INSTRUKCIJA
zāļu lietošanai medicīnā

Reģistrācijas numurs:

Zīmols: AZITROMYCIN

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Devas forma:

Uzbūve
C 1 apvalkotā tablete satur
Aktīvā viela: azitromicīna dihidrāts (ekvivalents bezūdens azitromicīnam) - 524 mg (500 mg)
Palīgvielas: preželatinizēta ciete, hiproloze, kopovidons, krospovidons, bezūdens kalcija hidrogēnfosfāts, talks, nātrija laurilsulfāts, magnija stearāts, hipromeloze, makrogols 6000, titāna dioksīds, dimetikons.

Apraksts: ovālas abpusēji izliektas tabletes, apvalkotas, baltas, ar šķērsenisku iegriezumu vienā pusē, tableti sadalot divās vienādās daļās. Tabletes šķērsgriezumā ir balta serde un plāns, balts plēves apvalks.

Farmakoterapeitiskā grupa:

ATX kods: J01FA10

farmakoloģiskā iedarbība

Farmakodinamika
Azitromicīns ir plaša spektra bakteriostatiska antibiotika no azrolīdu makrolīdu grupas. Tam ir plašs pretmikrobu iedarbība. Azitromicīna darbības mehānisms ir saistīts ar mikrobu šūnu olbaltumvielu sintēzes nomākšanu. Piesaistoties ribosomu 508 apakšvienībai, tas inhibē peptīda translokāzi translācijas posmā un kavē olbaltumvielu sintēzi, palēninot baktēriju augšanu un pavairošanu. Tam ir baktericīda iedarbība lielās koncentrācijās..
Ir aktivitāte pret vairākiem grampozitīviem, gramnegatīviem, anaerobos, intracelulāriem un citiem mikroorganismiem.
Mikroorganismi sākotnēji var būt izturīgi pret antibiotikas darbību vai var kļūt izturīgi pret to.
Vairumā gadījumu jutīgi mikroorganismi

  1. Grampozitīvie aerobi
    Staphylococcus aureus - jutīgi pret meticilīniem, Streptococcus pneumoniae - jutīgi pret penicilīniem, Streptococcus pyogenes
  2. Gramnegatīvie aerobi
    Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
  3. Anaerobes
    Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp..
  4. Citi mikroorganismi
    Chlamydia trachomatis, Chlamydia phneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi
Mikroorganismi, kas spēj attīstīt rezistenci pret azitromicīnu
Grampozitīvie aerobi
Streptococcus pneumoniae izturīgs pret penicilīniem
Sākotnēji izturīgie mikroorganismi Grampozitīvie aerobi
Enterococcus faecalis, stafilokoki (meticilīnrezistenti stafilokoki uzrāda ļoti augstu izturību pret makrolīdiem).
Grampozitīvas baktērijas, kas izturīgas pret eritromicīnu.
Anaerobes
Bacteroides fragilis

Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas azitromicīns labi uzsūcas un ātri izplatās organismā. Pēc vienreizējas 500 mg devas bioloģiskā pieejamība ir 37% (pirmās iedarbības efekts), maksimālā koncentrācija (0,4 mg / ml) asinīs tiek radīta pēc 2-3 stundām, šķietamais izkliedes tilpums ir 31,1 l / kg, olbaltumvielas saistās atpakaļ. proporcionāli koncentrācijai asinīs un ir 7-50%. Penetrējas caur šūnu membrānām (efektīva infekcijās, ko izraisa intracelulāri patogēni). Fagocīti to transportē uz infekcijas vietu, kur baktēriju klātbūtnē tas izdalās. Tas viegli iziet histohematoloģiskās barjeras un nonāk audos. Koncentrācija audos un šūnās ir 10-50 reizes augstāka nekā plazmā, un infekcijas fokusā - par 24-34% vairāk nekā veselos audos.
Azitromicīna eliminācijas pusperiods ir ļoti garš - 35-50 stundas, audu pusperiods ir daudz ilgāks. Azitromicīna terapeitiskā koncentrācija ilgst līdz 5-7 dienām pēc pēdējās devas ievadīšanas. Azitromicīns izdalās galvenokārt nemainītā veidā - 50% caur zarnu, 6% - caur nierēm. Aknās demetilējas, zaudē aktivitāti.

Lietošanas indikācijas
Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa mikroorganismi, kas jutīgi pret šīm zālēm:

  • augšējo elpceļu un ENT orgānu infekcijas (sinusīts, tonsilīts, faringīts, vidusauss iekaisums);
  • apakšējo elpceļu infekcijas: akūts bronhīts, hroniska bronhīta saasināšanās, pneimonija, ieskaitot netipisku patogēnu izraisītas;
  • ādas un mīksto audu infekcijas (erysipelas, impetigo, sekundāri inficētas dermatozes, vidējas smaguma pūtītes);
  • Laima slimības (boreliozes) sākotnējā stadija - migrējoša eritēma (erythema migrans);
  • urīnceļu infekcijas, ko izraisa Chlamidia trachomatis (uretrīts, cervicīts).

Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret makrolīdu grupas antibiotikām, smaga aknu un / vai nieru mazspēja, bērni līdz 12 gadu vecumam (sver mazāk nekā 45 kg), barošana ar krūti, vienlaicīga lietošana ar ergotamīnu un dihidroergotamīnu.

Uzmanīgi
Vidēji traucēta aknu un nieru darbība ar aritmijām vai noslieci uz aritmijām un QT intervāla pagarināšanos, vienlaikus lietojot terfenadīnu, varfarīnu, digoksīnu.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības laikā zāles tiek izrakstītas tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim..
Ja nepieciešams, par zāļu lietošanu zīdīšanas laikā jāizlemj par zīdīšanas pārtraukšanu zāļu lietošanas laikā.

Devas un ievadīšana
Iekšpusē 1 reizi dienā, vismaz 1 stundu vai 2 stundas pēc ēšanas. Pieaugušie (ieskaitot gados vecākus cilvēkus) un bērni vecāki par 12 gadiem ar ķermeņa svaru virs 45 kg.
Augšējo un apakšējo elpošanas ceļu, ENT orgānu, ādas un mīksto audu infekcijām - 0,5 g dienā 1 devai 3 dienas (kursa deva - 1,5 g).
Ar migrēnas eritēmas (Laima slimība) I stadijas ārstēšanai - 1 reizi dienā 5 dienas: 1. dienā - 1,0 g, pēc tam no 2. līdz 5. dienai - 0,5 g dienā (kurss deva - 3 g).
Pūtītes vulgaris - 6 g kursa deva, 0,5 g dienā 1 devai 3 dienas, pēc tam 0,5 g dienā 1 reizi nedēļā 9 nedēļas. Pirmās nedēļas tabletes jālieto 7 dienas pēc pirmās ikdienas tabletes lietošanas (8 dienas no ārstēšanas sākuma), nākamās 8 nedēļas tabletes - ar 7 dienu intervālu..
Chlamidia trachomatis izraisītu urīnceļu infekciju gadījumā (nekomplicēts uretrīts vai cervicīts) - vienu reizi 1 g.
Lietošana pacientiem ar pavājinātu nieru darbību: pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss> 40 ml / min) deva nav jāpielāgo..

Blakus efekti
No asinsrites un limfātiskās sistēmas: trombocitopēnija, neitropēnija.
No centrālās nervu sistēmas: reibonis / vertigo, galvassāpes, krampji, miegainība, parestēzija, astēnija, bezmiegs, hiperaktivitāte, agresivitāte, trauksme, nervozitāte.
No maņu orgāniem: troksnis ausīs, atgriezeniski dzirdes traucējumi līdz kurlumam (ilgstoši lietojot lielas devas), traucēta garšas un smaržas uztvere.
No sirds un asinsvadu sistēmas: sirdsklauves, aritmija, kambaru tahikardija, palielināts QT intervāls, divvirzienu ventrikulāra tahikardija.
No kuņģa-zarnu trakta: slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā / krampji, vēdera uzpūšanās, gremošanas traucējumi, anoreksija, aizcietējums, mēles krāsas maiņa, pseidomembranozais kolīts, holestātiska dzelte, hepatīts, aknu funkcijas laboratorisko parametru izmaiņas, aknu mazspēja, aknu nekroze (iespējams, letāls).
Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi uz ādas, angioneirotiskā tūska, nātrene, fotosensitivitāte, anafilaktiska reakcija, ieskaitot tūsku (retos gadījumos letālu), multiformu eritēmu, Stīvensa-Džonsona sindromu, toksisku epidermas nekrolīzi. No muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija.
No Uroģenitālās sistēmas: nefrīts, akūta nieru mazspēja.
Cits: vaginīts, kandidoze.

