijām.

5. paaudzes zāles ir aktīvas pret Staphylococcus aureus un uzrāda daudz plašāku farmakoloģiskās aktivitātes spektru nekā iepriekšējās paaudzes cefalosporīnu grupas antibiotikas.

Tādējādi cefalosporīni ir diezgan liela antibakteriālo zāļu grupa, ko lieto slimību ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem. Šīs grupas zāles ir ļoti populāras to zemās toksicitātes, efektivitātes un ērtas lietošanas formas dēļ. Ir piecas cefalosporīnu paaudzes, un katra no tām atšķiras pēc darbības spektra..

Cefalosporīni pieder pie β-laktāma antibiotikām. Pēc struktūras tie ir līdzīgi penicilīniem, un tiem ir līdzīgs darbības mehānisms, turklāt dažiem pacientiem ir krusteniska alerģija..

Šajā grupā ir 4 narkotiku paaudzes. Pirmās, otrās un trešās paaudzes antibiotikas var lietot gan parenterāli, gan iekšķīgi.

Pie I paaudzes antibiotikām pieder:

  • zāles, ko lieto parenterālai ievadīšanai - cefazolīns;
  • Perorālie medikamenti - cefaleksīns, cefadroksils.

Otrās paaudzes antibiotikas ietver:

  • zāles, ko lieto cefuroksīma injekcijām;
  • preparāti, kas paredzēti perorālai lietošanai uz cefaklora, cefuroksīma aksetila bāzes.

III paaudze, kuru pārstāv:

  • līdzekļi parenterālai ārstēšanai - cefotaksīms, ceftriaksons, ceftazidīms, cefoperazons;
  • zāles, kuru pamatā ir cefiksīms, ceftibutēns, kuras lieto iekšpusē.

IV paaudzi pārstāv tikai viena narkotika - Cepepime. To ražo pulvera veidā injekciju šķīduma pagatavošanai intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai.

Cefalosporīni izjauc mikrobu šūnu sienas sintēzi, kas noved pie tā nāves, tas ir, šīs grupas antibiotikām ir baktericīda iedarbība.

Antimikrobiālo aktivitāšu diapazons un lietošana

Visi cefalosporīni ir neaktīvi pret šādiem mikroorganismiem:

  • enterokoki;
  • pret meticilīnu izturīgs Staphylococcus aureus;
  • listeria.

Cefalosporīnu grupas antibiotikām no I paaudzes uz III paaudzi ir tendence paplašināt darbības diapazonu un palielināt antibakteriālo aktivitāti pret gramnegatīvo mikrofloru, nedaudz samazinot efektivitāti pret grampozitīvām baktērijām..

Aknas ir galvenais cilvēka ķermeņa orgāns, kas aktīvi piedalās cilvēka uzņemto zāļu pārveidē. Tāpēc ir tik svarīgi aizsargāt aknas no negatīvās ietekmes pēc antibiotiku piespiedu lietošanas vai tās laikā ar...

Pirmās paaudzes antibiotikas izraisa šādu mikroorganismu nāvi:

  • streptokoki;
  • meticilīnjutīgi stafilokoki;
  • Escherichia coli;
  • Proteus mirabilis;
  • daži anaerobi.

Visām šīs grupas narkotikām ir vienāds antibakteriālo aktivitāšu diapazons, bet iekšķīgai lietošanai paredzētās zāles ir nedaudz zemākas par parenterālai ievadīšanai paredzētajām zālēm..

Otrās paaudzes cefalosporīni ir aktīvāki attiecībā uz gramnegatīvo mikrofloru, salīdzinot ar pirmās paaudzes zālēm, tie izraisa tādu baktēriju celmu nāvi kā:

  • streptokoki un stafilokoki (turklāt tie ir jutīgāki pret cefuroksīmu nekā pret cefakloromu);
  • gonokoki (cefuroksīms);
  • moraxella cataralis (cefuroksīms);
  • hemophilic bacillus (cefuroksīms);
  • Escherichia coli;
  • Šigella
  • Salmonella
  • Proteus mirabilis un parastais;
  • Klebsiella;
  • citobaktēriju.

Trešās paaudzes galvenie antibakteriālie medikamenti ir cefotaksīms un ceftriaksons. Viņiem ir līdzīgs terapeitiskās aktivitātes spektrs un tie izraisa šādu mikroorganismu nāvi:

  • pneimokoki;
  • streptokoki (ieskaitot hemolītiskos);
  • kornebaktērijas;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokoki;
  • gonokoki;
  • gripas nūjas;
  • moraxella cataralis;
  • enterobaktērijas.

Ceftazidīms un cefoperazons atšķiras ar to, ka tie ir mazāk aktīvi salīdzinājumā ar cefotaksīmu un ceftriaksonu attiecībā pret streptokokiem, bet tie izraisa Pseudomonas aeruginosa nāvi..

Trešās paaudzes perorālie cefalosporīni ir neefektīvi pret stafilokokiem, un ceftibutēns arī pret pneimokokiem un hemolītiskiem streptokokiem.

Vienīgajam ceturtās paaudzes Tsefepim cefalosporīnu pārstāvim ir līdzīgs antibakteriālo aktivitāšu spektrs ar trešās paaudzes antibiotikām.

Mūsu lasītājas Marijas Ostapovas atsauksmes

Nesen lasīju rakstu, kurā teikts, ka jāsāk ārstēt jebkura slimība ar aknu tīrīšanu. Un tas bija par līdzekli Leviron Duo aknu aizsardzībai un attīrīšanai. Izmantojot šo narkotiku, jūs varat ne tikai aizsargāt aknas no antibiotiku lietošanas negatīvās ietekmes, bet arī atjaunot tās.

Es nebiju pieradusi uzticēties nevienai informācijai, bet nolēmu pārbaudīt un pasūtīju iepakojumu. Es sāku to lietot un pamanīju, ka ir stiprās puses, es kļuvu enerģiskāks, zuda rūgtums mutē, pazuda diskomforts kuņģī, uzlabojās sejas krāsa. Izmēģiniet to un jūs, un, ja kāds interesē, tad saite uz zemāk esošo rakstu.

  1. I antibiotikas tiek parakstītas vieglas ādas un balsta un kustību aparāta slimībām.
  2. II paaudzes grupas līdzekļi tiek izrakstīti uroģenitālās sistēmas, augšējo un apakšējo elpceļu slimībām (tonsilīts, pneimonija, hronisks bronhīts, faringīts).
  3. Trešās paaudzes zālēm ir tāds pats indikāciju spektrs kā otrās paaudzes antibiotikām. Turklāt viņi veiksmīgi cīnās ar tādām slimībām kā šigeloze, gonoreja, kraupi, ērču pārnēsāta borelioze.
  4. IV paaudzes zāles ir efektīvas sepsi, iekaisumu un plaušu abscesu, strutaina pleirīta, locītavu slimību gadījumos.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Kontrindikācijas lietošanai ir šādas:

  • individuāla neiecietība;
  • laktācijas periods;
  • zīdaiņi ar paaugstinātu bilirubīna līmeni serumā, īpaši priekšlaicīgi dzimuši bērni (ceftriaksona ārstēšanai);
  • aknu patoloģija (cefoperazonam).

Ar penicilīna nepanesamību ir iespējama krusteniskā alerģija pret pirmās paaudzes cefalosporīniem.

Uz ārstēšanas fona šādas nevēlamas reakcijas kā:

  • alerģija;
  • krampji
  • hemolītiski traucējumi (pozitīvs antiglobulīna tests, eozinofīlija, leikocītu skaita samazināšanās, agranulocitoze, anēmija, ieceļot cefoperazonu - trombocitopēnija);
  • paaugstināta transamināžu aktivitāte (īpaši, ja to apstrādā ar cefoperazonu);
  • holestāze un pseidohoolestāze (ar lielu ceftriaksona devu iecelšanu);
  • sāpes vēderā;
  • kuņģa darbības traucējumi;
  • slikta dūša;
  • vemšana
  • pseidomembranozais kolīts;
  • strazds;
  • flebīts (ar zāļu ievadīšanu intravenozi);
  • sāpes injekcijas vietā.