Pārdozēšana
Simptomi: slikta dūša, īslaicīgs dzirdes zudums, vemšana, caureja.
Ārstēšanas metode: aktivētās ogles uzņemšana, kuņģa skalošana, simptomātiska terapija.

Mijiedarbība ar citām zālēm
Antacīdi neietekmē azitromicīna bioloģisko pieejamību, bet samazina azitromicīna maksimālo koncentrāciju asins plazmā par 30%, tāpēc zāles jālieto vismaz stundu pirms vai divas stundas pēc šo zāļu un ēdiena lietošanas..
Azitromicīns, lietojot kopā, neietekmē karbamazepīna, didanozīna, rifabutīna un metilprednizolona koncentrāciju asinīs.
Lietojot parenterāli, azitromicīns neietekmē cimetidīna, efavirenza, flukonazola, indinavīra, midazolāma, triazolāma, trimetoprima / sulfametoksazola koncentrāciju asinīs, ja tos lieto kopā, tomēr nevajadzētu izslēgt šādas mijiedarbības iespēju ar azitromicīna iecelšanu iekšķīgai lietošanai..
Azitromicīns neietekmē teofilīna farmakokinētiku, tomēr, lietojot kopā ar citiem makrolīdiem, teofilīna koncentrācija asins plazmā var palielināties.
Ja nepieciešams, kombinējot ar ciklosporīnu, ieteicams kontrolēt ciklosporīna saturu asinīs. Neskatoties uz to, ka nav datu par azitromicīna ietekmi uz ciklosporīna koncentrācijas izmaiņām asinīs, citi makrolīdu klases pārstāvji spēj mainīt tā līmeni asins plazmā. Kombinēti lietojot digoksīnu un azitromicīnu, ir jākontrolē digoksīna līmenis asinīs, jo daudzi makrolīdi palielina digoksīna absorbciju zarnās, tādējādi palielinot tā koncentrāciju asins plazmā. Ja nepieciešams, vienlaikus ar varfarīnu, ieteicams rūpīgi kontrolēt protrombīna laiku.
Tika atklāts, ka vienlaicīga terfenadīna un makrolīdu klases antibiotiku lietošana izraisa aritmiju un QT intervāla pagarināšanos. Balstoties uz to, nevar izslēgt iepriekšminētās komplikācijas, vienlaikus lietojot terfenadīnu un azitromicīnu.
Tā kā parenterālā formā ir iespējams inhibēt CYP3A4 izoenzīmu ar azitromicīnu, lietojot vienlaikus ar ciklosporīnu, terfenadīnu, melnā rudzu alkaloīdiem, cisaprīdu, pimozīdu, hinidīnu, astemizolu un citām zālēm, kas metabolizējas ar šo enzīmu, jāņem vērā šādas mijiedarbības iespēja, ņemot vērā azitromicīnu. uz iekšu.
Kopīgi lietojot azitromicīnu un zidovudīnu, azitromicīns neietekmē zidovudīna farmakokinētiskos parametrus asins plazmā vai tā izdalīšanos caur nierēm un tā glikuronīda metabolītu. Neskatoties uz to, aktīvā metabolīta, fosforilētā zidovudīna, koncentrācija daudzkodolu perifēro asinsvadu šūnās palielinās. Šī fakta klīniskā nozīme nav skaidra..
Vienlaicīgi lietojot makrolīdus ar ergotamīnu un dihidroergotamīnu, ir iespējama to toksiskās iedarbības izpausme (vasospasms, disestēzija)..

Speciālas instrukcijas
Ja esat izlaidis vienu zāļu devu, aizmirstā deva jālieto pēc iespējas ātrāk, bet nākamā - ar 24 stundu intervālu..
Tāpat kā ar jebkuru antibiotiku terapiju, ārstējot ar azitromicīnu, ir iespējams pievienot superinfekciju (ieskaitot sēnīšu).
Azitromicīns jālieto vismaz stundu pirms vai divas stundas pēc antacīdu lietošanas.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus. Ārstēšanas periodā ir nepieciešams atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas un iesaistīšanās potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Atbrīvošanas forma
Apvalkotās tabletes, 500 mg
3 tabletes vienā PVH / PVDH plēves blisterī un lakotā alumīnija folijā, viena blistera ievieto kartona kastē kopā ar lietošanas instrukcijām.

Glabāšanas laiks
2 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.

Uzglabāšanas apstākļi
B saraksts.
Sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C.
Sargāt no bērniem.

Nosacījumi zāļu izsniegšanai no aptiekām:

Ražotājs un fasētājs
ReplekPharm AO, Maķedonijas Republika, 1000 Skopje, ul. Kozle 188

Fasētājs

  1. ReplekPharm AO, Maķedonijas Republika, 1000 Skopje, ul. Kozle 188
  2. CJSC Berezovska farmācijas rūpnīca, Krievija 623704, Sverdlovskas apgabals, Berezovska, ul. Koltsevaya, 13a.

Nosūtiet sūdzības un informāciju par blakusparādībām uz:

  1. Zāļu iesaiņošanai AS "Replexpharm": Uzņēmuma "Replexpharm" pārstāvniecība Krievijas Federācijā: 119049 Maskava, st. Korovy Val, 7. d., 1. lpp., 29. birojs.
  2. Zāļu iesaiņošanas gadījumā CJSC Berezovska farmaceitiskajā rūpnīcā: CJSC Berezovska farmaceitiskā rūpnīca, Krievija 623704, Sverdlovskas apgabals, Berezovska, ul. Koltsevaya, 13a.

Azitromicīns-VERTEX

Lietošanas indikācijas

Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa mikroorganismi, kas jutīgi pret šīm zālēm:

- Augšējo elpošanas ceļu un ENT orgānu infekcijas (faringīts / tonsilīts, sinusīts, vidusauss iekaisums);

- Apakšējo elpceļu infekcijas: akūts bronhīts, hroniska bronhīta saasināšanās, ieskaitot netipisku patogēnu izraisītos;

- Ādas un mīksto audu infekcijas (erysipelas, impetigo, sekundāri inficētas dermatozes);

- Laima slimības (boreliozes) sākotnējā stadijā ir migrēnas eritēma (Erythema migrans);

- Uroģenitālā trakta infekcijas, ko izraisa Chlamydia trachomatis (uretrīts, cervicīts).

Iespējamie analogi (aizstājēji)

Aktīvā viela, grupa

Devas forma

Mēs bieži sev jautājam: “Vai ir iespējams atvērt kapsulu ar zālēm?”. Iemesli var būt dažādi - nevēlēšanās vai nespēja norīt kapsulu, nepieciešamība samazināt devu, sajaukt ar bērnu barību bērnam utt. Lasīt vairāk.

Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu un citām zāļu sastāvdaļām, kā arī citām antibiotikām no makrolīdu grupas;

- Smagi aknu un nieru darbības traucējumi;

- Bērnu vecums līdz 12 gadiem ar ķermeņa svaru mazāku par 45 kg (šai zāļu formai);

- Zīdīšana (zīdīšana);

Terapija tiek nozīmēta piesardzīgi:

- pacienti ar vidēji smagiem aknu un nieru darbības traucējumiem;

- ar aritmijām vai noslieci uz aritmijām un QT intervāla pagarināšanos;

Narkotiku lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim..

Kā lietot: deva un ārstēšanas kurss

Iekšpusē 1 reizi dienā, vismaz 1 stundu pirms vai 2 stundas pēc ēšanas.

Pieaugušie (ieskaitot gados vecākus cilvēkus) un bērni vecāki par 12 gadiem ar ķermeņa svaru virs 45 kg.

Augšējo un apakšējo elpošanas ceļu, ENT orgānu, ādas un mīksto audu infekcijām ordinē 500 mg (2 kapsulas) vienu reizi dienā 3 dienas (kursa deva - 1,5 g)..

Ādas un mīksto audu infekcijām - 1 g dienā pirmajā dienā 1 devai, pēc tam 0,5 g dienā katru dienu no 2 līdz 5 dienām (kursa deva - 3 g).

Ar migrēnas eritēmu 1 reizi dienā 5 dienas: 1. dienā - 1,0 g (4 kapsulas), pēc tam no 2. līdz 5. dienai - 500 mg (2 kapsulas). Galvas deva 3,0 g.

Chlamydia trachomatis izraisītu urīnceļu infekciju gadījumā (nekomplicēts uretrīts, cervicīts) - 1 g (4 kapsulas) vienu reizi.

Pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss> 40 ml / min) deva nav jāpielāgo.

farmakoloģiskā iedarbība

Azitromicīns-VERTEX ir plaša spektra bakteriostatiska antibiotika no azrolīdu makrolīdu grupas. Tam ir baktericīda iedarbība lielās koncentrācijās..

Tam ir aktivitāte pret vairākiem grampozitīviem, gramnegatīviem, anaerobiem, intracelulāriem un citiem mikroorganismiem. Mikroorganismi sākotnēji var būt izturīgi pret antibiotikas darbību vai var kļūt izturīgi pret to.

Vairumā gadījumu jutīgi mikroorganismi

1. Grampozitīvie aerobi

Staphylococcus aureus meticilīnjutīgi;

Streptococcus pneumoniae penicilīna jutīgi;

2. Gramnegatīvie aerobi

4. Citi mikroorganismi

Mikroorganismi, kas var attīstīt izturību pret šīm zālēm:

Streptococcus pneumoniae penicilīna jutīgi.

Sākotnēji izturīgi mikroorganismi

Stafilokoki (meticilīnrezistenti stafilokoki uzrāda ļoti augstu izturības pakāpi pret makrolīdiem);

eritromicīna izturīgas grampozitīvas baktērijas.

Blakus efekti

Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi uz ādas, angioneirotiskā tūska, nātrene, anafilaktiskas reakcijas, ieskaitot tūsku (retos gadījumos letālas), multiformas eritēmas, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekroze.

No asinsrites un limfātiskās sistēmas: trombocitopēnija, neitropēnija.

No centrālās nervu sistēmas: reibonis / vertigo, galvassāpes, krampji, miegainība, parestēzija, astēnija, bezmiegs, hiperaktivitāte, agresivitāte, trauksme, nervozitāte.

No maņu orgāniem: troksnis ausīs, atgriezeniski dzirdes traucējumi līdz kurlumam (ilgstoši lietojot lielas devas), traucēta garšas un smaržas uztvere.

No sirds un asinsvadu sistēmas: reti - sirdsklauves, aritmija, ventrikulāra tahikardija, palielināts QT intervāls, divvirzienu ventrikulāra tahikardija.

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā / krampji, vaļīgi izkārnījumi, vēdera uzpūšanās, gremošanas traucējumi, anoreksija, aizcietējumi, mēles krāsas izmaiņas, pseidomembranozais kolīts, holestātiskā dzelte, hepatīts, aknu funkciju laboratorisko parametru izmaiņas, aknu disfunkcija, nekroze aknas (iespējams, letālas).

No muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija.

No Uroģenitālās sistēmas: nefrīts, akūta nieru mazspēja.

Cits: vaginīts, kandidoze, gaismas jutība.

Zāļu pārdozēšanai var pievienot tādus simptomus kā slikta dūša, īslaicīgs dzirdes zudums, vemšana, caureja.

Zāļu pārdozēšanas gadījumā tiek veikta kuņģa skalošana, tiek izrakstīta simptomātiska terapija.

Speciālas instrukcijas

Nelietojiet kopā ar ēdienu.

Ja izlaižat devu, aizmirstā deva jāieņem pēc iespējas ātrāk, bet nākamā - ar intervālu 24 stundas..

Lietojot antacīdus, ir jāievēro vismaz 2 stundu pārtraukums.

Pēc ārstēšanas atcelšanas dažiem pacientiem var saglabāties paaugstinātas jutības reakcijas, kurām nepieciešama īpaša terapija ārsta uzraudzībā..

Neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus.

Grūtniecība un zīdīšana

Mijiedarbība

Antacīdi neietekmē zāļu biopieejamību, bet samazina maksimālo koncentrāciju asinīs par 30%, tāpēc zāles jālieto vismaz stundu pirms vai divas stundas pēc šo zāļu un ēdiena lietošanas.

Zāles neietekmē karbamazepīna, didanozīna, rifabutīna un metilprednizolona koncentrāciju asinīs, ja tās lieto kopā.

Lietojot parenterāli, tas neietekmē cimetidīna, efavirenza, flukonazola, indinavīra, midazolāma, triazolāma, trimetoprima / sulfametoksazola koncentrāciju asinīs, ja tos lieto kopā, tomēr nevajadzētu izslēgt šādas mijiedarbības iespēju ar azitromicīna iecelšanu iekšķīgai lietošanai..

Neietekmē teofilīna farmakokinētiku, tomēr, lietojot kopā ar citiem makrolīdiem, teofilīna koncentrācija asins plazmā var palielināties.

Ja nepieciešams, kombinējot ar ciklosporīnu, ieteicams kontrolēt ciklosporīna saturu asinīs. Neskatoties uz to, ka nav datu par azitromicīna ietekmi uz ciklosporīna koncentrācijas izmaiņām asinīs, citi makrolīdu klases pārstāvji spēj mainīt tā līmeni asins plazmā.

Lietojot kopā ar digoksīnu, ir nepieciešams kontrolēt digoksīna līmeni asinīs, jo daudzi makrolīdi palielina digoksīna absorbciju zarnās, tādējādi palielinot tā koncentrāciju asins plazmā..

Kopīgi vienojoties ar varfarīnu, ieteicams rūpīgi novērot protrombīna laiku.

Tika atklāts, ka vienlaicīga terfenadīna un makrolīdu klases antibiotiku lietošana izraisa aritmiju un QT intervāla pagarināšanos. Balstoties uz to, nevar izslēgt iepriekšminētās komplikācijas, vienlaikus lietojot terfenadīnu un azitromicīnu.

Tā kā ir iespējams inhibēt CYP3A4 enzīmu ar azitromicīnu parenterālā formā, kad to lieto vienlaikus ar ciklosporīnu, terfenadīnu, melno melno graudu alkaloīdiem, cisaprīdu, pimozīdu, hinidīnu, astemizolu un citām zālēm, kuru metabolisms ir saistīts ar šo enzīmu, jāņem vērā šādas mijiedarbības iespēja, izrakstot šīs zāles. norīšana.

Lietojot kopā ar zidovudīnu, tas neietekmē tā farmakokinētiskos parametrus zidovudīna un tā metabolīta glikuronīda izdalīšanai asins plazmā vai nierēs. Neskatoties uz to, aktīvā metabolīta, fosforilētā zidovudīna, koncentrācija perifēro asinsvadu mononukleārajās šūnās palielinās. Šī fakta klīniskā nozīme nav skaidra..

Vienlaicīgi lietojot makrolīdus ar ergotamīnu un dihidroergotamīnu, var rasties to toksiskā iedarbība.

Uzglabāšanas apstākļi

Sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C.