Īss zāļu apraksts

Cefalosporīniem tabletēs ir šādas atšķirības:

MEDINFO: ĀRSTU SIGNALIZĀCIJA! Saskaņā ar jaunākajiem PVO datiem tieši parazītu infekcija izraisa gandrīz visu nopietnu slimību rašanos cilvēkiem. Lai pasargātu sevi, pievienojiet ūdenim tikai dažus pilienus... Lasiet interviju ar valsts galveno parazitologu

    Cefaleksīns pieder pie pirmās narkotiku paaudzes. Tam ir augsta aktivitāte pret streptokokiem un stafilokokiem. Ieceļot to, jums jāņem vērā, ka ir iespējams attīstīt krustenisko alerģiju ar penicilīna nepanesamību.

Cefuroksīma acetils pieder pie otrās paaudzes līdzekļiem. Antibiotikam ir dažādi tirdzniecības nosaukumi: Zinnat, Zinacef, Aksetin. Tas ir ļoti aktīvs pret enterobaktērijām, moraxella un hemophilus..

Tas tiek izrakstīts vairākas reizes dienā ar tādām slimībām kā pneimonija, furunkuloze, pielonefrīts. Visbiežāk, ņemot vērā ārstēšanu ar šo antibiotiku, attīstās tādas blakusparādības kā slikta dūša, vemšana, vaļīgi izkārnījumi, perifēro asiņu attēla izmaiņas.

  • Cefixime pieder pie III paaudzes zālēm, tam ir plašs darbības spektrs, tas labi iekļūst visos ķermeņa audos, izraisa Pseudomonas aeruginosa un enterobaktēriju nāvi.
  • Ceftibutenam, kam raksturīgs plašs terapeitiskās aktivitātes spektrs, ir maz kontrindikāciju (paaugstināta jutība un līdz sešu mēnešu vecumam) un blakusparādības no III paaudzes zālēm tablešu formā.
  • Cefalosporīniem tabletēs ir vairākas priekšrocības:

    1. Beta laktamāzes enzīms tos neiznīcina..
    2. Tie ir vienkārši un ērti lietojami. Pacients var lietot tabletes bez palīdzības.
    3. Jūs varat tos ārstēt mājās..
    4. Lietojot tabletes, nerodas tādas komplikācijas kā flebīts un citas injekcijām raksturīgas vietējas iekaisuma reakcijas.

    Ārsts pieaugušajiem izraksta šīs grupas antibakteriālas zāles tabletēs atbilstošā devā, kas tiek izvēlēta, ņemot vērā slimības smagumu, citu zāļu lietošanu un somatiskās patoloģijas. Ārstēšanas ilgums ir 7-10 dienas.

    Pediatrijā tos izraksta atkarībā no infekcijas smaguma pakāpes, bērna vecuma un svara.

    Pilnīgai absorbcijai ieteicams lietot šīs zāles pēc ēšanas. Tajā pašā laikā ieteicams lietot antimycotics un probiotics, lai novērstu superinfekcijas attīstību..

    Nav pieļaujams lietot antibakteriālas zāles bez konsultēšanās ar ārstu - adekvātu terapiju var izrakstīt tikai speciālists, novērtējot pacienta stāvokli.

    SAVU ĢIMENI NEVAJADZĒTU ATLIKT NO PASTĀVĪGĀM SLIMĪBĀM?

    Vai jūs un jūsu ģimene bieži slimo un tiek ārstēti tikai ar antibiotikām? Izmēģinājis daudz dažādu zāļu, iztērējis daudz naudas, pūļu un laika, bet rezultāts ir nulle? Visticamāk, jūs ārstējat efektu, nevis cēloni.

    Vāja un zema imunitāte padara mūsu ķermeni neaizsargātu. Tas nevar pretoties ne tikai infekcijām, bet arī patoloģiskiem procesiem, kas izraisa audzējus un vēzi!

    Steidzami jārīkojas! Tāpēc mēs nolēmām publicēt ekskluzīvu interviju ar Aleksandru Mjašņikovu, kurā viņš dalās ar penss metodi imunitātes stiprināšanai..