Azitromicīns: lietošanas instrukcijas

Azitromicīna tabletes ir antibiotika no makrolīdu grupas. Tos lieto dažādu slimību ārstēšanai, ko izraisa baktērijas, kuras ir jutīgas pret zāļu aktīvo sastāvdaļu..

Uzbūve

Azitromicīna tabletes ir pārklātas ar zarnu apvalku. Viņiem ir apaļa forma, gluda, spīdīga virsma, abpusēji izliekta forma, balta krāsa. Galvenā zāļu aktīvā viela ir azitromicīns, tā saturs 1. tabletē ir 500 mg. Azitromicīna tabletes ir iepakotas blistera iepakojumos pa 3 gabaliņiem. Kartona iepakojumā ir 1 blistera plāksnītes iepakojums ar tabletēm.

Darbības mehānisms

Tablešu galvenā aktīvā sastāvdaļa Azitromicīns ir makrolīdu grupas antibakteriāls līdzeklis. Tas ietekmē baktēriju šūnas ribosomas, kā rezultātā tiek traucēta olbaltumvielu sintēze, kam seko augšanas apturēšana un mikroorganisma nāve. Atkarībā no koncentrācijas azitromicīnam var būt bakteriostatiska (kavē baktēriju šūnu augšanu un vairošanos) vai baktericīda (izraisa mikroorganismu nāvi) iedarbība. Saistībā ar baktērijām zālēm ir plašs darbības spektrs. Tam ir milzīga ietekme uz grampozitīvajiem kokiem (streptokokiem, stafilokokiem), gramnegatīvajām baktērijām (bordetella, legionella, moraxella, Pseudomonas aeruginosa, gardnerella, neysserii), dažiem anaerobo mikroorganismu veidiem (bakteroīdiem, klostridijām, peptostociem). Azitromicīnam ir diezgan augsta aktivitāte pret dzimumorgānu infekciju izraisītāju mikroorganismiem (hlamīdijas, mikoplazma, ureaplasma).

Pēc tabletes azitromicīna uzņemšanas iekšpusē aktīvais komponents tiek absorbēts asinīs un izplatīts perifērajos audos. Daļēji tas tiek pārstrādāts aknās, kam seko urīna izdalīšana..

Indikācijas

Galvenā medicīniskā indikācija azitromicīna tablešu lietošanai ir infekcijas patoloģija, kuras attīstību izraisa baktērijas, kas ir jutīgas pret aktīvo komponentu:

  • Uroģenitālā trakta slimības - uretrīts (urīnizvadkanāla iekaisums), cervicīts (iekaisuma process, kas attīstās dzemdes kaklā) sievietēm, infekcijas ar pārsvarā seksuālu transmisiju (hlamīdijas, ureaplazmoze, mikoplazmoze).
  • ENT patoloģija - sinusīts (paranasālo deguna blakusdobumu patoloģija), tonsilīts (mandeles iekaisums), vidusauss iekaisums (patoloģisks process, lokalizēts galvenokārt vidusauss).
  • Infekcijas apakšējos elpceļos - bronhīts (bronhu iekaisums), pneimonija (pneimonija).
  • Patoloģiskie procesi, kas lokalizēti ādā un mīkstos audos - Laima slimības sākuma stadijā, piodermijā, erysipelas, impetigo.

Atkarībā no infekcijas slimības gaitas smaguma Azitromicīnu var izrakstīt neatkarīgi vai kombinācijā ar citu grupu antibakteriālām zālēm..

Kontrindikācijas

Ja tiek noteikti atsevišķi cilvēka ķermeņa patoloģiskie procesi vai fizioloģiskie apstākļi, Azitromicīna tablešu lietošana ir kontrindicēta:

  • Paaugstināta jutība, individuāla nepanesamība pret zāļu galveno aktīvo sastāvdaļu vai palīgvielām.
  • Smagi aknu funkcionālie traucējumi.
  • Smaga nieru mazspēja.
  • Pacienta vecums līdz 12 gadiem.
  • Vienlaicīga ergotanīna vai dihidroergotanīna lietošana.

Ar piesardzību Azitromicīna tabletes lieto mērenas nieru vai aknu mazspējas gadījumā, sirds patoloģiskos stāvokļos, ko papildina QT intervāla pagarināšana elektrokardiogrammā, kā arī kopā ar dažām citām zālēm (varfarīns, digoksīns, antiaritmiski līdzekļi). Pirms zāļu izrakstīšanas ārstam jāpārliecinās, ka nav kontrindikāciju.

Devas un ievadīšana

Azitromicīna tabletes ir paredzētas iekšķīgai lietošanai 1 stundu pirms ēšanas vai 2 stundas pēc ēšanas. Viņi nekošļā un nedzer daudz ūdens.

Pieaugušie un bērni vecāki par 12 gadiem ar ķermeņa svaru virs 45 kg

Augšējo un apakšējo elpošanas ceļu, ENT orgānu, ādas un mīksto audu infekcijām: 1 tablete (500 mg) 1 reizi dienā 3 dienas (kursa deva 1,5 g).

Vidēja smaguma pūtītes vulgaris gadījumā: 1 tablete (500 mg) vienu reizi dienā 3 dienas, pēc tam 1 tablete (500 mg) vienu reizi nedēļā 9 nedēļas (kursa deva 6,0 g). Pirmās nedēļas tabletes jālieto 7 dienas pēc pirmās ikdienas tabletes (8. diena no ārstēšanas sākuma), nākamās 8 nedēļas tabletes - ar intervālu 7 dienas.

Laima slimības gadījumā (sākotnējā boreliozes stadijā) - migrēnas eritēma (eritēma migrans): 1 reizi dienā 5 dienas: 1. dienā - 1,0 g (2 500 mg tabletes), pēc tam no 2. līdz 5. dienai - 0,5 g (1 500 mg tablete) (kursa deva 3,0 g).

Chlamydia trachomatis izraisītām urīnceļu infekcijām (uretrīts, cervicīts): nekomplicēts uretrīts / cervicīts - 1,0 g (2 500 mg tabletes) vienu reizi.

Bērni vecumā no 3 līdz 12 gadiem ar ķermeņa svaru mazāk nekā 45 kg

Augšējo un apakšējo elpošanas ceļu, ENT orgānu, ādas un mīksto audu infekcijām: ar ātrumu 10 mg / kg ķermeņa svara 1 reizi dienā 3 dienas (kursa deva 30 mg / kg). Lai atvieglotu dozēšanu, ieteicams izmantot tabulu.

Zāles Azitromicīns devas aprēķināšana bērniem, kas sver mazāk par 45 kg:

Azitromicīna daudzums tabletēs

2 tabletes pa 125 mg (250 mg azitromicīna)

3 tabletes pa 125 mg (375 mg azitromicīna)

pieaugušajiem ieteiktās devas

Ar faringītu / tonsilītu, ko izraisa Streptococcus pyogenes, azitromicīnu lieto devā 20 mg / kg dienā 3 dienas (kursa deva 60 mg / kg). Maksimālā dienas deva ir 500 mg.

Laima slimības gadījumā (sākotnējā boreliozes stadijā) - migrēnas eritēma (erythema migrans): 20 mg / kg 1 reizi dienā 1. dienā, pēc tam ar ātrumu 10 mg / kg ķermeņa svara 1 reizi dienā no 2. līdz 5. th diena. Galvenā deva ir 60 mg / kg.

Devas nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ar vieglu vai vidēji smagu (CC> 40 ml / min) deva nav jāpielāgo.

Devas aknu darbības traucējumiem

Aknu darbības traucējumu gadījumā ar vieglu vai vidēji smagu devu pielāgošana nav nepieciešama.

Novecojuši cilvēki

Devas pielāgošana nav nepieciešama. Tā kā gados vecākiem pacientiem var būt pašreizējie proaritmogēnie stāvokļi, lietojot zāles azitromicīns, jāievēro piesardzība, jo pastāv liels sirds aritmiju, tai skaitā pirueta tipa aritmiju, attīstības risks..

Blakus efekti

Ņemot vērā azitromicīna tablešu lietošanu ar atšķirīgu biežumu, ir iespējama dažādu orgānu un sistēmu negatīvu reakciju attīstība:

  • Gremošanas sistēma - slikta dūša, periodiska vemšana, sāpes vēderā, ko papildina vēdera uzpūšanās (vēdera uzpūšanās). Retāk attīstās aizcietējums, veidojas mutes gļotādas čūlas, palielinās siekalu dziedzeru funkcionālā aktivitāte.
  • Sirds un asinsvadu sistēma - sirdsklauves, periodiskas siltuma sajūtas sejā (“karstās zibspuldzes”), mazāk ticams, ka pazeminās sistēmiskais asinsspiediens.
  • Nervu sistēma - reibonis, periodiskas galvassāpes, retāk baiļu, bezmiega vai miegainības sajūtu parādīšanās. Atsevišķos gadījumos tika reģistrēti krampji un smagas psihes izmaiņas (maldi, halucinācijas).
  • Aknas un žultsceļi - iekaisuma process aknu audos (hepatīts), ASAT un ALAT enzīmu aktivitātes palielināšanās asinīs, kas norāda uz hepatocītu (aknu šūnu) bojājumiem..
  • Infekcijas - deguna gļotādas iekaisums (rinīts), elpošanas sistēmas patoloģija.
  • Elpošanas sistēma - aizdusa un periodiskas deguna asiņošanas reti attīstās.
  • Asinis un sarkanie kaulu smadzenes - anēmija (anēmija), limfocītu skaita samazināšanās vienā tilpuma vienībā.
  • Maņu orgāni - redzes un dzirdes traucējumi ir reti.
  • Āda un zemādas audi - sausa āda, iekaisums (dermatīts), mazāka svīšana (hiperhidroze).
  • Uroģenitālā sistēma - diskomforts (sāpes, dedzināšana) urinācijas laikā, ko sauc par disuriju.
  • Skeleta-muskuļu sistēma - locītavu sāpes (artralģija), iekaisums (artrīts).

Jebkādu negatīvu reakciju attīstības pazīmju parādīšanās ir pamats, lai pārtrauktu turpmāku Azitromicīna tablešu lietošanu un sazinātos ar medicīnas speciālistu.

Pārdozēšana

Azitromicīna tablešu ieteicamās terapeitiskās devas pārsniegšana noved pie dažādu orgānu un sistēmu negatīvu reakciju attīstības pazīmju parādīšanās vai pastiprināšanās. Pirmie simptomi ir slikta dūša, vemšana un dzirdes zudums. Pārdozēšanas ārstēšanu veic medicīnas speciālists, tas ietver kuņģa, zarnu mazgāšanu, zarnu sorbentu (aktivētās ogles) iecelšanu, kā arī simptomātisku terapiju. Mūsdienās azitromicīna tabletēm nav specifiska antidota.

Iespējas

Pirms izrakstīt pacientam azitromicīna tabletes, ārsts uzmanīgi izlasa instrukcijas, kurās ir norādītas zāļu lietošanas iezīmes:

  • Ja esat izlaidis tableti, nākamā deva jāieņem pēc iespējas ātrāk pēc izlaišanas.
  • Lietojot azitromicīna tabletes, zarnu disbalansa dēļ var rasties caureja (caureja)..
  • Elektrokardiogrammā zāļu lietošana var izraisīt QT intervāla pagarināšanos.
  • Tablešu aktīvais komponents azitromicīns var mijiedarboties ar citu farmakoloģisko grupu zālēm, tāpēc viņu ārsts jābrīdina par iespējamo lietošanu.
  • Nelietojiet zāles ilgstošos kursos.
  • Azitromicīns tieši neietekmē centrālās nervu sistēmas funkcionālo stāvokli.

Aptieku tīklā azitromicīna tabletes ir pieejamas pēc receptes. Pašinjekcija nav ieteicama, jo tas var izraisīt negatīvu ietekmi uz veselību..

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Azitromicīnu grūtniecības laikā lieto tikai tajos gadījumos, kad ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Ārstēšanas laikā ar azitromicīnu zīdīšana tiek pārtraukta..

Azitromicīna analogi

Azitromicīna tablešu sastāvs un iedarbība ir līdzīga Azimicīna, Azitrox, Azicīda, Azimed..

Uzglabāšana

Azitromicīna tablešu glabāšanas laiks ir 2 gadi no izlaišanas datuma. Tie jāuzglabā tumšā, sausā vietā, oriģinālajā rūpnīcas iesaiņojumā, gaisa temperatūrā, kas nav augstāka par + 25 ° C. Sargāt no bērniem.

Azitromicīna 500 mg 3 tablešu iepakošanas vidējās izmaksas aptiekās Maskavā svārstās no 49 līdz 52 rubļiem.

Azitromicīns (azitromicīns)

Aktīvā viela:

Saturs

Farmakoloģiskā grupa

Izlaišanas sastāvs un forma

Kapsulas1 vāciņš.
azitromicīns250 mg
palīgvielas: piena cukurs (laktoze); KC; Medicīniski PVP ar zemu molekulmasu (povidons); magnija stearāts; koloidālais silīcija dioksīds (aerosils)
kapsulas sastāvs: želatīns; ūdens; titāna dioksīds

blistera plāksnīšu iepakojumā pa 6 vai 10 gab.; kartona iepakojumā 1 iepakojums; vai stikla gaismas kārbās vai polimēra kārbās, vai pudelēs ar polimēriem pa 6 vai 10 gab.; kartona iepakojumā 1 kārba vai pudele.

Devas un ievadīšana

Iekšpusē, 1 stundu pirms ēšanas vai 2 stundas pēc ēšanas, 1 reizi dienā.

Ar augšējo un apakšējo elpošanas ceļu infekciju,

ādas un mīksto audu infekcijas - 500 mg dienā 3 dienas (kursa deva - 1,5 g).

Ar nekomplicētu uretrītu un / vai cervicītu - vienu reizi 1 g (4 vāciņi. Katrs pa 250 mg).

Laima slimības (boreliozes) I stadijas (migrēnas eritēmas) ārstēšanai - 1 g (4 kapsulas. Katrs pa 250 mg) 1. dienā un 500 mg dienā no 2. līdz 5. dienai (kursa deva - 3 d).

Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiskas čūlas gadījumā, kas saistīta ar Helicobacter pylori, 1 g (4 kapsulas. 250 mg) dienā 3 dienas kombinētās terapijas ietvaros.

Bērniem tiek izrakstīti 10 mg / kg vienu reizi dienā 3 dienas vai pirmajā dienā - 10 mg / kg, pēc tam 4 dienas - 5-10 mg / kg / dienā 3 dienas (kursa deva - 30 mg / Kilograms).

Ja esat izlaidis vienu zāļu devu, jums vajadzētu to lietot pēc iespējas ātrāk, bet nākamās - ar 24 stundu pārtraukumu..

Zāles Azitromicīns uzglabāšanas apstākļi

Sargāt no bērniem.

Derīguma termiņš narkotiku azitromicīns

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Azitromicīns 500

Uzbūve

aktīvā viela: azitromicīns;

1 apvalkotā tablete satur azitromicīnu, kas ekvivalents 250 mg, 500 mg vai 1000 mg bezūdens azitromicīna;

Azitromicīns 250: mikrokristāliskā celuloze, kalcija hidrogēnfosfāts, kukurūzas ciete, povidons, magnija stearāts, talks, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija laurilsulfāts, nātrija ciete (A tips);

tabletes apvalks: hipromeloze, titāna dioksīds (E 171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

Azitromicīns 500: mikrokristāliskā celuloze, kukurūzas ciete, povidons, magnija stearāts, talks, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija laurilsulfāts, nātrija ciete (A tips);

tabletes apvalks: hipromeloze, titāna dioksīds (E 171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

Azitromicīns 1000: kalcija hidrogēnfosfāts, kukurūzas ciete, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, talks, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija ciete (A tips);

tabletes apvalks: hidroksipropilmetilceluloze, polietilēnglikols 6000, titāna dioksīds (E 171), talks, dzeltenais dzelzs oksīds (E 172).

Devas forma

Apvalkotās tabletes.

Galvenās fizikālās un ķīmiskās īpašības:

250 mg tabletes dzeltenas, apaļas abpusēji izliektas apvalkotās tabletes

500 mg tabletes, dzeltenas, iegarenas, abpusēji izliektas, ar iegriezumu vienā pusē un gludām tabletēm otrā pusē, apvalkotas

tabletes ar 1000 mg dzeltenu, iegarenu, abpusēji izliektu, ar iegriezumu vienā pusē un gludām tabletēm otrā pusē, apvalkotas.

Farmakoloģiskā grupa

Antibakteriālie līdzekļi sistēmiskai lietošanai. Makrolīdi, linkozamīdi un streptogramīni. Azitromicīns ATX kods J01F A10.

Farmakoloģiskās īpašības

Azitromicīns ir makrolīdu grupas antibiotiku grupas pārstāvis - azalīdi, kuriem ir plašs pretmikrobu darbības spektrs. Azitromicīna darbības mehānisms ir nomāc baktēriju olbaltumvielu sintēzi, saistoties ar ribosomu 50 S apakšvienību un novēršot peptīdu pārvietošanu, ja nav ietekmes uz polinukleotīdu sintēzi.

Azitromicīna rezistence var būt iedzimta vai iegūta. Streptococcus pneumoniae, A grupas beta hemolītiskajā streptokokā, Enterococcus faecalis un Staphylococcus aureus, ieskaitot pret meticilīniem izturīgo Staphylococcus aureus (MRSA), pastāv pilnīga krusteniskā rezistence pret eritromicīnu, azitromicīnu, citiem makrolīdiem un linkozīdiem..

Azitromicīna pretmikrobu spektrs.

Farmakokinētika Pēc iekšķīgas lietošanas biopieejamība ir aptuveni 37%. Maksimālā koncentrācija asins serumā tiek sasniegta 2-3 stundas pēc zāļu lietošanas. Pēc uzņemšanas azitromicīns tiek izplatīts visā ķermenī. Farmakokinētiskos pētījumos tika pierādīts, ka azitromi-alvas koncentrācija audos ir ievērojami augstāka (50 reizes) nekā asins plazmā, kas norāda uz zāļu spēcīgu saistīšanos ar audiem..

Saistīšanās ar asins plazmas olbaltumvielām mainās atkarībā no koncentrācijas plazmā un svārstās no 12% ar koncentrāciju 0,5 μg / ml līdz 52% ar 0,05 μg / ml asins serumā. Izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī (VV ss) bija 31,1 l / kg.

Galīgais eliminācijas pusperiods no plazmas pilnībā atspoguļo eliminācijas pusperiodu no audiem 2–4 dienu laikā.

Apmēram 12% azitromicīna devas nākamo trīs dienu laikā neizmainītā veidā izdalās ar urīnu. Īpaši augsta neizmainīta azitromicīna koncentrācija tika konstatēta cilvēka žulti. Žults ceļā tika identificēti arī desmit metabolīti, kas izveidojās N- un O-demetilēšanas, dezosamīna un aglikona gredzenu hidroksilēšanas un kladinozes konjugāta šķelšanās rezultātā. Šķidruma hromatogrāfijas un mikrobioloģisko analīžu rezultātu salīdzinājums parādīja, ka azitromicīna metabolīti nav mikrobioloģiski aktīvi..

Indikācijas

Infekcijas, ko izraisa pret azitromicīnu jutīgi mikroorganismi:

  • ENT orgāni (baktēriju faringīts / tonsilīts, sinusīts, vidusauss iekaisums).
  • Elpošanas ceļu infekcijas (bakteriāls bronhīts, sabiedrībā iegūta pneimonija).
  • Ādas un mīksto audu infekcijas, migrēnas eritēma (Laima slimības sākotnējā stadija), erysipelas, impetigo, sekundārās piodermatozes, mērenas pūtītes vulgaris.
  • Seksuāli transmisīvās infekcijas: nekomplicētas dzimumorgānu infekcijas, ko izraisa Chlamydia trachomatis.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret azitromicīnu vai citām makrolīdu un ketolīdu antibiotikām un zāļu palīgvielām. Ergotisma teorētiskās iespējas dēļ azitromicīnu nedrīkst ievadīt vienlaikus ar melno graudu atvasinājumiem..

Mijiedarbība ar citām zālēm un cita veida mijiedarbība

Azitromicīns ir rūpīgi jāizraksta pacientiem kopā ar citām zālēm, kas var pagarināt QT intervālu..

Antacīdi: Pacientiem, kuri lieto azitromicīnu un antacīdus, šīs zāles nevajadzētu lietot vienlaikus. Vienlaicīga ilgstošas ​​darbības azitromicīna granulu iekšķīgai suspensijai lietošana ar vienu 20 ml Maalox devu (alumīnija hidroksīds un magnija hidroksīds) neietekmēja azitromicīna absorbcijas biežumu un pakāpi.

Atorvastatīns: vienlaicīga atorvastatīna (10 mg dienā) un azitromicīna (500 mg dienā) lietošana neizraisīja izmaiņas atorvastatīna koncentrācijā plazmā (pamatojoties uz HMG CoA reduktāzes inhibīcijas analīzi). Tomēr ir ziņots par pēcreģistrācijas rabdomiolīzes gadījumiem pacientiem, kuri saņem azitromicīnu kopā ar statīniem.

Digoksīns: Ir ziņots, ka vienlaicīga makrolīdu grupas antibiotiku, tostarp azitromicīna, lietošana ar P-glikoproteīna substrātiem, piemēram, digoksīnu, paaugstina P-glikoproteīna substrāta līmeni serumā. Tādēļ, vienlaicīgi lietojot azitromicīnu un P-glikoproteīna substrātus, piemēram, digoksīnu, jāapsver iespēja palielināt digoksīna koncentrāciju serumā..

Didanozīns: vienlaicīgi lietojot 1200 mg azitromicīna un 400 mg didanozīna dienas devas sešiem cilvēkiem, ietekme uz didanozīna farmakokinētiku, salīdzinot ar placebo, nebija.

Efavirenzs: vienlaicīga azitromicīna 600 mg un 400 mg efavirenza devu lietošana vienlaicīgi 7 dienas dienā neizraisīja klīniski nozīmīgu farmakokinētisko mijiedarbību..

Zidovudīns: 1000 mg vienreizējas devas un 1200 mg vai 600 mg atkārtotas azitromicīna devas neietekmēja zidovudīna vai tā glikurona metabolītu farmakokinētiku un ekskrēciju urīnā. Tomēr, lietojot azitromicīnu, palielinājās fosforilētā zidovudīna, klīniski aktīva metabolīta, koncentrācija mononukleārajās šūnās perifērajā cirkulācijā. Šo datu klīniskā nozīme nav noskaidrota, bet tie var būt noderīgi pacientiem..

Indinavīrs: vienlaicīga 1200 mg azitromicīna devas vienlaicīga lietošana neizraisa statistiski nozīmīgu indinavira, kas tiek lietots 800 mg devā 3 reizes dienā 5 dienas, farmakokinētiku..

Farmakokinētiskās mijiedarbības pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem karbamazepīna azitromicīns neuzrādīja būtisku ietekmi uz karbamazepīna vai tā aktīvo metabolītu līmeni plazmā..

Netiešie antikoagulanti: pētījumā par farmakokinētisko mijiedarbību azitromicīns nemainīja vienreizējas 15 mg varfarīna devas, kas paredzēta veseliem brīvprātīgajiem, antikoagulanta iedarbību, tomēr pēcreģistrācijas periodā ziņots par paaugstinātu asiņošanas tendenci saistībā ar azitromicīna un varfarīna vai kumarīna antikoaguīna vienlaicīgu lietošanu. Nepieciešams pievērst uzmanību protrombīna laika uzraudzības biežumam.

Metilprednizolons: veselu brīvprātīgo farmakokinētiskās mijiedarbības pētījumā azitromicīns neuzrādīja būtisku ietekmi uz metilprednizolona farmakokinētiku..

Midazolāms: veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīga 500 mg azitromicīna lietošana 3 dienas neizraisīja klīniski nozīmīgas izmaiņas midazolāma farmakokinētikā un farmakodinamikā..

Nelfinavīrs: vienlaicīga azitromicīna (1200 mg) un nelfinavira lietošana līdzsvara koncentrācijā (750 mg 3 reizes dienā) palielina azitromicīna koncentrāciju. Klīniski nozīmīgas blakusparādības attiecīgi netika novērotas, deva nav jāpielāgo.

Ragi: ņemot vērā ergotisma teorētisko iespējamību, nav ieteicams vienlaikus lietot azitromicīnu ar melnajiem graudiem..

Azitromicīnam nav būtiskas mijiedarbības ar aknu citohroma P450 sistēmu. Tiek uzskatīts, ka šīm zālēm nav farmakokinētiskas mijiedarbības, ko novēro ar eritromicīnu un citiem makrolīdiem. Azitromicīns neizraisa un neaktivizē citohromu P450 caur citohroma metabolītu kompleksu.

Ir veikti farmakokinētiski pētījumi par azitromicīna un šādu zāļu lietošanu, kuru metabolisms galvenokārt notiek, piedaloties citohromā P450.

Rifabutīns: vienlaicīga azitromicīna un rifabutīna lietošana neietekmēja šo zāļu koncentrāciju plazmā asins serumā. Personām, kas lietoja gan azitromicīnu, gan rifabutīnu, tika novērota neitropēnija. Lai arī ar rifabutīna lietošanu bija saistīta neitropēnija, cēloņsakarība ar vienlaicīgu azitromicīna ievadīšanu nav noskaidrota.

Sildenafils: veseliem brīvprātīgajiem vīriešiem nebija pierādījumu par azitromicīna (500 mg dienā 3 dienas) ietekmi uz sildenafila vai tā galvenā cirkulējošā metabolīta AUC un C max vērtībām..

Teofilīns: azitromicīns neietekmēja teofilīna farmakokinētiku, vienlaikus lietojot azitromicīnu un teofilīnu veseliem brīvprātīgajiem. Teofilīna un citu makrolīdu grupas antibiotiku kombinētā lietošana dažkārt izraisīja teofilīna līmeņa paaugstināšanos serumā.

Terfenadīns: farmakokinētikas pētījumos nav ziņots par mijiedarbību starp azitromicīnu un terfenadīnu. Tāpat kā citas makrolīdu grupas antibiotikas, azitromicīns jālieto piesardzīgi kombinācijā ar terfenadīnu.

Triazolāms: 500 mg azitromicīna vienlaicīga lietošana pirmajā dienā un 250 mg otrajā dienā ar 0,125 mg triazolāma būtiski neietekmēja visus triazolama farmakokinētiskos parametrus, salīdzinot ar triazolāmu un placebo..

Trimetoprims / sulfametoksazols: vienlaicīga trimetoprima / sulfametoksazola divkāršā koncentrācijā (160 mg / 800 mg) lietošana 7 dienas ar azitromicīnu 1200 mg 7. dienā būtiski neietekmēja trimetoprima vai sulfametoksazola maksimālo koncentrāciju, kopējo iedarbību vai ekskrēciju ar urīnu. Azitromicīna koncentrācija serumā bija tāda pati kā citos pētījumos novērotā..

Flukonazols: vienlaicīga 1200 mg azitromicīna devas vienlaicīga lietošana neizmaina vienas 800 mg flukonazola devas farmakokinētiku. Vienlaicīga flukonazola lietošanas laikā kopējais azitromicīna iedarbība un eliminācijas pusperiods nemainījās, tomēr tika novērots klīniski nenozīmīgs azitromicīna C max (18%) samazinājums.

Cetirizīns: veseliem brīvprātīgajiem, vienlaicīgi lietojot azitromicīnu 5 dienas ar cetirizīnu 20 mg līdzsvara stāvoklī, netika novērotas nekādas farmakokinētiskas mijiedarbības parādības vai nozīmīgas izmaiņas QT intervālā..

Ciklosporīns: Farmakokinētikas pētījumos ar veseliem brīvprātīgajiem, kuri 3 dienas lietoja azitromicīnu 500 mg dienā un pēc tam lietoja vienreizēju 10 mg / kg ciklosporīna devu, tika konstatēts ievērojams C max un AUC 0-5 ciklosporīna pieaugums. Tāpēc, apsverot iespēju vienlaikus lietot šīs zāles, jāievēro piesardzība. Ja kombinēto ārstēšanu uzskata par pamatotu, nepieciešama rūpīga ciklosporīna līmeņa kontrole un atbilstoša devas pielāgošana..

Cimetidīns: Farmakokinētikas pētījumos par vienas reizes dienā ņemta cimetidīna devas iedarbību 2:00 pirms azitromicīna lietošanas uz azitromicīna farmakokinētiku, azitromicīna farmakokinētika netika novērota..

Lietojumprogrammu funkcijas

Paaugstināta jutība: tāpat kā eritromicīna un citu makrolīdu gadījumā, ziņots par retām nopietnām alerģiskām reakcijām, tai skaitā angioneirotisko tūsku un anafilaksi (reti letālu), dermatoloģiskām reakcijām, tai skaitā Stīvensa-Džonsona sindromu, toksisku epidermas nekrolīzi (reti - letāli) un zāļu izsitumi ar eozinofīlijas simptomiem un sistēmiskiem simptomiem (sk.

Ja rodas alerģiska reakcija, zāļu lietošana jāpārtrauc un jāuzsāk atbilstoša terapija. Ārstam jāzina, ka pēc simptomātiskas ārstēšanas pārtraukšanas alerģijas simptomi var atkārtoties..

Pavājināta aknu darbība: tā kā aknīti ir galvenais azitromicīna izdalīšanās ceļš, pacientiem ar nopietnām aknu slimībām azitromicīns uzmanīgi jānozīmē. Ziņots par fulminanta hepatīta gadījumiem, kas, lietojot azitromicīnu, var izraisīt dzīvībai bīstamus aknu darbības traucējumus. Dažiem pacientiem, iespējams, ir bijusi aknu slimība vai viņi ir lietojuši citas hepatotoksiskas zāles..

Ir nepieciešams veikt aknu funkcijas analīzes / testus, ja rodas aknu disfunkcijas pazīmes un simptomi, piemēram, astēnija, strauji attīstās, un to papildina dzelte, tumšs urīns, tendence uz asiņošanu vai aknu encefalopātija..

Ja tiek konstatēta traucēta aknu darbība, azitromicīna lietošana jāpārtrauc.

Ragi: pacientiem, kas lieto melno graudu atvasinājumus, makrolīdu grupas antibiotiku vienlaicīga lietošana veicina strauju ergotisma attīstību. Nav pierādījumu par ragu un azitromicīna mijiedarbības iespējamību. Tomēr, izmantojot ergotisma teorētisko iespēju, azitromicīnu nedrīkst ievadīt vienlaikus ar melno graudu atvasinājumiem..

Nieru darbības traucējumi. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (glomerulārās filtrācijas ātrums

QT intervāla pagarināšana. Lietojot citas makrolīdu grupas antibiotikas, tika novērota iegarena sirds repolarizācija un QT intervāls, kas palielināja sirds aritmiju un kambaru fibrilācijas (torsade de pointes) attīstības risku. Tā kā šādas situācijas var palielināt ventrikulāru aritmiju risku (ieskaitot Pirokseta tipa paroksizmālu ventrikulāru tahikardiju), kas var būt letāla, azitromicīns piesardzīgi jālieto pacientiem ar pašreizējiem stāvokļiem, kas veicina aritmiju rašanos (īpaši sievietēm un vecāka gadagājuma cilvēkiem) ), proti, pacientiem:

  • ar iedzimtu vai reģistrētu QT pagarinājumu;
  • kuras pašlaik ārstē ar citām aktīvām vielām, par kurām zināms, ka tās pagarina QT intervālu, piemēram, IA klases antiaritmiskiem līdzekļiem (hinidīns un prokainamīds) un III klasei (dofetilīds, amiodarons un sotalols), cisaprīdam un terfenadīnam, antipsihotiskiem līdzekļiem, piemēram, pimozīdam ; antidepresanti, piemēram, citaloprams; kā arī fluorhinolonus, piemēram, moksifloksacīnu un levofloksacīnu;
  • ar elektrolītu metabolisma pārkāpumu, īpaši hipokaliēmijas un hipomagnesēmijas gadījumā;
  • ar klīniski nozīmīgu bradikardiju, aritmiju vai smagu sirds mazspēju.

Streptokoku infekcijas: Azitromicīns parasti ir efektīvs streptokoku ārstēšanā orofarneksā, taču nav pierādījumu, kas parādītu azitromicīna efektivitāti akūta reimatoīdā poliartrīta profilaksē. Antibakteriāls līdzeklis ar anaerobo aktivitāti jālieto kombinācijā ar azitromicīnu, ja tiek pieņemts, ka anaerobie mikroorganismi izraisa infekciju.

Superinfekcija: tāpat kā citu antibakteriālu zāļu gadījumā, pastāv superinfekcijas iespēja (piemēram, mikoze)..

Lietojot gandrīz visas antibakteriālas zāles, ieskaitot azitromicīnu, tika ziņots par ar Clostridium difficile saistītu caureju (CDAD), kuras smagums svārstījās no vieglas caurejas līdz letālam kolītam. Ārstēšana ar antibakteriālām zālēm izmaina normālo floru resnajā zarnā, izraisot pārmērīgu C augšanu.

C. difficile ražo toksīnus A un B, kas veicina CDAD attīstību. C. difficile celmi, kas ražo toksīnus ar hiperproduktu, izraisa paaugstinātu saslimstību un mirstību, jo šīs infekcijas var būt izturīgas pret antibakteriālo terapiju un tām nepieciešama kolektomija. Visiem pacientiem ar caureju, ko izraisa antibiotiku lietošana, jāapsver CDAD attīstība. Nepieciešama rūpīga slimības vēstures pārvaldība, jo, kā ziņots, CDAD ir iespējama 2 mēnešu laikā pēc antibakteriālo zāļu lietošanas.

Myasthenia gravis: ziņots par myasthenia gravis simptomu saasināšanos vai jaunu myasthenic sindroma attīstību pacientiem, kuri saņem azitromicīna terapiju.

Lietošana grūtniecības vai zīdīšanas laikā

Tika veikts pētījums par ietekmi uz dzīvnieku reproduktīvo funkciju, ieviešot devas, kas atbilst mērenām toksiskām devām mātes ķermenim. Šajos pētījumos pierādījumi par azitromicīna toksisko iedarbību uz augli netika iegūti. Tomēr nav adekvātu un labi kontrolētu pētījumu grūtniecēm. Tā kā pētījumi par ietekmi uz dzīvnieku reproduktīvo funkciju ne vienmēr atbilst iedarbībai uz cilvēkiem, azitromicīnu grūtniecības laikā vajadzētu izrakstīt tikai veselības apsvērumu dēļ..

Ziņots, ka azitromicīns nonāk mātes pienā, taču nav bijuši atbilstoši un pareizi kontrolēti klīniskie pētījumi, kas raksturotu azitromicīna izdalīšanās mātes pienā farmakokinētiku. Azitromicīna lietošana zīdīšanas laikā ir iespējama tikai tajos gadījumos, kad paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku mazulim..

Auglības pētījums tika veikts ar žurkām; pēc azitromicīna ievadīšanas grūtniecības biežums samazinājās. Šo datu nozīme cilvēkiem nav zināma..

Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, vadot transportlīdzekļus vai citus mehānismus

Tā kā azitromicīns var izraisīt noteiktus nervu sistēmas traucējumus (skatīt sadaļu “Nevēlamās reakcijas”), vajadzības gadījumā nav ieteicams lietot transporta līdzekļus un strādāt ar citiem mehānismiem.

Devas un ievadīšana

Pieaugušie un bērni, kas sver vairāk nekā 45 kg.

Azitromicīns jālieto 1:00 pirms vai 2:00 pēc ēšanas, jo vienlaicīga ēdiena uzņemšana pārkāpj tā uzsūkšanos. Zāles lieto 1 reizi dienā. Norijiet tabletes, nekošļājot.

ENT orgānu, elpošanas ceļu, ādas un mīksto audu infekcijām (izņemot migrējošo eritēmu): kopējā deva ir 1500 mg, 500 mg vienu reizi dienā 3 dienas..

Ar migrēnas eritēmas: kopējā azitromicīna deva - 3 g, pieaugušajiem - 1 reizi dienā 5 dienas: 1. dienā - 1 g, pēc tam - 500 mg no 2. līdz 5. dienai.

Seksuāli transmisīvām infekcijām (nekomplicēts uretrīts / cervicīts): 1 g vienu reizi; kursa deva - 1 g.

Pūtītes vulgaris gadījumā: ieteicamā kopējā deva ir 6 g. Ieteicama šāda ārstēšanas shēma: pirmajās 3 dienās izrakstīt 500 mg vienu reizi dienā, nākamās 9 nedēļas - 500 mg vienu reizi nedēļā, bet otro nedēļu - lietot tableti pēc 7 dienām. pēc pirmās tabletes un 8 nākamās devas jāieņem ar intervālu 7 dienas.

Ja esat izlaidis vienu zāļu devu, jums jāizņem aizmirsta deva pēc iespējas ātrāk, bet nākamās - ar 24 stundu intervālu..

Gados vecāki pacienti.

Gados vecākiem pacientiem deva nav jāmaina.

Tā kā gados vecākiem pacientiem var būt sirds vadītspējas traucējumu risks, azitromicīnu lietojot, jāievēro piesardzība, jo pastāv sirds aritmiju un torsade de pointes aritmiju attīstības risks..

Pacienti ar pavājinātu nieru darbību.

Pacientiem ar nelieliem nieru darbības traucējumiem (glomerulārās filtrācijas ātrums 10-80 ml / min) to pašu devu var lietot pacientiem ar normālu nieru darbību. Azitromicīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (glomerulārās filtrācijas ātrums

Pacienti ar traucētu aknu darbību.

Tā kā azitromicīns tiek metabolizēts aknās un izdalās ar žulti, zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar nopietnām aknu slimībām. Pētījumi, kas saistīti ar šādu pacientu ārstēšanu ar azitromicīnu, nav veikti..

Lietošana bērniem ar ķermeņa masu ≥ 45 kg. Bērniem, kas sver ≤ 45 kg, izrakstiet azitromicīnu citā zāļu formā, piemēram, suspensijas veidā..

Pārdozēšana

Klīniskā pieredze ar azitromicīnu liecina, ka blakusparādības, kas rodas, lietojot lielākas nekā ieteicamās zāļu devas, ir līdzīgas tām, kas novērotas, lietojot parastās terapeitiskās devas. Tipiski pārdozēšanas simptomi: atgriezenisks dzirdes zudums, smaga nelabums, vemšana, caureja.

Pārdozēšanas gadījumā ir nepieciešams lietot aktivētu kokogli un veikt simptomātisku terapiju, kuras mērķis ir saglabāt ķermeņa dzīvībai svarīgās funkcijas..

Azitromicīns ir labi panesams, un tam ir mazs blakusparādību biežums..

Nevēlamo notikumu novērtējums balstās uz klasifikāciju, ņemot vērā reakciju biežumu: ļoti bieži (≥ 10%); bieži (≥ 1%, paziņojumi Abonēt